Ta strona została przetłumaczona automatycznie i dokładność tłumaczenia nie jest gwarantowana. Proszę odnieść się do angielska wersja za tekst źródłowy.

Bilans masy, farmakokinetyka i metabolizm ACT-128800 znakowanego 14C podawanego zdrowym mężczyznom

29 kwietnia 2014 zaktualizowane przez: Actelion

Jednoośrodkowe, otwarte badanie z użyciem ACT-128800 znakowanego 14C w celu zbadania bilansu masy, farmakokinetyki i metabolizmu po jednorazowym podaniu doustnym zdrowym mężczyznom

Badanie przeprowadzono w celu zbadania metabolizmu i bilansu masy ACT-128800 oraz identyfikacji dróg eliminacji (metabolizmu i wydalania) ACT-128800 i porównania ich ze znanymi profilami metabolicznymi ACT-128800 u zwierząt.

Przegląd badań

Status

Zakończony

Warunki

Interwencja / Leczenie

Typ studiów

Interwencyjne

Zapisy (Rzeczywisty)

6

Faza

  • Faza 1

Kontakty i lokalizacje

Ta sekcja zawiera dane kontaktowe osób prowadzących badanie oraz informacje o tym, gdzie badanie jest przeprowadzane.

Lokalizacje studiów

  • Szwajcaria
      • Allschwil, Szwajcaria
        • Swiss Pharma Contract

Kryteria uczestnictwa

Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.

Kryteria kwalifikacji

Wiek uprawniający do nauki

45 lat do 65 lat (DOROSŁY, STARSZY_DOROŚLI)

Akceptuje zdrowych ochotników

Tak

Płeć kwalifikująca się do nauki

Męski

Opis

Kryteria przyjęcia:

  • Podpisana świadoma zgoda przed jakąkolwiek procedurą wymaganą w badaniu.
  • Mężczyźni w wieku od 45 do 65 lat (włącznie) w momencie badania przesiewowego.
  • Brak klinicznie istotnych zmian w badaniu fizykalnym przeprowadzonym podczas badania przesiewowego.
  • Wskaźnik masy ciała (BMI) między 18-28 kg/m^2 (włącznie) podczas badania przesiewowego.
  • Skurczowe ciśnienie krwi 100-145 mmHg, rozkurczowe ciśnienie krwi 50-90 mmHg i tętno 55-90 uderzeń na minutę (włącznie), mierzone na ramieniu prowadzącym, po 5 minutach w pozycji leżącej podczas badania przesiewowego. Kryteria te należy również spełnić przed podaniem pierwszej dawki.
  • 12-odprowadzeniowy elektrokardiogram bez istotnych klinicznie nieprawidłowości podczas badania przesiewowego.
  • Wyniki chemii klinicznej, hematologii i analizy moczu nie odbiegają od normy w stopniu istotnym klinicznie podczas badania przesiewowego.
  • Negatywne wyniki przesiewowego badania moczu na obecność narkotyków podczas badania przesiewowego.
  • Umiejętność dobrej komunikacji z badaczem w lokalnym języku oraz zrozumienie i przestrzeganie wymagań badania.

Kryteria wyłączenia:

  • Znana nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.
  • Leczenie innym badanym lekiem w ciągu 3 miesięcy przed badaniem przesiewowym.
  • Historia lub dowody kliniczne alkoholizmu lub nadużywania narkotyków w okresie 3 lat przed badaniem przesiewowym.
  • Nadmierne spożycie kofeiny, zdefiniowane jako ≥ 800 mg dziennie podczas badania przesiewowego.
  • Historia lub dowody kliniczne jakiejkolwiek choroby i/lub istnienia jakiegokolwiek stanu chirurgicznego lub medycznego, który może zakłócać wchłanianie, dystrybucję, metabolizm lub wydalanie badanego leku.
  • Palenie w ciągu 3 miesięcy przed badaniem przesiewowym.
  • Każde leczenie immunosupresyjne w ciągu 6 tygodni przed podaniem badanego leku.
  • Wcześniejsze leczenie wszelkimi lekami na receptę lub dostępnymi bez recepty (w tym lekami ziołowymi, takimi jak ziele dziurawca) w ciągu 2 tygodni przed badaniem przesiewowym.
  • Utrata 250 ml lub więcej krwi w ciągu 3 miesięcy poprzedzających badanie przesiewowe.
  • Limfopenia (< 1100 limfocytów/μl).
  • Zakażenie wirusowe, grzybicze, bakteryjne lub pierwotniakowe w ciągu 4 tygodni przed podaniem badanego leku.
  • Dodatni wynik badań serologicznych przeciwko wirusowemu zapaleniu wątroby typu B lub typu C, z wyjątkiem osób szczepionych, podczas badania przesiewowego.
  • Dodatnia serologia ludzkiego wirusa niedoboru odporności podczas badania przesiewowego.
  • Wszelkie okoliczności lub warunki, które zdaniem badacza mogą mieć wpływ na pełne uczestnictwo w badaniu lub przestrzeganie protokołu.
  • Niezdolność do czynności prawnych lub ograniczona zdolność do czynności prawnych w momencie sprawdzania.
  • Ekspozycja na sztuczne promieniowanie jonizujące (np. zdjęcie rentgenowskie, badanie tarczycy, badanie ze związkiem radioznakowanym) w okresie 12 miesięcy przed badaniem przesiewowym.
  • Historia klinicznie istotnych zaparć (zdefiniowanych jako trwające dłużej niż 3 dni) w okresie 4 tygodni przed badaniem przesiewowym.

