Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

Tutkimus GSK2982772:n modifioidun vapautumisen (MR) prototyyppipäällystettyjen tablettiformulaatioiden farmakokinetiikan (PK) tutkimiseksi

keskiviikko 29. huhtikuuta 2020 päivittänyt: GlaxoSmithKline

Kaksiosainen, ei-satunnaistettu, avoin tutkimus, jonka tarkoituksena on arvioida GSK2982772:n modifioidun vapautumisen prototyyppipäällystettyjen tablettiformulaatioiden farmakokineettistä profiilia suhteessa välittömästi vapautuvaan referenssitablettiformulaatioon kiinteällä vahvuudella (osa A) ja Pharmacokingeth-profiililla. valitun modifioidun vapautumisen prototyypin päällystetty tablettiformulaatio (osa B, valinnainen) terveille osallistujille

Aiemmat kliiniset tutkimukset GSK2982772:n välittömän vapautumisen (IR) formulaatioista johtivat GSK2982772:n korkeaan huipun ja pohjan väliseen suhteeseen. Lisäksi GSK2982772:n lyhyt puoliintumisaika (noin 2-3 tuntia) edellyttää IR-formulaation annostelua kahdesti päivässä (BID) tai kolmesti päivässä (TID). Tämän seurauksena tutkittiin MR-formulaatioita, joissa käytettiin polymeerimatriisilähestymistapaa minitableteilla kapselissa ja MR-tablettiformulaatioita. Tähän mennessä tutkittujen MR-formulaatioiden esiintulevat PK-tiedot ovat osoittaneet, että kerran päivässä (QD) PK-profiili voidaan saavuttaa paastotilassa, mutta polymeerimatriisiformulaatio on herkkä ruoan vaikutuksille, kun sitä annetaan runsaan rasvaisen aamiaisen kanssa. Tämän tutkimuksen tarkoituksena on arvioida MR-prototyyppipäällystettyjä tablettiformulaatioita. Tässä tutkimuksessa arvioidaan GSK2982772:n MR-prototyyppipäällysteisten tablettiformulaatioiden PK-arvoa. Tutkimus on jaettu kahteen osaan; Osa A ja osa B. Osassa A ja osan B alkujaksoissa käytetyssä MR-tabletin päällysteessä on aukko, joka on porattu tabletin kummallakin puolella olevaan enteropäällysteeseen. Tämä mahdollistaa jonkin lääkkeen vapautumisen alkamisen mahalaukussa samalla kun saadaan aikaan kontrolloitu vapautuminen koko maha-suolikanavassa (GI). Vain osassa B valmistetaan uutta tutkimuslääkettä (IMP), jotta tabletin päällystettä voidaan verrata joko aukoilla (eli porattu) tai ilman aukkoja (eli täyspäällysteinen/poraamaton). Osa A on 6-jaksoinen, 6-suuntainen kiinteän sekvenssin suunnittelu, ja enintään 4 MR-tabletin prototyyppipäällystettyä formulaatiota arvioidaan paastotilassa 240 milligramman (mg) pitoisuudella. Jaksot 1, 2 ja 3 arvioivat vastaavasti MR1:n, IR-tabletin ja MR2:n. Jaksot 4, 5 ja 6 ovat joustavia ja annostusohjelma riippuu jaksojen 1-3 tuloksesta. Lisäksi ruoan vaikutus (rasvainen ateria, normaali aamiainen tai anto 30 tai 60 minuuttia ennen normaalia aamiaista) valituilla MR-prototyypeillä päällystetyt tabletit voidaan myös arvioida osan A jaksossa 4, 5 tai 6. Jokainen potilasjakso MR-hoitoa varten (jaksot 1, 3, 4 - 6) koostuu 4 päivästä ja 3 yöstä, ja potilaspotilas IR-tabletin jakso (jakso 2) koostuu 3 päivästä ja 2 yöstä. Annosten välillä on vähintään 7 päivän huuhteluväli, ja seurantakäynti tapahtuu 7-9 päivän kuluttua viimeisen tutkimushoidon jälkeen. Tutkimuksen osa B on 7-jaksoinen kiinteä sekvenssi, joka arvioi valitun MR-prototyypin päällystetyn tabletin formulaatio(t) eri tablettivahvuuksilla tai useilla yksikköannoksilla ja tablettien päällysteissä olevien aukkojen kanssa tai ilman. Jokaisen osan B jakson 1–5 jälkeen tehdään väliarviointi, jossa valitaan annostaso, formulaatio ja ruokailutila kullekin seuraavalle jaksolle. Osan B jakson 6 jälkeisessä väliarvioinnissa määritetään, tarvitaanko valinnaista jaksoa 7, ja määritetään annostaso, annosteluaika (aamulla tai illalla), koostumus ja ruokailutila kyseiselle ajanjaksolle. Kukin potilasjakso koostuu 4 päivän ja 3 yön jaksosta, jossa annosten välillä on vähintään 7 päivää. Seurantakäynti tehdään 7-9 päivää viimeisen tutkimushoidon jälkeen. Tutkimukseen otetaan mukaan noin 33 henkilöä. Osan A kokonaiskesto on noin 10–12 viikkoa ja osan B 10–14 viikkoa (sisältäen noin 4 viikon seulontajakson).

