Denne side blev automatisk oversat, og nøjagtigheden af ​​oversættelsen er ikke garanteret. Der henvises til engelsk version for en kildetekst.

Populationsfarmakokinetik/farmakodynamik (PK/PD) af mikroemulsionspropofol hos raske frivillige

18. januar 2012 opdateret af: Gyu-Jeong Noh, Asan Medical Center

Populationsfarmakokinetisk og farmakodynamisk modellering af mikroemulsionspropofol hos raske frivillige: sammenligning med lipidemulsionspropofol

AquafolTM (Daewon Pharmaceutical Co., Ltd., Seoul, Korea) er en mikroemulsionspropofol, der er udviklet til at eliminere lipidopløsningsmiddelrelaterede bivirkninger af langkædet triglyceridemulsion (LCT) propofol (Diprivan®; AstraZeneca, London, Storbritannien) , såsom infektion, fedtemboli, hypertriglyceridæmi og pancreatitis. Oprindeligt blev AquafolTM formuleret med 8 % polyethylenglycol 660 hydroxystearat (Solutol HS 15, BASF Company Ltd., Seoul, Korea) og 5 % tetrahydrofurfurylalkohol polyethylenglycolether (Glycofurol, Roche, Basel, Schweiz). Et fase 1-studie til vurdering af sikkerheden og tolerabiliteten af ​​polymere bærere af denne formulering hos raske frivillige viste dosisbegrænsende toksicitet. Efterfølgende blev det omformuleret med 10 % oprenset poloxamer 188 (PP188) som et ikke-ionisk blokcopolymer-overfladeaktivt middel og 0,7 % polyethylenglycol 660 hydroxystearat som et ikke-ionisk overfladeaktivt middel. Ændringer i propofolformuleringen kan resultere i ændrede farmakokinetiske, farmakodynamiske egenskaber.

Formålet med denne undersøgelse var at sammenligne farmakokinetikken og farmakodynamikken af ​​propofol mikroemulsion og lipidemulsion ved at bruge noncompartmental analyse og populationsanalyse med blandede effekter modellering.

Studieoversigt

Status

Afsluttet

Betingelser

Intervention / Behandling

Detaljeret beskrivelse

Forsøgspersonerne fastede i 6 timer før indgivelse af undersøgelseslægemiddel. Et 18-gauge angiokateter blev anbragt i en vene i det antecubitale område. Et andet angiokateter blev anbragt i den kontralaterale radiale arterie til hyppig blodprøvetagning. Forsøgspersoner blev overvåget med elektrokardiografi, pulsoximetri, end-tidal kuldioxidkoncentration og invasiv blodtryksmåling (Datex-Ohmeda S/5;Planar Systems, Inc., Beaverton, OR) og Bispectral Index (BIS) (Aspect 2000; Aspect Medical Systems, Inc., Newton, MA). Derudover blev den elektroencefalografiske aktivitet af syv monopolære kanaler (Fp1, Fp2, F3, F4, Cz, P3 og P4, refereret til med A2) registreret af QEEG-8 (LXE3208, Laxtha Inc., Daejeon, Korea).

Forsøgspersonerne blev stratificeret i tre aldersgrupper (19-40, 41-64 og > 65 år), og hver gruppe inkluderede 10 mandlige og 10 kvindelige frivillige. Hvert individ modtog begge propofol-formuleringer på en crossover-måde adskilt af en 7-dages udvaskningsperiode, og rækkefølgen af ​​lægemiddeladministrationen blev randomiseret. Forsøgspersoner modtog begge propofol-formuleringer i løbet af 60 min. Infusionshastigheden blev tildelt i henhold til et ikke-blindet, randomiseret design til 1,5, 3, 6 eller 12 mg/kg/time.

Prøver blev opsamlet i ethylendiamintetraeddikesyre (EDTA) rør og centrifugeret i 10 minutter ved 3.500 rpm. Plasma blev opbevaret ved -70°C indtil assay. Arterielle blodprøver (4 ml) blev taget med forudindstillede intervaller: 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 58, 60, 62, 66 , 70, 80, 90, 120 og 150 minutter efter administration af propofol. Venøse blodprøver (4 ml) blev taget med forudindstillede intervaller: 180, 240, 300, 600, 720 og 1.200 minutter efter administration af propofol. Derudover blev der udtaget arterielle prøver, når LOC (tab af bevidsthed) og ROC (genoprettelse af bevidsthed) blev observeret.

Undersøgelsestype

Interventionel

Tilmelding (Faktiske)

63

Fase

  • Fase 1

Kontakter og lokationer

Dette afsnit indeholder kontaktoplysninger for dem, der udfører undersøgelsen, og oplysninger om, hvor denne undersøgelse udføres.

Studiesteder

Deltagelseskriterier

Forskere leder efter personer, der passer til en bestemt beskrivelse, kaldet berettigelseskriterier. Nogle eksempler på disse kriterier er en persons generelle helbredstilstand eller tidligere behandlinger.