Plan studiów

Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.

Jak projektuje się badanie?

Szczegóły projektu

  • Przydział: NA
  • Model interwencyjny: POJEDYNCZA_GRUPA
  • Maskowanie: NIC

Broń i interwencje

Grupa uczestników / Arm
Interwencja / Leczenie
EKSPERYMENTALNY: ACT-128800
Pacjenci otrzymali pojedynczą dawkę doustną 40 mg ACT-128800 znakowanego węglem 14C (jedna kapsułka)
Lek: ACT-128800
ACT-128800 dostarczano jako mieszankę proszkową w twardych kapsułkach żelatynowych do podawania doustnego. Kapsułki zawierały współstrącaną mieszaninę ACT-128800 nieznakowanego radioizotopem i znakowanego 14C w dawce 40 mg z maksymalną zawartością promieniotwórczości 102 μCi (3,79 MBq).

Co mierzy badanie?

Podstawowe miary wyniku

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
Skumulowany odzysk całkowitej radioaktywności wyrażony jako procent podanej dawki (bilans masy) w moczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
W Dniu 1, bezpośrednio przed przyjęciem badanego leku, pacjentom polecono opróżnienie pęcherza. Następnie, po przyjęciu leku, cały wytworzony mocz zbierano przez 10 dni do dnia 11 (rano). Po podaniu 14C-ACT-128800 próbki moczu pobierano w trzech kolejnych odstępach 8-godzinnych, od 0-8 godzin, 8-16 godzin i 16-24 godzin. Od dnia 2 do dnia 10 (włącznie) próbki moczu pobierano w odstępach 24-godzinnych. W przypadku przedłużonego okresu obserwacji próbki moczu pobierano również w odstępach 24-godzinnych. Całkowitą ilość radioaktywności zmierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego.
Do końca studiów około 240 godzin
Skumulowany odzysk całkowitej radioaktywności wyrażony jako procent podanej dawki (bilans masy) w kale
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin

Pomiędzy dniem -3 a dniem -1 od każdego osobnika pobrano wyjściową próbkę kału do polipropylenowego pojemnika chroniącego przed światłem.

Od dnia 1 (po podaniu) do dnia 10 (włącznie) wszystkie próbki kału i papieru toaletowego zebrano do uprzednio zważonych, zabezpieczonych przed światłem pudełek polipropylenowych. Każdą próbkę kału pobierano do oddzielnego pojemnika i ważono. Rejestrowano masę próbki i czas jej pobrania. Wszystkie próbki kału zamrożono tak szybko, jak to możliwe i przechowywano w pozycji pionowej w temperaturze -70°C lub niższej. Całkowitą ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego.
Do końca studiów około 240 godzin