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Valmis

Ehdot

Interventio / Hoito

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

33

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

18 vuotta - 65 vuotta (Aikuinen, Vanhempi Aikuinen)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Joo

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Kaikki

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

  • Aiheen tulee osallistumishetkellä olla 18-65-vuotias.
  • Potilaat, jotka ovat selvästi terveitä lääketieteellisen arvioinnin mukaan, mukaan lukien sairaushistoria, fyysinen tutkimus, laboratoriokokeet ja sydämen seuranta.
  • Ruumiinpaino suurempi tai yhtä suuri kuin 50 kilogrammaa (kg) ja painoindeksi välillä 19,0–32,0 kg neliömetriä kohden (kg/m^2) (mukaan lukien).
  • Mies- tai naishenkilöt, joihin miespuoliset koehenkilöt ovat oikeutettuja osallistumaan, jos he sopivat seuraavista interventiojakson aikana, kunnes viimeinen seurantakäynti päättyy viimeisen tutkimushoitoannoksen jälkeen; pidättäytyä siittiöiden luovuttamisesta; sekä joko pidättäytymään hetero- tai homoseksuaalisesta yhdynnästä ensisijaisena ja tavanomaisena elämäntapanaan (pitkäaikaisesti ja jatkuvasti) ja suostumaan pysymään pidättäytymättä; tai hänen on suostuttava käyttämään ehkäisyä/estettä, kuten miesten kondomin käyttöä, ja hänelle tulee myös kertoa naispuoliselle kumppanille erittäin tehokkaan ehkäisymenetelmän käytön eduista, koska kondomi voi rikkoutua tai vuotaa seksuaalisessa kanssakäymisessä hedelmällisessä iässä olevan naisen kanssa. joka ei ole tällä hetkellä raskaana; suostut käyttämään mieskondomia harjoittaessaan toimintaa, joka mahdollistaa siemensyöksyn siirtymisen toiselle henkilölle.
  • Osallistumiskelpoiset naishenkilöt voivat osallistua, jos hän ei ole raskaana tai imetä ja vähintään yksi seuraavista ehdoista täyttyy: ei ole hedelmällisessä iässä oleva nainen (WOCBP); on WOCBP ja käyttää erittäin tehokasta ehkäisymenetelmää (epäonnistumisprosentti alle 1 prosentti vuodessa), mieluiten vähäisen käyttäjäriippuvuuden kanssa, vähintään 30 päivää ennen ensimmäistä annosta, kunnes viimeinen seurantakäynti on suoritettu. tutkimushoidon viimeinen annos ja suostuu olemaan luovuttamatta munasoluja (munasoluja, munasoluja) lisääntymistarkoituksessa päivästä 1 aina 3 kuukautta viimeisen annoksen jälkeen. Tutkijan tulee arvioida ehkäisymenetelmän tehokkuus suhteessa ensimmäiseen tutkimusinterventioannokseen; WOCBP:llä on oltava negatiivinen erittäin herkkä seerumin raskaustesti 24 tunnin sisällä ennen ensimmäistä tutkimusannosta; raskaustestausta koskevia lisävaatimuksia tutkimuksen aikana ja sen jälkeen on noudatettava; tutkija on vastuussa sairaushistorian, kuukautiskierron ja viimeaikaisen seksuaalisen aktiivisuuden tarkastelusta, jotta voidaan vähentää riskiä, ​​että nainen, jolla on varhain havaitsematon raskaus, otetaan mukaan.
  • Pystyy antamaan tietoisen suostumuksen.

