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Bilancio di massa, farmacocinetica e metabolismo di ACT-128800 marcato con 14C somministrato a soggetti maschi sani

29 aprile 2014 aggiornato da: Actelion

Studio monocentrico in aperto con ACT-128800 marcato con 14C per studiare il bilancio di massa, la farmacocinetica e il metabolismo dopo una singola somministrazione orale a soggetti maschi sani

Lo studio è stato condotto per studiare il metabolismo e l'equilibrio di massa di ACT-128800 e per identificare le vie di eliminazione (metabolismo ed escrezione) di ACT-128800 e confrontarle con i profili metabolici noti di ACT-128800 negli animali.

Panoramica dello studio

Stato

Completato

Condizioni

Intervento / Trattamento

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Effettivo)

6

Fase

  • Fase 1

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Luoghi di studio

  • Svizzera
      • Allschwil, Svizzera
        • Swiss Pharma Contract

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

Da 45 anni a 65 anni (ADULTO, ANZIANO_ADULTO)

Accetta volontari sani

Sì

Sessi ammissibili allo studio

Maschio

Descrizione

Criterio di inclusione:

  • Consenso informato firmato prima di qualsiasi procedura richiesta dallo studio.
  • Maschio e di età compresa tra 45 e 65 anni (inclusi) allo screening.
  • Nessun risultato clinicamente significativo all'esame obiettivo eseguito allo screening.
  • Indice di massa corporea (BMI) compreso tra 18 e 28 kg/m^2 (incluso) allo screening.
  • Pressione arteriosa sistolica 100-145 mmHg, pressione arteriosa diastolica 50-90 mmHg e frequenza cardiaca 55-90 bpm (inclusa), misurata sul braccio anteriore, dopo 5 minuti in posizione supina allo screening. Questi criteri devono essere soddisfatti anche prima della somministrazione della prima dose.
  • Elettrocardiogramma a 12 derivazioni senza anomalie clinicamente rilevanti allo screening.
  • Risultati di chimica clinica, ematologia e analisi delle urine non devianti dal range normale in misura clinicamente rilevante allo screening.
  • Risultati negativi dallo screening antidroga delle urine allo screening.
  • Capacità di comunicare bene con lo sperimentatore nella lingua locale e di comprendere e rispettare i requisiti dello studio.

Criteri di esclusione:

  • Ipersensibilità nota a qualsiasi eccipiente della formulazione del farmaco.
  • Trattamento con un altro farmaco sperimentale nei 3 mesi precedenti lo screening.
  • Storia o evidenza clinica di alcolismo o abuso di droghe nel periodo di 3 anni prima dello screening.
  • Consumo eccessivo di caffeina, definito come ≥ 800 mg al giorno allo screening.
  • Anamnesi o evidenza clinica di qualsiasi malattia e/o esistenza di qualsiasi condizione chirurgica o medica, che potrebbe interferire con l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo o l'escrezione del farmaco oggetto dello studio.
  • Fumo nei 3 mesi precedenti lo screening.
  • Qualsiasi trattamento immunosoppressivo entro 6 settimane prima della somministrazione del farmaco in studio.
  • Precedente trattamento con qualsiasi farmaco prescritto o da banco (inclusi medicinali a base di erbe come l'erba di San Giovanni) entro 2 settimane prima dello screening.
  • Perdita di 250 ml o più di sangue nei 3 mesi precedenti lo screening.
  • Linfopenia (< 1.100 linfociti/μL).
  • Infezione virale, fungina, batterica o protozoica entro 4 settimane prima della somministrazione del farmaco in studio.
  • Sierologia positiva per epatite B o epatite C, ad eccezione dei soggetti vaccinati, allo screening.
  • Sierologia del virus dell'immunodeficienza umana positiva allo screening.
  • Qualsiasi circostanza o condizione che, a giudizio dello sperimentatore, possa influire sulla piena partecipazione allo studio o sul rispetto del protocollo.
  • Incapacità legale o capacità giuridica limitata allo screening.
  • Esposizione a radiazioni ionizzanti artificiali (ad esempio, raggi X, scansione della tiroide, studio con composto radiomarcato) nel periodo di 12 mesi prima dello screening.
  • Una storia di costipazione clinicamente rilevante (definita come durata superiore a 3 giorni) nel periodo di 4 settimane prima dello screening.

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Assegnazione: N / A
  • Modello interventistico: SINGOLO_GRUPPO
  • Mascheramento: NESSUNO

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
SPERIMENTALE: ACT-128800
I soggetti hanno ricevuto una singola dose orale di 40 mg di ACT-128800 marcato con 14C (una capsula)
Droga: ACT-128800
ACT-128800 è stato fornito come miscela di polvere in capsule di gelatina dura per la somministrazione orale. Le capsule contenevano una miscela coprecipitata di ACT-128800 non radiomarcato e marcato con 14C formulato a una dose di 40 mg con un contenuto radioattivo massimo di 102 μCi (3,79 MBq).

