Fáze 1, otevřená, PET studie T2310 a BPN14770

Kritéria pro zařazení:

• 1. Ochota a schopnost poskytnout písemný informovaný souhlas.
• 2. Subjektivně zdravý
• 3. Mezi 18 a 75 lety včetně, ale přednost budou mít osoby mladší 55 let.
• 4. Subjekt váží alespoň 45 kg a má index tělesné hmotnosti mezi 18,0 a 32 kg/m2.
• 5. Subjekty by měly být ochotny dodržovat následující antikoncepční požadavky od screeningu do 90 dnů po poslední následné návštěvě: Muži musí být ochotni informovat partnerky o své účasti ve studii a musí souhlasit s používáním adekvátních antikoncepčních metod (vazektomie provedené alespoň 6 měsíců před podáním dávky BPN14770 nebo použijte alespoň jednu bariérovou metodu antikoncepce). Ženy: Subjekty musí být chirurgicky sterilní (bilaterální tubární ligace, hysterektomie nebo bilaterální ooforektomie alespoň 6 měsíců před podáním BPN14770), alespoň dva roky po menopauze nebo musí být ochotny používat jednu bariéru plus hormonální antikoncepční metodu antikoncepce od počátečního screeningu do jednoho měsíce po užití poslední dávky studovaného léku

Kritéria vyloučení:

• 1. Známá anamnéza nebo důkaz klinicky významného zdravotního stavu, poruchy nebo nemoci, které by podle názoru zkoušejícího představovaly riziko pro bezpečnost subjektu, řádné dokončení postupů nebo integritu studie.
• 2. Klinické laboratorní studie naznačující lékařsky významné onemocnění nebo stav, který by podle názoru zkoušejícího mohl představovat riziko pro bezpečnost subjektu, řádné dokončení postupů nebo integritu studie.
• 3. Kontraindikace MRI na základě standardního screeningového dotazníku MRI na CBIC. Mezi kontraindikace patří feromagnetická cizí tělesa (např. šrapnel, úlomky feromagnetických plechů v oblasti očnice), některé implantované lékařské přístroje (např. starší svorky na aneuryzma, kardiostimulátory) nebo klaustrofobie.
• 4. Neočekávané nálezy při screeningu magnetickou rezonancí, které svědčí pro okultní onemocnění mozku nebo potenciálně ohrozí bezpečnost subjektu nebo vědeckou integritu dat studie.
• 5. Předchozí vystavení ionizujícímu záření pro výzkumné účely tak, že v kombinaci s expozicí z této studie bude jejich vystavení záření souvisejícímu s výzkumem >50 mSv/rok za předchozí rok.
• 6. Subjekty, které jsou atopické nebo mají známou přecitlivělost na jakoukoli složku přípravku BPN14770 nebo na [11C]T2310 PET sken.
• 7. Anamnéza látkové závislosti nebo současné užívání návykových látek.

• 8. Anamnéza pravidelné týdenní konzumace alkoholu >21 jednotek u mužů nebo >14 jednotek u žen nebo neschopných abstinovat od alkoholu od 24 hodin před screeningovými návštěvami a 24 hodin před obdobím 2 dne (-1) až do propuštění na konci období 2.

  9. Ženy, které jsou těhotné nebo kojící. 10. Použití jakýchkoli léků na předpis během 14 dnů nebo 5 poločasů (podle toho, co je delší) před první dávkou hodnoceného přípravku, pokud podle názoru zkoušejícího (nebo delegáta) a lékařského monitoru sponzora lék nebude interferovat s postupy studie, farmakokinetika buď radiofarmaka nebo hodnoceného lékového produktu, nebo ohrožují bezpečnost subjektu. Příkladem potenciálně přijatelného užívání léků mohou být betablokátory v očních kapkách pro glaukom.

• 11. Užívání jakýchkoliv volně prodejných léků, včetně vitamínů, bylinných a dietních doplňků, během 14 dnů nebo 5 poločasů (podle toho, co je delší) před první dávkou studovaných látek, pokud nerozhodne zkoušející (nebo pověřený) a lékařského monitoru sponzora, medikace nebude interferovat s postupy studie, farmakokinetikou radiofarmaka nebo hodnoceného lékového produktu ani neohrozí bezpečnost subjektu.
• 12. Subjekty, které dostaly zkoumané léčivo jako součást jiné studie během posledních 30 dnů nebo 5 poločasů zkoušeného léčiva pro předchozí studii (podle toho, co je delší).
• 13. Syndrom získané imunodeficience (AIDS) v anamnéze.
• 14. Špatný periferní žilní přístup.
• 15. Darování ≥450 ml krve nebo ztráta krve během operace během 30 dnů před 1. dnem.
• 16. Darování plazmy >100 ml během 7 dnů před 1. dnem.
• 17. Podle úsudku zkoušejícího je lepší, aby subjekt nebyl do studie zapsán.