Miary wyników drugorzędnych

Miara wyniku
Opis środka
Ramy czasowe
Maksymalne stężenie (Cmax) radioaktywności 14C w pełnej krwi
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. Zmierzoną radioaktywność wykorzystano do bezpośredniego uzyskania Cmax.
Do końca studiów około 240 godzin
Czas do maksymalnego stężenia (tmax) radioaktywności 14C w pełnej krwi
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. Zmierzoną radioaktywność wykorzystano do bezpośredniego uzyskania tmax.
Do końca studiów około 240 godzin
Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC(0-t)) radioaktywności 14C w krwi pełnej
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. AUC(0-t) obliczono zgodnie z regułą liniowego trapezu, stosując zmierzone wartości stężenie-czas powyżej granicy oznaczalności.
Do końca studiów około 240 godzin
Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC(0-nieskończoność)) radioaktywności 14C w krwi pełnej
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. AUC(0-nieskończoność) obliczono przez połączenie AUC(0-t) i AUC(extra). AUC(extra) oznacza ekstrapolowaną wartość uzyskaną za pomocą Ct/λz, gdzie Ct jest ostatnim stężeniem powyżej granicy oznaczalności ilościowej, a λz oznacza stałą szybkości eliminacji końcowej określoną za pomocą analizy regresji log-liniowej zmierzonych stężeń w końcowej fazie eliminacji faza.
Do końca studiów około 240 godzin
Okres półtrwania (t1/2) radioaktywności 14C w pełnej krwi
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. t1/2 obliczono w następujący sposób: t1/2 = ln2/λz, gdzie ln2 jest logarytmem naturalnym z 2 (w przybliżeniu 0,693).
Do końca studiów około 240 godzin
Maksymalne stężenie (Cmax) radioaktywności 14C w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. Zmierzoną radioaktywność wykorzystano do bezpośredniego uzyskania Cmax.
Do końca studiów około 240 godzin
Czas do maksymalnego stężenia (tmax) radioaktywności 14C w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. Zmierzoną radioaktywność wykorzystano do bezpośredniego uzyskania tmax.
Do końca studiów około 240 godzin
Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC(0-t)) radioaktywności 14C w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. AUC(0-t) obliczono zgodnie z regułą liniowego trapezu, stosując zmierzone wartości stężenie-czas powyżej granicy oznaczalności.
Do końca studiów około 240 godzin
Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC(0-nieskończoność)) radioaktywności 14C w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności mierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. AUC(0-nieskończoność) obliczono przez połączenie AUC(0-t) i AUC(extra). AUC(extra) oznacza ekstrapolowaną wartość uzyskaną za pomocą Ct/λz, gdzie Ct jest ostatnim stężeniem powyżej granicy oznaczalności ilościowej, a λz oznacza stałą szybkości eliminacji końcowej określoną za pomocą analizy regresji log-liniowej zmierzonych stężeń w końcowej fazie eliminacji faza.
Do końca studiów około 240 godzin
Okres półtrwania (t1/2) radioaktywności 14C w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,0 ml zastosowano do pomiaru radioaktywności. Ilość radioaktywności zmierzono za pomocą ciekłego licznika scyntylacyjnego. t1/2 obliczono w następujący sposób: t1/2 = ln2/λz, gdzie ln2 jest logarytmem naturalnym z 2 (w przybliżeniu 0,693).
Do końca studiów około 240 godzin
Maksymalne stężenie (Cmax) ACT-12880 w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,7 ml zastosowano do pomiaru stężenia ACT-12880. Stężenie ACT-128800 określono stosując zwalidowaną chromatografię cieczową-tandemową spektrometrię mas, aby bezpośrednio uzyskać Cmax.
Do końca studiów około 240 godzin
Czas do maksymalnego stężenia (tmax) ACT-12880 w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,7 ml zastosowano do pomiaru stężenia ACT-12880. Stężenie ACT-128800 określono stosując zwalidowaną chromatografię cieczową - test tandemowej spektrometrii mas zastosowano do bezpośredniego uzyskania tmax.
Do końca studiów około 240 godzin
Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC(0-t)) ACT-12880 w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,7 ml zastosowano do pomiaru stężenia ACT-12880. Stężenie ACT-128800 określono stosując zwalidowaną metodę chromatografii cieczowej-tandemowej spektrometrii mas. AUC(0-t) obliczono zgodnie z regułą liniowego trapezu, stosując zmierzone wartości stężenie-czas powyżej granicy oznaczalności.
Do końca studiów około 240 godzin
Pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu (AUC(0-nieskończoność)) ACT-12880 w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,7 ml zastosowano do pomiaru stężenia ACT-12880. Stężenie ACT-128800 określono stosując zwalidowaną metodę chromatografii cieczowej-tandemowej spektrometrii mas. AUC(0-nieskończoność) obliczono przez połączenie AUC(0-t) i AUC(extra). AUC(extra) oznacza ekstrapolowaną wartość uzyskaną za pomocą Ct/λz, gdzie Ct jest ostatnim stężeniem powyżej granicy oznaczalności ilościowej, a λz oznacza stałą szybkości eliminacji końcowej określoną za pomocą analizy regresji log-liniowej zmierzonych stężeń w końcowej fazie eliminacji faza.
Do końca studiów około 240 godzin
Okres półtrwania (t1/2) ACT-12880 w osoczu
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,7 ml zastosowano do pomiaru stężenia ACT-12880. Stężenie ACT-128800 określono stosując zwalidowaną metodę chromatografii cieczowej-tandemowej spektrometrii mas. t1/2 obliczono w następujący sposób: t1/2 = ln2/λz, gdzie ln2 jest logarytmem naturalnym z 2 (w przybliżeniu 0,693).
Do końca studiów około 240 godzin
Całkowita liczba limfocytów
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Próbki krwi pobierano z żyły łokciowej przez bezpośrednie nakłucie żyły lub przez cewnik dożylny w różnych punktach czasowych aż do końca badania. Porcję 2,7 ml zastosowano do pomiaru liczby limfocytów
Do końca studiów około 240 godzin
Zmiana skurczowego ciśnienia krwi od wartości początkowej do końca badania
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Ciśnienie krwi mierzono w różnych punktach czasowych aż do końca badania za pomocą automatycznego urządzenia oscylometrycznego. Pomiary wykonywano u pacjenta w pozycji leżącej po okresie odpoczynku trwającym co najmniej 5 minut. Do wszystkich pomiarów ciśnienia krwi stosowano ramię prowadzące (piszące).
Do końca studiów około 240 godzin
Zmiana rozkurczowego ciśnienia krwi od wartości początkowej do końca badania
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Ciśnienie krwi mierzono w różnych punktach czasowych aż do końca badania za pomocą automatycznego urządzenia oscylometrycznego. Pomiary wykonywano u pacjenta w pozycji leżącej po okresie odpoczynku trwającym co najmniej 5 minut. Do wszystkich pomiarów ciśnienia krwi stosowano ramię prowadzące (piszące).
Do końca studiów około 240 godzin
Zmiana tętna od wartości początkowej do końca badania
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Tętno mierzono w różnych punktach czasowych do końca badania za pomocą automatycznego urządzenia oscylometrycznego. Pomiary wykonywano u pacjenta w pozycji leżącej po okresie odpoczynku trwającym co najmniej 5 minut. Do wszystkich pomiarów ciśnienia krwi stosowano ramię prowadzące (piszące).
Do końca studiów około 240 godzin
Zmiana temperatury ciała od wartości początkowej do końca badania
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Temperaturę ciała mierzono w różnych punktach czasowych aż do zakończenia badania.
Do końca studiów około 240 godzin
Zmiana masy ciała od wartości początkowej do końca badania
Ramy czasowe: Do końca studiów około 240 godzin
Masę ciała mierzono na początku badania i na końcu badania przy użyciu tej samej wagi dla wszystkich pacjentów. Wagi miały dokładność co najmniej 0,5 kg.
Do końca studiów około 240 godzin