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Recupero cumulativo della radioattività totale espressa come percentuale della dose somministrata (bilancio di massa) nelle urine
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Il giorno 1, immediatamente prima dell'assunzione del farmaco oggetto dello studio, ai soggetti è stato chiesto di svuotare la vescica. Successivamente, dopo l'assunzione del farmaco, tutta l'urina prodotta è stata raccolta per 10 giorni fino al giorno 11 (mattina). Dopo la somministrazione di 14C-ACT-128800, i campioni di urina sono stati raccolti in tre intervalli consecutivi di 8 ore, da 0-8 ore, 8-16 ore e 16-24 ore. Dal giorno 2 al giorno 10 (compreso), i campioni di urina sono stati raccolti a intervalli di 24 ore. In caso di un periodo di osservazione prolungato, sono stati raccolti anche campioni di urina a intervalli di 24 ore. La quantità totale di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Recupero cumulativo della radioattività totale espressa come percentuale della dose somministrata (bilancio di massa) nelle feci
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore

Tra il giorno -3 e il giorno -1, da ciascun soggetto è stato raccolto un campione di feci basale in una scatola di polipropilene protetta dalla luce.

Dal giorno 1 (post-dose) al giorno 10 (incluso), tutti i campioni di feci e la carta igienica sono stati raccolti in scatole di polipropilene prepesate e protette dalla luce. Ogni campione di feci è stato raccolto in una scatola separata e pesato. Sono stati registrati il ​​peso del campione e l'ora della raccolta. Tutti i campioni fecali sono stati congelati il ​​prima possibile e conservati in posizione verticale a -70 °C o meno. La quantità totale di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore

