Lægemiddelinteraktionsundersøgelse af apixaban med cyclosporin og tacrolimus (ACT)

Inklusionskriterier:

1. Vær en sund mand eller kvinde i alderen 18-55 år (inklusive) ved screeningsbesøget
2. Har et kropsmasseindeks (BMI) ≥ 19 og ≤ 33 (inklusive)

3. Vær et kvindefag, subjekt

   1. Kan være i den fødedygtige alder og skal demonstrere et urin-β-hCG-niveau i overensstemmelse med tilstanden uden for graviditeten og acceptere at bruge en acceptabel præventionsmetode gennem hele undersøgelsen.
   2. Kan være af ikke-fertilitet.
4. Vær ikke-ryger i mindst cirka 6 måneder
5. Har serumkreatininniveau < 1,5 mg/dL
6. Har et niveau for protrombintid (PT) og aktiveret partiel tromboplastintid (PTT) under den øvre normalgrænse
7. Har blodpladetal inden for normale grænser
8. Vær villig til at afstå fra brugen af ​​antikoagulantia og trombocythæmmende medicin, herunder aspirin og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) under hele studiets deltagelse
9. Vær villig til at overholde prøverestriktioner

Ekskluderingskriterier:

1. Har en historie med klinisk signifikante endokrine, gastrointestinale, kardiovaskulære, hæmatologiske, hepatiske, immunologiske, nyre-, respiratoriske, genitourinære eller større neurologiske (herunder slagtilfælde og kroniske anfald), dermatologiske eller psykiatriske abnormiteter eller sygdomme
2. Har tidligere haft kræft (eksklusive behandlet kutant plade- eller basalcellekarcinom på >3 år tidligere)
3. Har tidligere haft venøs eller arteriel tromboembolisk sygdom
4. Har en historie med en større blødningshændelse (defineret som: (i) symptomatisk blødning i et kritisk område eller organ, såsom intrakranielt, intraspinalt, intraokulært, retroperitonealt, intraartikulært eller perikardielt eller intramuskulært med kompartmentsyndrom, og/eller ( ii) et fald i hæmoglobinniveauet på 2 g/dL eller mere, eller fører til transfusion af to eller flere enheder fuldblod eller røde blodlegemer) inden for 6 måneder før screeningsbesøget
5. Har gennemgået en større operation inden for 6 måneder før screeningsbesøget
6. Er ude af stand til at afholde sig fra eller forudse brugen af ​​nogen form for medicin, herunder receptpligtig og ikke-receptpligtig medicin eller naturlægemidler i 2 uger før forsøgets startdato indtil besøget efter forsøget
7. Er ude af stand til at afstå fra at bruge lægemidler eller stoffer, der vides at være inhibitorer eller inducere af cytochrom P450 (CYP)-enzymer inklusive grapefrugtprodukter i 2 uger før dosering og under hele undersøgelsen, indtil besøget efter forsøget
8. Har en historie med ulovligt stofmisbrug inden for seks måneder før screeningsbesøget
9. Gravid eller ammende
10. Indtager mere end 3 glas alkoholholdige drikkevarer om dagen og kan ikke afholde sig fra alkohol under forsøgets varighed
11. Har en historie med betydelige multiple og/eller svære allergier (f. fødevarer, lægemidler), eller har haft en anafylaktisk reaktion eller betydelig intolerance over for receptpligtig eller ikke-receptpligtig medicin eller mad
12. Har kendte anafylaktiske eller alvorlige systemiske reaktioner på nogen af ​​komponenterne i undersøgelseslægemidler (inklusive apixaban, cyclosporin eller tacrolimus) eller kontraindikation til administration af undersøgelseslægemidler
13. Har moderat eller svær leversygdom eller anden klinisk relevant blødningsrisiko
14. Har positiv historie for hepatitis B overfladeantigen, hepatitis C eller HIV
15. Brug af medicin eller produkter, som efter undersøgerens skøn ville øge blødningsrisikoen
16. Anses for upassende for efterforskerens deltagelse af en eller anden grund