Berettigelseskriterier

Aldre berettiget til at studere

19 år og ældre (Voksen, Ældre voksen)

Tager imod sunde frivillige

Ingen

Køn, der er berettiget til at studere

Alle

Beskrivelse

Inklusionskriterier:

  • ASA 1 eller 2 (sund eller mild systemisk sygdom) raske frivillige
  • alder ≥ 19 år

Ekskluderingskriterier:

  • ASA 3 eller derover
  • ud med aldersgruppen over
  • kontraindikationer mod brugen af ​​propofol
  • unormale laboratoriefund med klinisk betydning
  • tegn på graviditet
  • historie med alkohol- eller stofmisbrug
  • neurologisk eller psykiatrisk sygdom
  • ude af stand til eller ønsker at give informeret samtykke

Studieplan

Dette afsnit indeholder detaljer om studieplanen, herunder hvordan undersøgelsen er designet, og hvad undersøgelsen måler.

Hvordan er undersøgelsen tilrettelagt?

Design detaljer

  • Primært formål: Behandling
  • Tildeling: Randomiseret
  • Interventionel model: Crossover opgave
  • Maskning: Enkelt

Våben og indgreb

Deltagergruppe / Arm
Intervention / Behandling
Eksperimentel: Mikroemulsion propofol
Medicin: propofol
Hvert individ modtog begge propofol-formuleringer på en crossover-måde adskilt af en 7-dages udvaskningsperiode, og rækkefølgen af ​​lægemiddeladministrationen blev randomiseret. Forsøgspersoner modtog begge propofolformuleringer (lipidemulsion propofol: Diprivan® og mikroemulsion propofol: AquafolTM) i løbet af 60 min. Infusionshastigheden blev tildelt i henhold til et ikke-blindet, randomiseret design til 1,5, 3, 6 eller 12 mg/kg/time.
Andre navne:
  • Mikroemulsion propofol: AquafolTM
  • Lipidemulsion propofol: Diprivan®
Aktiv komparator: Lipidemulsion propofol
Medicin: propofol
Hvert individ modtog begge propofol-formuleringer på en crossover-måde adskilt af en 7-dages udvaskningsperiode, og rækkefølgen af ​​lægemiddeladministrationen blev randomiseret. Forsøgspersoner modtog begge propofolformuleringer (lipidemulsion propofol: Diprivan® og mikroemulsion propofol: AquafolTM) i løbet af 60 min. Infusionshastigheden blev tildelt i henhold til et ikke-blindet, randomiseret design til 1,5, 3, 6 eller 12 mg/kg/time.
Andre navne:
  • Mikroemulsion propofol: AquafolTM
  • Lipidemulsion propofol: Diprivan®

Hvad måler undersøgelsen?

Primære resultatmål

Resultatmål
Tidsramme
Formålet med denne undersøgelse var at sammenligne farmakokinetikken og farmakodynamikken af ​​mikroemulsion og lipidemulsion propofol.
Tidsramme: Mellem 5/2/2009 til 31/5/2010
Mellem 5/2/2009 til 31/5/2010

Samarbejdspartnere og efterforskere

Det er her, du vil finde personer og organisationer, der er involveret i denne undersøgelse.

Sponsor

Asan Medical Center

Efterforskere

  • Studiestol: Gyu-Jeong Noh, M.D. & Ph.D., Professor & Chairperson, Department of Clinical Pharmacology and Therapeutics, Asan Medical Center
  • Ledende efterforsker: Byung-Moon Choi, M.D., Staff Anesthesiologist, Department of Anesthesiology and Pain Medicine, National Medical Center

Publikationer og nyttige links

Den person, der er ansvarlig for at indtaste oplysninger om undersøgelsen, leverer frivilligt disse publikationer. Disse kan handle om alt relateret til undersøgelsen.

Generelle publikationer

Datoer for undersøgelser

Disse datoer sporer fremskridtene for indsendelser af undersøgelsesrekord og resumeresultater til ClinicalTrials.gov. Studieregistreringer og rapporterede resultater gennemgås af National Library of Medicine (NLM) for at sikre, at de opfylder specifikke kvalitetskontrolstandarder, før de offentliggøres på den offentlige hjemmeside.

Studer store datoer

Studiestart

1. maj 2009

Primær færdiggørelse (Faktiske)

1. maj 2010

Studieafslutning (Faktiske)

1. juni 2011

Datoer for studieregistrering

Først indsendt

22. maj 2009

Først indsendt, der opfyldte QC-kriterier

26. maj 2009

Først opslået (Skøn)

27. maj 2009

Opdateringer af undersøgelsesjournaler

Sidste opdatering sendt (Skøn)

20. januar 2012

Sidste opdatering indsendt, der opfyldte kvalitetskontrolkriterier

18. januar 2012

Sidst verificeret

1. januar 2012

Mere information

Begreber relateret til denne undersøgelse

Yderligere relevante MeSH-vilkår

Andre undersøgelses-id-numre

  • Microemulsion Phase 1

Disse oplysninger blev hentet direkte fra webstedet clinicaltrials.gov uden ændringer. Hvis du har nogen anmodninger om at ændre, fjerne eller opdatere dine undersøgelsesoplysninger, bedes du kontakte register@clinicaltrials.gov. Så snart en ændring er implementeret på clinicaltrials.gov, vil denne også blive opdateret automatisk på vores hjemmeside .

Kliniske forsøg med propofol

Søg i lignende forsøg

Sponsorer og samarbejdspartnere

Medicinske tilstande

Narkotikainterventioner

CROs by country

CROs in Japan

Betingelser

Sjældne sygdomme

Narkotikainterventioner

Kosttilskud

Sponsor / samarbejdspartnere

Placeringer

Abonner