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Bilan massique, pharmacocinétique et métabolisme de l'ACT-128800 marqué au 14C administré à des sujets masculins en bonne santé

29 avril 2014 mis à jour par: Actelion

Étude ouverte monocentrique avec ACT-128800 marqué au 14C pour étudier l'équilibre de masse, la pharmacocinétique et le métabolisme après une administration orale unique à des sujets masculins en bonne santé

L'étude a été menée pour étudier le métabolisme et le bilan de masse de l'ACT-128800, et pour identifier les voies d'élimination (métabolisme et excrétion) de l'ACT-128800 et les comparer aux profils métaboliques connus de l'ACT-128800 chez les animaux.

Aperçu de l'étude

Statut

Complété

Les conditions

Intervention / Traitement

Type d'étude

Interventionnel

Inscription (Réel)

6

Phase

  • La phase 1

Contacts et emplacements

Cette section fournit les coordonnées de ceux qui mènent l'étude et des informations sur le lieu où cette étude est menée.

Lieux d'étude

  • Suisse
      • Allschwil, Suisse
        • Swiss Pharma Contract

Critères de participation

Les chercheurs recherchent des personnes qui correspondent à une certaine description, appelée critères d'éligibilité. Certains exemples de ces critères sont l'état de santé général d'une personne ou des traitements antérieurs.

Critère d'éligibilité

Âges éligibles pour étudier

45 ans à 65 ans (ADULTE, OLDER_ADULT)

Accepte les volontaires sains

Oui

Sexes éligibles pour l'étude

Homme

La description

Critère d'intégration:

  • Consentement éclairé signé avant toute procédure mandatée par l'étude.
  • Homme et âgé entre 45 et 65 ans (inclus) lors de la sélection.
  • Aucun résultat cliniquement significatif lors de l'examen physique effectué lors du dépistage.
  • Indice de masse corporelle (IMC) entre 18 et 28 kg/m^2 (inclus) lors de la sélection.
  • Pression artérielle systolique 100-145 mmHg, pression artérielle diastolique 50-90 mmHg et fréquence cardiaque 55-90 bpm (inclus), mesurée sur le bras avant, après 5 minutes en position couchée lors du dépistage. Ces critères doivent également être remplis avant l'administration de la première dose.
  • Électrocardiogramme à 12 dérivations sans anomalies cliniquement pertinentes lors du dépistage.
  • Les résultats de la chimie clinique, de l'hématologie et de l'analyse d'urine ne s'écartent pas de la plage normale dans une mesure cliniquement pertinente lors du dépistage.
  • Résultats négatifs du dépistage des drogues dans l'urine lors du dépistage.
  • Capacité à bien communiquer avec l'investigateur dans la langue locale, et à comprendre et à se conformer aux exigences de l'étude.

Critère d'exclusion:

  • Hypersensibilité connue à l'un des excipients de la formulation médicamenteuse.
  • Traitement avec un autre médicament expérimental dans les 3 mois précédant le dépistage.
  • Antécédents ou preuves cliniques d'alcoolisme ou de toxicomanie au cours de la période de 3 ans précédant le dépistage.
  • Consommation excessive de caféine, définie comme ≥ 800 mg par jour lors du dépistage.
  • Antécédents ou preuves cliniques de toute maladie et / ou existence de toute condition chirurgicale ou médicale, qui pourrait interférer avec l'absorption, la distribution, le métabolisme ou l'excrétion du médicament à l'étude.
  • Tabagisme dans les 3 mois précédant le dépistage.
  • Tout traitement immunosuppresseur dans les 6 semaines précédant l'administration du médicament à l'étude.
  • Traitement antérieur avec des médicaments prescrits ou en vente libre (y compris des plantes médicinales telles que le millepertuis) dans les 2 semaines précédant le dépistage.
  • Perte de 250 ml ou plus de sang dans les 3 mois précédant le dépistage.
  • Lymphopénie (< 1 100 lymphocytes/μL).
  • Infection virale, fongique, bactérienne ou protozoaire dans les 4 semaines précédant l'administration du médicament à l'étude.
  • Sérologie hépatite B ou hépatite C positive, sauf pour les sujets vaccinés, lors du dépistage.
  • Sérologie positive pour le virus de l'immunodéficience humaine lors du dépistage.
  • Toute circonstance ou condition qui, de l'avis de l'investigateur, peut affecter la pleine participation à l'étude ou le respect du protocole.
  • Incapacité juridique ou capacité juridique limitée lors de la sélection.
  • Exposition à des rayonnements ionisants artificiels (par exemple, rayons X, scintigraphie thyroïdienne, étude avec un composé radiomarqué) au cours de la période de 12 mois précédant le dépistage.
  • Antécédents de constipation cliniquement pertinente (définie comme ayant duré plus de 3 jours) au cours de la période de 4 semaines précédant le dépistage.