Współpracownicy i badacze

Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.

Sponsor

Actelion

Śledczy

  • Dyrektor Studium: Patrick Brossard, PhD, Actelion

Daty zapisu na studia

Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.

Główne daty studiów

Rozpoczęcie studiów

1 marca 2009

Zakończenie podstawowe (RZECZYWISTY)

1 kwietnia 2009

Ukończenie studiów (RZECZYWISTY)

1 kwietnia 2009

Daty rejestracji na studia

Pierwszy przesłany

29 kwietnia 2014

Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości

29 kwietnia 2014

Pierwszy wysłany (OSZACOWAĆ)

30 kwietnia 2014

Aktualizacje rekordów badań

Ostatnia wysłana aktualizacja (OSZACOWAĆ)

30 kwietnia 2014

Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości

29 kwietnia 2014

Ostatnia weryfikacja

1 kwietnia 2014

Więcej informacji

Terminy związane z tym badaniem

Słowa kluczowe

Dodatkowe istotne warunki MeSH

Inne numery identyfikacyjne badania

  • AC-058-106

Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .

Badania kliniczne na ACT-128800

Wyszukaj podobne próby

Sponsorzy i współpracownicy

Warunki medyczne

Interwencje lekowe

CROs by country

CROs in Taiwan

Warunki

Rzadkie choroby

Interwencje lekowe

Suplementy diety

Sponsor / Współpracownicy

Lokalizacje

Subskrybuj