Tato stránka byla automaticky přeložena a přesnost překladu není zaručena. Podívejte se prosím na anglická verze pro zdrojový text.

Populační farmakokinetika/farmakodynamika (PK/PD) mikroemulze propofolu u zdravých dobrovolníků

18. ledna 2012 aktualizováno: Gyu-Jeong Noh, Asan Medical Center

Populační farmakokinetické a farmakodynamické modelování mikroemulze propofolu u zdravých dobrovolníků: srovnání s lipidovou emulzí propofolu

AquafolTM (Daewon Pharmaceutical Co., Ltd., Soul, Korea) je mikroemulzní propofol, který byl vyvinut pro eliminaci nežádoucích účinků propofolu s dlouhým řetězcem triglyceridové emulze (LCT) (Diprivan®; AstraZeneca, Londýn, Spojené království) souvisejících s lipidovým rozpouštědlem. jako je infekce, tuková embolie, hypertriglyceridémie a pankreatitida. Původně byl AquafolTM formulován s 8% polyethylenglykol 660 hydroxystearátem (Solutol HS 15, BASF Company Ltd., Soul, Korea) a 5% tetrahydrofurfurylalkohol polyethylenglykoletherem (Glycofurol, Roche, Basilej, Švýcarsko). Studie fáze 1 pro hodnocení bezpečnosti a snášenlivosti polymerních vehikul této formulace u zdravých dobrovolníků ukázala toxicitu omezující dávku. Následně byl přeformulován s 10% čištěným poloxamerem 188 (PP188) jako neiontovým blokovým kopolymerním surfaktantem a 0,7% polyethylenglykol 660 hydroxystearátem jako neiontovým surfaktantem. Změny ve formulaci propofolu mohou vést ke změně farmakokinetických a farmakodynamických charakteristik.

Cílem této studie bylo porovnat farmakokinetiku a farmakodynamiku mikroemulze propofolu a lipidové emulze pomocí nekompartmentové analýzy a populační analýzy s modelováním smíšených účinků.

Přehled studie

Postavení

Dokončeno

Podmínky

Intervence / Léčba

Detailní popis

Subjekty hladověly po dobu 6 hodin před podáním studovaného léku. 18-gauge angiokatétr byl umístěn do žíly v antekubitální oblasti. Druhý angiokatétr byl umístěn do kontralaterální radiální arterie pro časté odběry krve. Subjekty byly monitorovány elektrokardiografií, pulzní oxymetrií, koncovou koncentrací oxidu uhličitého a invazivním měřením krevního tlaku (Datex-Ohmeda S/5; Planar Systems, Inc., Beaverton, OR) a bispektrálního indexu (BIS) (Aspect 2000; Aspect Medical Systems, Inc., Newton, MA). Kromě toho byla pomocí QEEG-8 (LXE3208, Laxtha Inc., Daejeon, Korea) zaznamenána elektroencefalografická aktivita sedmi monopolárních kanálů (Fpl, Fp2, F3, F4, Cz, P3 a P4, označovaných A2).

Subjekty byly stratifikovány do tří věkových skupin (19-40, 41-64 a > 65 let) a každá skupina zahrnovala 10 mužů a 10 dobrovolníků. Každý subjekt dostal obě formulace propofolu zkříženým způsobem odděleným 7denním vymývacím obdobím a pořadí podávání léčiva bylo náhodně vybráno. Subjekty dostaly obě formulace propofolu během 60 minut. Rychlost infuze byla přiřazena podle nezaslepeného, ​​randomizovaného návrhu na 1,5, 3, 6 nebo 12 mg/kg/h.

Vzorky byly odebrány do zkumavky s kyselinou ethylendiamintetraoctovou (EDTA) a centrifugovány po dobu 10 minut při 3500 ot./min. Plazma byla skladována při -70 °C až do testu. Vzorky arteriální krve (4 ml) byly odebírány v předem nastavených intervalech: 0, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 15, 20, 30, 40, 50, 58, 60, 62, 66 , 70, 80, 90, 120 a 150 minut po podání propofolu. Vzorky žilní krve (4 ml) byly odebírány v předem nastavených intervalech: 180, 240, 300, 600, 720 a 1 200 minut po podání propofolu. Kromě toho byly odebrány arteriální vzorky, když byly pozorovány LOC (ztráta vědomí) a ROC (obnovení vědomí).

Typ studie

Intervenční

Zápis (Aktuální)

63

Fáze

  • Fáze 1

Kontakty a umístění

Tato část poskytuje kontaktní údaje pro ty, kteří studii provádějí, a informace o tom, kde se tato studie provádí.

Studijní místa

Kritéria účasti

Výzkumníci hledají lidi, kteří odpovídají určitému popisu, kterému se říká kritéria způsobilosti. Některé příklady těchto kritérií jsou celkový zdravotní stav osoby nebo předchozí léčba.