Poissulkemiskriteerit:

  • Aiemmat tai nykyiset kardiovaskulaariset, hengityselinten, maksan, munuaisten, maha-suolikanavan (GI), endokriiniset, hematologiset tai neurologiset häiriöt, jotka voivat merkittävästi muuttaa lääkkeiden imeytymistä, aineenvaihduntaa tai eliminaatiota; muodostaa riskin tutkimushoitoa otettaessa; tai häiritä tietojen tulkintaa.
  • Mikä tahansa itsemurhakäyttäytyminen viimeisten 6 kuukauden aikana tai itsemurhayritys koehenkilön elinaikana.
  • Kliinisesti merkittävien psykiatristen häiriöiden historia tutkijan arvioiden mukaan. Hoitoa vaatinut masennus viimeisen 2 vuoden aikana.
  • Herpes zosterin (vyöruusu) uudelleenaktivoitumisen historia.
  • Obstruktiivisen uniapnean historia tai diagnoosi.
  • Merkittävä hengityshäiriö historia. Täysin parantunut lapsuuden astma on sallittu.
  • Aiemmat tai nykyiset todisteet kuumekohtauksista, epilepsiasta, kouristuksista, merkittävästä päävammasta tai muista merkittävistä neurologisista sairauksista.
  • Positiivinen diagnostinen tuberkuloosi (TB) -testi seulonnassa, joka määritellään positiiviseksi QuantiFERON-TB Gold -testiksi tai T-pistetestiksi. Tapauksissa, joissa QuantiFERON- tai T-pistetesti on epämääräinen, koehenkilö voi toistaa testin kerran, mutta hän ei ole kelvollinen tutkimukseen, ellei toinen testi ole negatiivinen.
  • GI-leikkaus (paitsi umpilisäkkeen poisto).
  • Historiallinen kolekystektomia tai sappikivet.
  • Kliinisesti merkittävä hoitoa vaativa allergia tutkijan arvioiden mukaan. Heinänuha on sallittu, ellei se ole aktiivinen.
  • Alaniinitransaminaasi (ALT) on yli 1,5 kertaa normaalin yläraja (ULN).
  • Bilirubiini yli 1,5 kertaa ULN (yli 1,5 kertaa ULN ylittävä eristetty bilirubiini on hyväksyttävä, jos bilirubiini on fraktioitu ja suora bilirubiini on alle 35 prosenttia kokonaisarvosta).
  • Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tiedossa olevat maksan tai sapen poikkeavuudet (paitsi Gilbertin oireyhtymä).
  • Korjattu QT-aika (QTcF) yli 450 millisekuntia (ms).
  • Aiempi tai suunniteltu reseptivapaan tai reseptilääkkeen, mukaan lukien kasviperäiset lääkkeet, käyttö 7 päivän aikana ennen annostelua (parasetamoli/asetaminofeeni [enintään 2 grammaa päivässä], hormonikorvaushoito ja hormonaalinen ehkäisy ovat sallittuja).
  • Elävät tai heikennetyt rokotteet 30 päivän kuluessa ilmoittautumisesta tai aikovat saada tällaisia ​​rokotteita tutkimuksen aikana tai aikovat saada rokotteen 30 päivän sisällä plus 5 puoliintumisaikaa viimeisestä tutkimuslääkitysannoksesta.
  • Tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 ml:n veren tai verituotteiden menetykseen 56 päivän aikana; sen vuoksi yli 400 ml:n veren luovutus tai menetys edellisten 3 kuukauden aikana.
  • Altistuminen yli neljälle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostelupäivää.
  • Tämänhetkinen ilmoittautuminen tai aiempi osallistuminen viimeisten 3 kuukauden aikana ennen suostumuksen allekirjoittamista tähän tai mihin tahansa muuhun kliiniseen tutkimukseen, johon sisältyy tutkimustutkimushoitoa tai muuta lääketieteellistä tutkimusta.
  • Koehenkilöt, jotka ovat aiemmin osallistuneet tähän tutkimukseen. Tämän tutkimuksen osan A koehenkilöt eivät saa osallistua osaan B.
  • Nykyinen tai aiempi munuaissairaus tai arvioitu munuaiskerästen suodatusnopeus kroonisen munuaissairauden epidemiologisen yhteistyön (CKD-EPI) yhtälön laskennalla alle 60 millilitraa (ml) minuutissa per 1,73 m^2 seulonnassa.
  • Hepatiitti B -pinta-antigeenin (HBsAg) läsnäolo seulonnassa. Positiivinen C-hepatiittivasta-ainetesti seulonnassa tai 3 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annosta. Koska tämän yhdisteen aiheuttaman immunosuppression mahdollisuutta ja suuruutta ei tunneta, tutkimushenkilöt, joilla on hepatiitti B -ydinvasta-aine (HBcAb), tulee sulkea pois. HBsAg-positiiviset ja/tai anti-HBc-vasta-ainepositiiviset koehenkilöt (riippumatta anti-HBs-vasta-aineen tilasta) eivät sisälly.
  • Kohonnut C-reaktiivinen proteiini (CRP) normaalin vertailualueen ulkopuolella.
  • Vahvistettu positiivinen tutkimusta edeltävä huume-/alkoholiseulonta.
  • Positiivinen ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) vasta-ainetesti.
  • Tunnettujen huumeiden säännöllinen käyttö tai huumeiden tai alkoholin väärinkäyttö viimeisten 5 vuoden aikana.
  • Säännöllinen alkoholinkäyttö kuuden kuukauden aikana ennen tutkimusta määritellään yli 21 yksikön viikoittaiseksi viikoksi miehillä tai yli 14 yksiköllä naisilla. Yksi yksikkö vastaa 8 grammaa alkoholia: puoli pinttiä (noin 240 ml) olutta tai 1 (25 ml) annos väkeviä alkoholijuomia, 1,5-2 yksikköä vastaa 1 lasillista (125 ml) viiniä tyypistä riippuen.
  • Tupakkaa tai nikotiinia sisältävien tuotteiden nykyinen käyttö tai säännöllinen käyttö 6 kuukauden aikana ennen seulontaa. Hiilimonoksidin hengitystestin lukema on yli 10 miljoonasosaa (ppm).
  • Yliherkkyys jollekin tutkimushoidolle tai sen aineosalle tai lääkeaine- tai muu allergia, joka tutkijan tai lääkärin näkemyksen mukaan on vasta-aiheinen tutkimukseen osallistumiselle.
  • Koehenkilöt, joilla ei ole soveltuvia laskimoita useisiin laskimopunktioihin/kanylaatioon tutkijan seulonnassa arvioiden mukaan.
  • Kokonaiskolesteroli on suurempi tai yhtä suuri kuin 300 mg/desilitra (mg/dl) (suurempi tai yhtä suuri kuin 7,77 millimoolia litrassa [mmol]/l) tai triglyseridit vähintään 250 mg/dl (suurempi tai yhtä suuri kuin 2,82 mmol/L).
  • Koehenkilöt, jotka ovat tutkimuspaikan tai sponsorityöntekijöitä tai tutkimuspaikan tai sponsorityöntekijän lähiomaisia.