Misure di risultato secondarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Concentrazione massima (Cmax) di 14C-radioattività nel sangue intero
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. La radioattività misurata è stata utilizzata per ottenere direttamente Cmax.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Tempo alla massima concentrazione (tmax) di 14C-radioattività nel sangue intero
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. La radioattività misurata è stata utilizzata per ottenere direttamente tmax.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo (AUC(0-t)) della radioattività 14C nel sangue intero
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. L'AUC(0-t) è stata calcolata secondo la regola del trapezio lineare, utilizzando i valori di concentrazione-tempo misurati al di sopra del limite di quantificazione.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo (AUC(0-infinito)) della radioattività 14C nel sangue intero
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. AUC(0-infinito) è stato calcolato combinando AUC(0-t) e AUC(extra). AUC(extra) rappresenta un valore estrapolato ottenuto da Ct/λz, dove Ct è l'ultima concentrazione al di sopra del limite di quantificazione e λz rappresenta la costante di velocità di eliminazione terminale determinata dall'analisi di regressione log-lineare delle concentrazioni misurate nell'eliminazione terminale fase.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Emivita (t1/2) della radioattività 14C nel sangue intero
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. t1/2 è stato calcolato come segue: t1/2 = ln 2/λz, dove ln 2 è il logaritmo naturale di 2 (circa 0,693).
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Concentrazione massima (Cmax) di 14C-radioattività nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. La radioattività misurata è stata utilizzata per ottenere direttamente Cmax.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Tempo alla massima concentrazione (tmax) di 14C-radioattività nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. La radioattività misurata è stata utilizzata per ottenere direttamente tmax.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Area sotto la curva concentrazione-tempo nel plasma (AUC(0-t)) della radioattività 14C nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. L'AUC(0-t) è stata calcolata secondo la regola del trapezio lineare, utilizzando i valori di concentrazione-tempo misurati al di sopra del limite di quantificazione.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Area sotto la curva concentrazione plasmatica-tempo (AUC(0-infinito)) della radioattività 14C nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. AUC(0-infinito) è stato calcolato combinando AUC(0-t) e AUC(extra). AUC(extra) rappresenta un valore estrapolato ottenuto da Ct/λz, dove Ct è l'ultima concentrazione al di sopra del limite di quantificazione e λz rappresenta la costante di velocità di eliminazione terminale determinata dall'analisi di regressione log-lineare delle concentrazioni misurate nell'eliminazione terminale fase.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Emivita (t1/2) della radioattività 14C nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,0 mL è stata utilizzata per la misurazione della radioattività. La quantità di radioattività è stata misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. t1/2 è stato calcolato come segue: t1/2 = ln 2/λz, dove ln 2 è il logaritmo naturale di 2 (circa 0,693).
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Concentrazione massima (Cmax) di ACT-12880 nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,7 mL è stata utilizzata per la misurazione della concentrazione di ACT-12880. La concentrazione di ACT-128800 è stata determinata utilizzando un test di spettrometria di massa tandem cromatografia liquida convalidato è stato utilizzato per ottenere direttamente Cmax.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Tempo alla massima concentrazione (tmax) di ACT-12880 nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,7 mL è stata utilizzata per la misurazione della concentrazione di ACT-12880. La concentrazione di ACT-128800 è stata determinata utilizzando un test di spettrometria di massa tandem cromatografia liquida convalidato è stato utilizzato per ottenere direttamente tmax.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Area sotto la curva concentrazione-tempo nel plasma (AUC(0-t)) di ACT-12880 nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,7 mL è stata utilizzata per la misurazione della concentrazione di ACT-12880. La concentrazione di ACT-128800 è stata determinata utilizzando un test di spettrometria di massa tandem cromatografia liquida convalidato. L'AUC(0-t) è stata calcolata secondo la regola del trapezio lineare, utilizzando i valori di concentrazione-tempo misurati al di sopra del limite di quantificazione.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Area sotto la curva concentrazione-tempo nel plasma (AUC(0-infinito)) di ACT-12880 nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,7 mL è stata utilizzata per la misurazione della concentrazione di ACT-12880. La concentrazione di ACT-128800 è stata determinata utilizzando un test di spettrometria di massa tandem cromatografia liquida convalidato. AUC(0-infinito) è stato calcolato combinando AUC(0-t) e AUC(extra). AUC(extra) rappresenta un valore estrapolato ottenuto da Ct/λz, dove Ct è l'ultima concentrazione al di sopra del limite di quantificazione e λz rappresenta la costante di velocità di eliminazione terminale determinata dall'analisi di regressione log-lineare delle concentrazioni misurate nell'eliminazione terminale fase.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Emivita (t1/2) di ACT-12880 nel plasma
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,7 mL è stata utilizzata per la misurazione della concentrazione di ACT-12880. La concentrazione di ACT-128800 è stata determinata utilizzando un test di spettrometria di massa tandem cromatografia liquida convalidato. t1/2 è stato calcolato come segue: t1/2 = ln 2/λz, dove ln 2 è il logaritmo naturale di 2 (circa 0,693).
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Conta totale dei linfociti
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
I campioni di sangue sono stati raccolti da una vena antecubitale mediante venipuntura diretta o tramite un catetere endovenoso in vari momenti fino alla fine dello studio. Un'aliquota di 2,7 mL è stata utilizzata per la misurazione della conta dei linfociti
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Variazione della pressione arteriosa sistolica dal basale fino alla fine dello studio
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
La pressione sanguigna è stata misurata in vari momenti fino alla fine dello studio utilizzando un dispositivo oscillometrico automatico. Le misurazioni sono state effettuate con il soggetto in posizione supina dopo un periodo di riposo di almeno 5 minuti. Il braccio principale (di scrittura) è stato utilizzato per tutte le misurazioni della pressione sanguigna.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Variazione della pressione arteriosa diastolica dal basale fino alla fine dello studio
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
La pressione sanguigna è stata misurata in vari momenti fino alla fine dello studio utilizzando un dispositivo oscillometrico automatico. Le misurazioni sono state effettuate con il soggetto in posizione supina dopo un periodo di riposo di almeno 5 minuti. Il braccio principale (di scrittura) è stato utilizzato per tutte le misurazioni della pressione sanguigna.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Variazione della frequenza cardiaca dal basale fino alla fine dello studio
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
La frequenza cardiaca è stata misurata in vari momenti fino alla fine dello studio utilizzando un dispositivo oscillometrico automatico. Le misurazioni sono state effettuate con il soggetto in posizione supina dopo un periodo di riposo di almeno 5 minuti. Il braccio principale (di scrittura) è stato utilizzato per tutte le misurazioni della pressione sanguigna.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Variazione della temperatura corporea dal basale fino alla fine dello studio
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
La temperatura corporea è stata misurata in vari momenti fino alla fine dello studio.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Variazione del peso corporeo dal basale alla fine dello studio
Lasso di tempo: Fino alla fine dello studio, circa 240 ore
Il peso corporeo è stato misurato al basale e alla fine dello studio utilizzando le stesse bilance per tutti i soggetti. Le bilance avevano una precisione di almeno 0,5 kg.
Fino alla fine dello studio, circa 240 ore

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Sponsor

Actelion

Investigatori

  • Direttore dello studio: Patrick Brossard, PhD, Actelion

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio

1 marzo 2009

Completamento primario (EFFETTIVO)

1 aprile 2009

Completamento dello studio (EFFETTIVO)

1 aprile 2009

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

29 aprile 2014

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

29 aprile 2014

Primo Inserito (STIMA)

30 aprile 2014

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (STIMA)

30 aprile 2014

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

29 aprile 2014

Ultimo verificato

1 aprile 2014

Maggiori informazioni

Termini relativi a questo studio

Parole chiave

Termini MeSH pertinenti aggiuntivi

Altri numeri di identificazione dello studio

  • AC-058-106

Queste informazioni sono state recuperate direttamente dal sito web clinicaltrials.gov senza alcuna modifica. In caso di richieste di modifica, rimozione o aggiornamento dei dettagli dello studio, contattare register@clinicaltrials.gov. Non appena verrà implementata una modifica su clinicaltrials.gov, questa verrà aggiornata automaticamente anche sul nostro sito web .

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