Kritéria způsobilosti

Věk způsobilý ke studiu

19 let a starší (Dospělý, Starší dospělý)

Přijímá zdravé dobrovolníky

Ne

Pohlaví způsobilá ke studiu

Všechno

Popis

Kritéria pro zařazení:

  • ASA 1 nebo 2 (zdravé nebo mírné systémové onemocnění) zdraví dobrovolníci
  • věk ≥ 19 let

Kritéria vyloučení:

  • ASA 3 nebo vyšší
  • s věkovou skupinou výše
  • kontraindikace proti použití propofolu
  • abnormální laboratorní nález s klinickým významem
  • důkaz těhotenství
  • anamnéza zneužívání alkoholu nebo drog
  • neurologické nebo psychiatrické onemocnění
  • neschopný nebo ochotný dát informovaný souhlas

Studijní plán

Tato část poskytuje podrobnosti o studijním plánu, včetně toho, jak je studie navržena a co studie měří.

Jak je studie koncipována?

Detaily designu

  • Primární účel: Léčba
  • Přidělení: Randomizované
  • Intervenční model: Crossover Assignment
  • Maskování: Singl

Zbraně a zásahy

Skupina účastníků / Arm
Intervence / Léčba
Experimentální: Mikroemulze propofol
Lék: propofol
Každý subjekt dostal obě formulace propofolu zkříženým způsobem odděleným 7denním vymývacím obdobím a pořadí podávání léčiva bylo náhodně vybráno. Subjekty dostaly obě formulace propofolu (lipidová emulze propofol: Diprivan® a Microemulsion propofol: AquafolTM) během 60 minut. Rychlost infuze byla přiřazena podle nezaslepeného, ​​randomizovaného návrhu na 1,5, 3, 6 nebo 12 mg/kg/h.
Ostatní jména:
  • Mikroemulzní propofol: AquafolTM
  • Lipidová emulze propofol: Diprivan®
Aktivní komparátor: Lipidová emulze propofol
Lék: propofol
Každý subjekt dostal obě formulace propofolu zkříženým způsobem odděleným 7denním vymývacím obdobím a pořadí podávání léčiva bylo náhodně vybráno. Subjekty dostaly obě formulace propofolu (lipidová emulze propofol: Diprivan® a Microemulsion propofol: AquafolTM) během 60 minut. Rychlost infuze byla přiřazena podle nezaslepeného, ​​randomizovaného návrhu na 1,5, 3, 6 nebo 12 mg/kg/h.
Ostatní jména:
  • Mikroemulzní propofol: AquafolTM
  • Lipidová emulze propofol: Diprivan®

Co je měření studie?

Primární výstupní opatření

Měření výsledku
Časové okno
Cílem této studie bylo porovnat farmakokinetiku a farmakodynamiku mikroemulze a lipidové emulze propofolu.
Časové okno: Mezi 5.2.2009 a 31.5.2010
Mezi 5.2.2009 a 31.5.2010

Spolupracovníci a vyšetřovatelé

Zde najdete lidi a organizace zapojené do této studie.

Sponzor

Asan Medical Center

Vyšetřovatelé

  • Studijní židle: Gyu-Jeong Noh, M.D. & Ph.D., Professor & Chairperson, Department of Clinical Pharmacology and Therapeutics, Asan Medical Center
  • Vrchní vyšetřovatel: Byung-Moon Choi, M.D., Staff Anesthesiologist, Department of Anesthesiology and Pain Medicine, National Medical Center

Publikace a užitečné odkazy

Osoba odpovědná za zadávání informací o studiu tyto publikace poskytuje dobrovolně. Mohou se týkat čehokoli, co souvisí se studiem.

Obecné publikace

Termíny studijních záznamů

Tato data sledují průběh záznamů studie a předkládání souhrnných výsledků na ClinicalTrials.gov. Záznamy ze studií a hlášené výsledky jsou před zveřejněním na veřejné webové stránce přezkoumány Národní lékařskou knihovnou (NLM), aby se ujistily, že splňují specifické standardy kontroly kvality.

Hlavní termíny studia

Začátek studia

1. května 2009

Primární dokončení (Aktuální)

1. května 2010

Dokončení studie (Aktuální)

1. června 2011

Termíny zápisu do studia

První předloženo

22. května 2009

První předloženo, které splnilo kritéria kontroly kvality

26. května 2009

První zveřejněno (Odhad)

27. května 2009

Aktualizace studijních záznamů

Poslední zveřejněná aktualizace (Odhad)

20. ledna 2012

Odeslaná poslední aktualizace, která splnila kritéria kontroly kvality

18. ledna 2012

Naposledy ověřeno

1. ledna 2012

Více informací

Termíny související s touto studií

Další relevantní podmínky MeSH

Další identifikační čísla studie

  • Microemulsion Phase 1

Tyto informace byly beze změn načteny přímo z webu clinicaltrials.gov. Máte-li jakékoli požadavky na změnu, odstranění nebo aktualizaci podrobností studie, kontaktujte prosím register@clinicaltrials.gov. Jakmile bude změna implementována na clinicaltrials.gov, bude automaticky aktualizována i na našem webu .

Klinické studie na Zdravý

Klinické studie na propofol

Prohledejte podobné pokusy

Sponzoři a spolupracovníci

Zdravotní podmínky

Drogové intervence

CROs by country

CROs in South Africa

Podmínky

Vzácné nemoci

Drogové intervence

Doplňky stravy

Sponzor / Spolupracovníci

Místa

3
Předplatit