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
  • Jako: Ei satunnaistettu
  • Inventiomalli: Peräkkäinen tehtävä
  • Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
Kokeellinen: Aiheet osassa A
Osassa A olevat koehenkilöt saavat GSK2982772 MR (jaksot 1, 3, 4, 5 ja 6) ja GSK2982772 IR (jakso 2).
Lääke: GSK2982772 Muutettu julkaisu
GSK2982772 MR on saatavana osassa A päällystettynä MR-prototyyppitabletina, jonka yksikköannosvahvuus on 240 mg. Osassa B päällystetty GSK2982772 MR-prototyyppitabletti, jonka yksikköannosvahvuus on 120 mg (voidaan muuttaa osan B väliarvioinnin jälkeen). koehenkilöiden hallinnoima. GSK2982772 MR annetaan suun kautta 240 millilitran (ml) kanssa vettä.
Lääke: GSK2982772 Välitön julkaisu
Osassa A GSK2982772 IR-tabletti on saatavana 30 mg:n yksikköannosvahvuudella ja koehenkilöiden antama kokonaisannos on 240 mg (8 tablettia, joiden annosvahvuus on 30 mg) suun kautta 240 ml:n kanssa vettä.
Kokeellinen: Aiheet osassa B
Osassa B olevat koehenkilöt saavat GSK2982772 MR:n.
Lääke: GSK2982772 Muutettu julkaisu
GSK2982772 MR on saatavana osassa A päällystettynä MR-prototyyppitabletina, jonka yksikköannosvahvuus on 240 mg. Osassa B päällystetty GSK2982772 MR-prototyyppitabletti, jonka yksikköannosvahvuus on 120 mg (voidaan muuttaa osan B väliarvioinnin jälkeen). koehenkilöiden hallinnoima. GSK2982772 MR annetaan suun kautta 240 millilitran (ml) kanssa vettä.