Plan d'étude

Cette section fournit des détails sur le plan d'étude, y compris la façon dont l'étude est conçue et ce que l'étude mesure.

Comment l'étude est-elle conçue ?

Détails de conception

  • Répartition: N / A
  • Modèle interventionnel: SINGLE_GROUP
  • Masquage: AUCUN

Armes et Interventions

Groupe de participants / Bras
Intervention / Traitement
EXPÉRIMENTAL: ACT-128800
Les sujets ont reçu une dose orale unique de 40 mg d'ACT-128800 marqué au 14C (une capsule)
Médicament: ACT-128800
ACT-128800 a été fourni sous forme de mélange de poudre dans des capsules de gélatine dure pour administration orale. Les capsules contenaient un mélange coprécipité d'ACT-128800 non radiomarqué et marqué au 14C formulé à une dose de 40 mg avec une teneur radioactive maximale de 102 μCi (3,79 MBq).

Que mesure l'étude ?

Principaux critères de jugement

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Récupération cumulée de la radioactivité totale exprimée en pourcentage de la dose administrée (bilan de masse) dans les urines
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Le jour 1, immédiatement avant la prise du médicament à l'étude, les sujets ont reçu pour instruction de vider leur vessie. Par la suite, après la prise de médicament, toute l'urine produite a été recueillie pendant 10 jours jusqu'au jour 11 (matin). Suite à l'administration de 14C-ACT-128800, des échantillons d'urine ont été prélevés à trois intervalles consécutifs de 8 heures, de 0 à 8 h, de 8 à 16 h et de 16 à 24 h. Du jour 2 au jour 10 (inclus), des échantillons d'urine ont été prélevés à des intervalles de 24 heures. En cas de période d'observation prolongée, des échantillons d'urine ont également été prélevés à intervalles de 24 heures. La quantité totale de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Récupération cumulée de la radioactivité totale exprimée en pourcentage de la dose administrée (bilan de masse) dans les fèces
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures

Entre le jour -3 et le jour -1, un échantillon de fèces de base a été prélevé dans une boîte en polypropylène protégée contre la lumière de chaque sujet.

Du jour 1 (post-dose) au jour 10 (inclus), tous les échantillons de matières fécales et le papier hygiénique ont été collectés dans des boîtes en polypropylène pré-pesées et protégées contre la lumière. Chaque échantillon de fèces a été collecté dans une boîte séparée et pesé. Le poids de l'échantillon et le moment de la collecte ont été enregistrés. Tous les échantillons fécaux ont été congelés dès que possible et stockés en position verticale à -70 °C ou moins. La quantité totale de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures

Mesures de résultats secondaires

Mesure des résultats
Description de la mesure
Délai
Concentration maximale (Cmax) de radioactivité 14C dans le sang total
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. La radioactivité mesurée a été utilisée pour obtenir directement Cmax.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Temps jusqu'à la concentration maximale (tmax) de la radioactivité 14C dans le sang total
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. La radioactivité mesurée a été utilisée pour obtenir directement tmax.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (ASC(0-t)) de la radioactivité 14C dans le sang total
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. L'ASC(0-t) a été calculée selon la règle trapézoïdale linéaire, en utilisant les valeurs mesurées concentration-temps au-dessus de la limite de quantification.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (ASC(0-infini)) de la radioactivité 14C dans le sang total
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. L'ASC(0-infini) a été calculée en combinant l'ASC(0-t) et l'ASC(extra). AUC(extra) représente une valeur extrapolée obtenue par Ct/λz, où Ct est la dernière concentration au-dessus de la limite de quantification et λz, représente la constante de vitesse d'élimination terminale déterminée par analyse de régression log-linéaire des concentrations mesurées dans l'élimination terminale phase.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Demi-vie (t1/2) de la radioactivité 14C dans le sang total
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. t1/2 a été calculé comme suit : t1/2 = ln 2/λz, où ln 2 est le logarithme népérien de 2 (environ 0,693).
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Concentration maximale (Cmax) de radioactivité 14C dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. La radioactivité mesurée a été utilisée pour obtenir directement Cmax.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Temps jusqu'à la concentration maximale (tmax) de la radioactivité 14C dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. La radioactivité mesurée a été utilisée pour obtenir directement tmax.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (AUC(0-t)) de la radioactivité 14C dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. L'ASC(0-t) a été calculée selon la règle trapézoïdale linéaire, en utilisant les valeurs mesurées concentration-temps au-dessus de la limite de quantification.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (ASC(0-infini)) de la radioactivité 14C dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. L'ASC(0-infini) a été calculée en combinant l'ASC(0-t) et l'ASC(extra). AUC(extra) représente une valeur extrapolée obtenue par Ct/λz, où Ct est la dernière concentration au-dessus de la limite de quantification et λz, représente la constante de vitesse d'élimination terminale déterminée par analyse de régression log-linéaire des concentrations mesurées dans l'élimination terminale phase.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Demi-vie (t1/2) de la radioactivité 14C dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,0 ml a été utilisée pour mesurer la radioactivité. La quantité de radioactivité a été mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. t1/2 a été calculé comme suit : t1/2 = ln 2/λz, où ln 2 est le logarithme népérien de 2 (environ 0,693).
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Concentration maximale (Cmax) d'ACT-12880 dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,7 ml a été utilisée pour mesurer la concentration d'ACT-12880. La concentration d'ACT-128800 a été déterminée à l'aide d'un test de spectrométrie de masse en tandem chromatographie liquide validé a été utilisé pour obtenir directement Cmax.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Temps jusqu'à la concentration maximale (tmax) d'ACT-12880 dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,7 ml a été utilisée pour mesurer la concentration d'ACT-12880. La concentration d'ACT-128800 a été déterminée à l'aide d'un test validé de spectrométrie de masse par chromatographie liquide en tandem a été utilisé pour obtenir directement tmax.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (AUC(0-t)) d'ACT-12880 dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,7 ml a été utilisée pour mesurer la concentration d'ACT-12880. La concentration d'ACT-128800 a été déterminée à l'aide d'un test validé de spectrométrie de masse par chromatographie liquide en tandem . L'ASC(0-t) a été calculée selon la règle trapézoïdale linéaire, en utilisant les valeurs mesurées concentration-temps au-dessus de la limite de quantification.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Aire sous la courbe concentration plasmatique-temps (ASC(0-infini)) de l'ACT-12880 dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,7 ml a été utilisée pour mesurer la concentration d'ACT-12880. La concentration d'ACT-128800 a été déterminée à l'aide d'un test validé de spectrométrie de masse par chromatographie liquide en tandem . L'ASC(0-infini) a été calculée en combinant l'ASC(0-t) et l'ASC(extra). AUC(extra) représente une valeur extrapolée obtenue par Ct/λz, où Ct est la dernière concentration au-dessus de la limite de quantification et λz, représente la constante de vitesse d'élimination terminale déterminée par analyse de régression log-linéaire des concentrations mesurées dans l'élimination terminale phase.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Demi-vie (t1/2) de l'ACT-12880 dans le plasma
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,7 ml a été utilisée pour mesurer la concentration d'ACT-12880. La concentration d'ACT-128800 a été déterminée à l'aide d'un test validé de spectrométrie de masse par chromatographie liquide en tandem . t1/2 a été calculé comme suit : t1/2 = ln 2/λz, où ln 2 est le logarithme népérien de 2 (environ 0,693).
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Nombre total de lymphocytes
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Des échantillons de sang ont été prélevés dans une veine antécubitale par ponction veineuse directe ou via un cathéter intraveineux à différents moments jusqu'à la fin de l'étude. Une aliquote de 2,7 ml a été utilisée pour la mesure du nombre de lymphocytes
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Changement de la pression artérielle systolique de la ligne de base jusqu'à la fin de l'étude
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
La pression artérielle a été mesurée à différents moments jusqu'à la fin de l'étude à l'aide d'un appareil oscillométrique automatique. Les mesures ont été prises avec le sujet en décubitus dorsal après une période de repos d'au moins 5 minutes. Le bras principal (écriture) a été utilisé pour toutes les mesures de la pression artérielle.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Modification de la pression artérielle diastolique entre le départ et la fin de l'étude
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
La pression artérielle a été mesurée à différents moments jusqu'à la fin de l'étude à l'aide d'un appareil oscillométrique automatique. Les mesures ont été prises avec le sujet en décubitus dorsal après une période de repos d'au moins 5 minutes. Le bras principal (écriture) a été utilisé pour toutes les mesures de la pression artérielle.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Modification de la fréquence cardiaque entre le départ et la fin de l'étude
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
La fréquence cardiaque a été mesurée à différents moments jusqu'à la fin de l'étude à l'aide d'un appareil oscillométrique automatique. Les mesures ont été prises avec le sujet en décubitus dorsal après une période de repos d'au moins 5 minutes. Le bras principal (écriture) a été utilisé pour toutes les mesures de la pression artérielle.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Changement de la température corporelle de la ligne de base jusqu'à la fin de l'étude
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
La température corporelle a été mesurée à différents moments jusqu'à la fin de l'étude.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Modification du poids corporel entre le début et la fin de l'étude
Délai: Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures
Le poids corporel a été mesuré au départ et à la fin de l'étude en utilisant les mêmes balances pour tous les sujets. Les balances avaient une précision d'au moins 0,5 kg.
Jusqu'à la fin de l'étude, environ 240 heures