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Osa A: Käyrän alla oleva pinta-ala ajasta nollasta äärettömään (AUC[0-inf]) GSK2982772 240 mg IR-formulaatiossa
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä (PK) analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä. "Turvallisuuspopulaatioon (kaikki osallistujat, jotka saivat vähintään yhden annoksen tutkimushoitoa)" osallistujat, joille otettiin ja analysoitiin PK-näyte, kuuluivat PK-populaatioon.
Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772:n AUC(0-inf) 240 mg MR-päällystetyssä tabletissa
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n AUC(0-inf) MR-päällystetyssä tabletissa runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina PK-analyysiä varten. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg käyrän alla nolla-ajasta viimeiseen mitattavissa olevaan pitoisuuteen (AUC[0-t]) IR-formulaatiolle
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin AUC (0-t) suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n AUC(0-t) MR-päällystetylle tabletille
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin AUC (0-t) suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n AUC(0-t) MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin AUC (0-t) suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: Käyrän alla oleva pinta-ala nollasta 24 tuntiin (AUC[0-24]) GSK2982772 240 mg IR-formulaatiolle
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin AUC (0-24) suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n AUC(0-24) MR-päällystetylle tabletille
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin AUC (0-24) suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n AUC(0-24) MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin AUC (0-24) suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n suurin havaittu pitoisuus (Cmax) IR-koostumukselle
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet otettiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin Cmax:n suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772:n Cmax 240 mg MR-päällystetylle tabletille
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet otettiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin Cmax:n suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772:n Cmax 240 mg MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet otettiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin Cmax:n suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n pitoisuus 24 tuntia annoksen jälkeen (C24h) IR-formulaatiolle
Aikaikkuna: 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin C24 tunnin suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n C24h MR-päällystetylle tablettiformulaatiolle
Aikaikkuna: 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin C24 tunnin suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n C24h MR-päällystetylle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin C24 tunnin suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: Aika Cmax (Tmax) saavuttamiseen GSK2982772 240 mg IR-valmisteelle
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin Tmax:n suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772:n Tmax 240 mg MR-päällystetylle tabletille
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin Tmax:n suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772:n Tmax 240 mg MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin Tmax:n suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n terminaalinen puoliintumisaika (t1/2) IR-formulaatiolle
Aikaikkuna: Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin t1/2. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 0,33, 0,66, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: GSK2982772 240 mg:n t1/2 MR-päällystetylle tabletille
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin t1/2. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia
Osa A: t1/2 GSK2982772 240 mg MR-päällystetylle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin t1/2. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia
Osa B: GSK2982772:n AUC(0-inf) MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin AUC(0-inf) suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n AUC(0-t) MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin AUC(0-t) suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n Cmax MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen annoksen ottamisen jälkeen
Verinäytteet otettiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin Cmax:n suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen annoksen ottamisen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n C24h MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin C24 tunnin suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
24 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n Tmax MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin Tmax:n suhteen. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n t1/2 MR-päällysteiselle tabletille runsaan aamiaisen jälkeen
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osallistujilta ilmoitettuina ajankohtina ja analysoitiin t1/2. PK-parametrit analysoitiin käyttämällä standardia ei-osastoanalyysiä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: Suhteellinen biologinen hyötyosuus syömis- ja paastoolosuhteissa (FrelFE), joka perustuu GSK2982772:n AUC(0-inf) -arvoon MR-päällystetylle tabletille
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina FrelFE:n analysointia varten GSK2982772:n AUC:n perusteella. Frel AUC(0-inf):lle laskettiin MR Fed:n AUC(0-inf):n geometrisena keskiarvona / MR:n paaston aikana AUC(0-inf):n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: FrelFE, joka perustuu GSK2982772:n AUC(0-t)-arvoon MR-päällystetylle tabletille
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina FrelFE:n analysointia varten GSK2982772:n AUC:n perusteella. Frel AUC(0-t):lle laskettiin MR Fed:n AUC(0-t):n geometrisena keskiarvona / MR:n paaston aikana AUC(0-t):n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: FrelFE perustuu GSK2982772:n Cmax-arvoon MR-päällystetylle tabletille
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina FrelFE:n analysointia varten GSK2982772:n Cmax:n perusteella. Frel Cmax:lle laskettiin MR Fed:n Cmax:n geometrisena keskiarvona / MR:n paaston aikana Cmax:n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n FrelFE, joka perustuu AUC(0-inf)-arvoon MR-päällystetyn tabletin formulaatiolle syömis- ja paastotilassa
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina FrelFE:n analysointia varten GSK2982772:n AUC(0-inf):n perusteella. Frel AUC(0-inf):lle laskettiin MR Fed:n AUC(0-inf):n geometrisena keskiarvona / MR:n paaston aikana AUC(0-inf):n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n FrelFE, joka perustuu AUC-arvoon (0-t) MR-päällystetylle tabletille syötetyssä vs paastotilassa
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina FrelFE:n analysointia varten GSK2982772:n AUC (0-t) perusteella. FrelFE AUC:lle (0-t) laskettiin MR Fed:n AUC (0-t) geometrisena keskiarvona / MR paaston aikana AUC:n (0-t) geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n FrelFE, joka perustuu MR-päällystetyn tabletin Cmax-arvoon syömis- ja paastotilassa
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina FrelFE:n analysointia varten GSK2982772:n Cmax:n perusteella. FrelFE Cmax:lle laskettiin MR Fed:n Cmax:n geometrisena keskiarvona / MR:n paaston aikana Cmax:n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n Frel Perustuu AUC-arvoon (0-inf) MR-päällystetylle tabletille paastotilassa
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina Frelin (annos) analysoimiseksi GSK2982772:n AUC:n (0-inf) perusteella. Frel (annos) AUC:lle (0-inf) laskettiin MR-formulaation (testiannoksen) AUC:n (0-inf) geometrisena keskiarvona (testiannos) Paaston aikana/ MR:n AUC:n (0-inf) geometrinen keskiarvo Paastovalmisteen (vertailuannos) kerrottuna 100 mennessä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n Frel Perustuu AUC (0-t) -arvoon MR-päällystetyn tabletin formulaatiolle paastotilassa
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina Frelin (annos) analysoimiseksi GSK2982772:n AUC(0-t):n perusteella. Frel (annos) AUC(0-t):lle laskettiin MR-formulaation (testiannos) AUC(0-t):n geometrisena keskiarvona (testiannos) Paaston aikana/ MR:n AUC(0-t):n geometrinen keskiarvo Paasto-valmisteen (vertailuannos) kerrottuna 100 mennessä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n Frel Perustuu AUC (0-24) -arvoon MR-päällystetylle tabletille paastotilassa
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina Frelin (annos) analysoimiseksi GSK2982772:n AUC(0-24):n perusteella. Frel (annos) AUC(0-24):lle laskettiin MR-formulaation (testiannos) AUC(0-24):n geometrisena keskiarvona (testiannos) Paaston aikana/MR:n AUC(0-24):n geometrinen keskiarvo Paasto-valmisteen (vertailuannos) kerrottuna 100 mennessä.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
Osa B: GSK2982772:n Frel, joka perustuu MR-päällystetyn tabletin Cmax-arvoon paastotilassa
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina Frel-annoksen analysointia varten. Frel Cmax:lle laskettiin MR-formulaation (testi) Cmax:n geometrisena keskiarvona paaston aikana/ MR-paastovalmisteen (vertailuannos) Cmax:n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: Suhteellinen hyötyosuus (Frelformulaatio) GSK2982772 240 mg:n AUC:n (0-inf) perusteella
Aikaikkuna: Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina paastotilassa olevan GSK2982772:n AUC(0-inf):n perusteella Frelformulaation analysoimiseksi. Frel AUC(0-inf):lle laskettiin MR-formulaation (testi) AUC(0-inf):n geometrisena keskiarvona paaston aikana/ IR-formulaation (referenssi) paastotilassa olevan AUC(0-inf):n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennen annosta, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
Osa A: Frelformulaatio, joka perustuu GSK2982772:n AUC:hen (0-t) MR-päällystetylle tabletille (240 mg)
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina Frelformulaation analysoimiseksi GSK2982772:n AUC:n perusteella paastotilassa. Frel AUC:lle (0-t) laskettiin MR-paasto-formulaation (testi) AUC(0-t):n geometrisena keskiarvona / IR-formulaation (referenssi) paastoajan AUC(0-t):n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia
Osa A: Frelformulaatio, joka perustuu GSK2982772:n AUC(0-24)-arvoon MR-päällystetylle tabletille (240 mg)
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22 ja 24 tuntia
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina Frelformulaation analysoimiseksi GSK2982772:n AUC:n perusteella paastotilassa. Frel AUC(0-24):lle laskettiin MR-paastovalmisteen (testi) AUC(0-24):n geometrinen keskiarvo / IR-formulaation (referenssi) paastoajan AUC(0-24):n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22 ja 24 tuntia
Osa A: Frelformulaatio, joka perustuu GSK2982772:n Cmax-arvoon MR-päällystetylle tabletille (240 mg)
Aikaikkuna: Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia
Verinäytteet kerättiin ilmoitettuina ajankohtina Frelformulaation analysoimiseksi GSK2982772:n Cmax:n perusteella paastotilassa. Frel for Cmax laskettiin MR-paastovalmisteen (testin) Cmax-arvon geometrisena keskiarvo / IR-formulaation (viite) paastovalmisteen Cmax:n geometrinen keskiarvo kerrottuna 100:lla.
Ennakkoannos, 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18, 20, 22, 24, 26, 28, 30, 32, 36 ja 48 tuntia

Toissijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Osa A: Osallistujien määrä, joilla on haittatapahtumia (AE) ja vakavia haittatapahtumia (SAE)
Aikaikkuna: Päivään 67 asti
AE on mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma kliinisen tutkimuksen osallistujilla, joka liittyy ajallisesti tutkimushoidon käyttöön riippumatta siitä, katsotaanko sen liittyvän tutkimushoitoon vai ei. SAE määritellään mitä tahansa epäsuotuisaa lääketieteellistä tapahtumaa, joka voi millä tahansa annoksella johtaa kuolemaan, on hengenvaarallinen, vaatii sairaalahoitoa tai olemassa olevan sairaalahoidon pidentämistä, johtaa jatkuvaan vammaan/työkyvyttömyyteen, on synnynnäinen poikkeavuus tai synnynnäinen epämuodostuma ja tärkeitä lääketieteellisiä tapahtumia. jotka voivat vaarantaa osallistujat tai vaatia lääketieteellisiä tai kirurgisia toimenpiteitä jonkin muun edellä mainitun seurauksen estämiseksi.
Päivään 67 asti
Osa A: Osallistujien määrä, joilla on uusia kliinisen kemian tuloksia mahdollisen kliinisen merkityksen (PCI) kriteerien mukaan
Aikaikkuna: Päivään 67 asti
Kliiniset kemialliset parametrit PCI-arvoilla: albumiini (matala: <30 millimoolia litrassa [mmol/l]), alaniinitransaminaasi (ALT) (korkea: >=2x normaalin yläraja [ULN]), aspartaattiaminotransferaasi (AST) (korkea: >=2xULN), alkalinen fosfataasi (ALP) (korkea:>=2xULN), kalsium (matala: <2 mmol/L, korkea: >2,75 mmol/L), kreatiniini (korkea: >44,2 mmol/L), glukoosi ( matala: <3 mmol/L, korkea: >9 mmol/L), kalium (matala: <3 mmol/L, korkea: >5,5 mmol/L), natrium (matala: <130 mmol/L, korkea: >150 mmol/L), kokonaisbilirubiini (korkea :>= 1,5 x ULN). Osallistujat lasketaan pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala, normaali tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta. Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo muuttui normaaliksi, kirjataan Normaaliin tai Ei muutosta -luokkaan. Osallistujat lasketaan kahdesti, jos osallistujilla on arvot, jotka ovat muuttuneet "Matalaan" ja "Korkeaan", joten prosenttiosuudet eivät välttämättä kasva 100:aan. Tiedot pahimmasta tapauksesta lähtötilanteen jälkeen on raportoitu.
Päivään 67 asti
Osa A: Osallistujien määrä, joilla on uusia hematologisia tuloksia mahdollisten kliinisen tärkeyskriteerien mukaan
Aikaikkuna: Päivään 67 asti
Hematologiset parametrit PCI-alueineen: hematokriitti (korkea: >0,54 prosenttia punasoluista), hemoglobiini (korkea: >180 grammaa litrassa [g/l]), lymfosyytit (matala: <0,8*gigaa solua litrassa [10^9) /L]), neutrofiilien kokonaismäärä (matala: <1,5*10^9/l), verihiutaleiden määrä (matala: <100*10^9/l ja korkea: >550*10^9/l) ja veri solujen (WBC) määrä (matala: <3*10^9/l ja korkea: >20*10^9/l). Osallistujat lasketaan pahimpaan luokkaan, johon heidän arvonsa muuttuu (matala, normaali tai korkea), ellei heidän luokassaan tapahdu muutosta. Osallistujat, joiden arvoluokka pysyi muuttumattomana (esim. korkeasta korkeaan) tai joiden arvo muuttui normaaliksi, kirjataan Normaaliin tai Ei muutosta -luokkaan. Osallistujat lasketaan kahdesti, jos kohteen arvot ovat muuttuneet 'Matalaan' ja 'Korkeaan', joten prosenttiosuudet eivät välttämättä kasva 100:aan. Tiedot pahimmasta tapauksesta lähtötilanteen jälkeen on raportoitu.
Päivään 67 asti
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on epänormaalit virtsan mittatikkutulokset
Aikaikkuna: Päivä 2 (annoksen jälkeen)