Collaborateurs et enquêteurs

C'est ici que vous trouverez les personnes et les organisations impliquées dans cette étude.

Parrainer

Actelion

Les enquêteurs

  • Directeur d'études: Patrick Brossard, PhD, Actelion

Dates d'enregistrement des études

Ces dates suivent la progression des dossiers d'étude et des soumissions de résultats sommaires à ClinicalTrials.gov. Les dossiers d'étude et les résultats rapportés sont examinés par la Bibliothèque nationale de médecine (NLM) pour s'assurer qu'ils répondent à des normes de contrôle de qualité spécifiques avant d'être publiés sur le site Web public.

Dates principales de l'étude

Début de l'étude

1 mars 2009

Achèvement primaire (RÉEL)

1 avril 2009

Achèvement de l'étude (RÉEL)

1 avril 2009

Dates d'inscription aux études

Première soumission

29 avril 2014

Première soumission répondant aux critères de contrôle qualité

29 avril 2014

Première publication (ESTIMATION)

30 avril 2014

Mises à jour des dossiers d'étude

Dernière mise à jour publiée (ESTIMATION)

30 avril 2014

Dernière mise à jour soumise répondant aux critères de contrôle qualité

29 avril 2014

Dernière vérification

1 avril 2014

Plus d'information

Termes liés à cette étude

Mots clés

Termes MeSH pertinents supplémentaires

Autres numéros d'identification d'étude

  • AC-058-106

Ces informations ont été extraites directement du site Web clinicaltrials.gov sans aucune modification. Si vous avez des demandes de modification, de suppression ou de mise à jour des détails de votre étude, veuillez contacter register@clinicaltrials.gov. Dès qu'un changement est mis en œuvre sur clinicaltrials.gov, il sera également mis à jour automatiquement sur notre site Web .

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