Virtsanäytteitä kerättiin ominaispainon, vetyionien potentiaalin, glukoosin, proteiinin, veren ja ketonien analysoimiseksi mittatikkumenetelmällä. Mikroskooppisessa tutkimuksessa suoritettiin epänormaalit tiedot punasoluista (RBC): 1-9 High Potentiaalikenttä (HPF) ja WBC: 1-9/ HPF; WBC: 10-50/HPF on esitetty.
Päivä 2 (annoksen jälkeen)
Osa A: Muutos lähtötilanteesta systolisessa verenpaineessa (SBP) ja diastolisessa verenpaineessa (DBP) IR-formulaatiossa
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia
SBP ja DBP mitattiin puoliksi makuuasennossa osallistujan 5 minuutin levon jälkeen. Lähtötilanne määritellään viimeisimmäksi annosta edeltäväksi arvioksi ennen tutkimukseen siirtymistä. Muutos lähtötasosta määriteltiin annoksen jälkeisenä käynnin arvona miinus lähtötilanteen arvo.
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia
Osa A: Muutos lähtötilanteesta SBP:ssä ja DBP:ssä MR-formulaatiossa
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia, päivä 3: 48 tuntia
SBP ja DBP mitattiin puoliksi makuuasennossa osallistujan 5 minuutin levon jälkeen. Lähtötilanne määritellään viimeisimmäksi annosta edeltäväksi arvioksi ennen tutkimukseen siirtymistä. Muutos lähtötasosta määriteltiin annoksen jälkeisenä käynnin arvona miinus lähtötilanteen arvo.
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia, päivä 3: 48 tuntia
Osa A: Muutos lähtötasosta IR-formulaation sykkeessä
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia
Syke mitattiin puoliksi makuuasennossa osallistujan 5 minuutin levon jälkeen. Lähtötilanne määritellään viimeisimmäksi annosta edeltäväksi arvioksi ennen tutkimukseen siirtymistä. Muutos lähtötasosta määriteltiin annoksen jälkeisenä käynnin arvona miinus lähtötilanteen arvo.
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia
Osa A: Muutos lähtötasosta MR-formulaation sykkeessä
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia, päivä 3: 48 tuntia
Syke mitattiin puoliksi makuuasennossa osallistujan 5 minuutin levon jälkeen. Lähtötilanne määritellään viimeisimmäksi annosta edeltäväksi arvioksi ennen tutkimukseen siirtymistä. Muutos lähtötasosta määriteltiin annoksen jälkeisenä käynnin arvona miinus lähtötilanteen arvo.
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia, päivä 3: 48 tuntia
Osa A: Muutos lähtötasosta IR-formulaation hengitystaajuudessa
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia
Hengitystiheys mitattiin puoliksi makuuasennossa osallistujan 5 minuutin levon jälkeen. Lähtötilanne määritellään viimeisimmäksi annosta edeltäväksi arvioksi ennen tutkimukseen siirtymistä. Muutos lähtötasosta määriteltiin annoksen jälkeisenä käynnin arvona miinus lähtötilanteen arvo.
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia
Osa A: Hengitystaajuuden muutos lähtötasosta MR-koostumuksessa
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia, päivä 3: 48 tuntia
Hengitystiheys mitattiin puoliksi makuuasennossa osallistujan 5 minuutin levon jälkeen. Lähtötilanne määritellään viimeisimmäksi annosta edeltäväksi arvioksi ennen tutkimukseen siirtymistä. Muutos lähtötasosta määriteltiin annoksen jälkeisenä käynnin arvona miinus lähtötilanteen arvo.
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia, päivä 3: 48 tuntia
Osa A: Muutos lähtötilanteesta kehon lämpötilassa IR-koostumuksessa
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia
Kehon lämpötila mitattiin puolimakaavassa asennossa. Lähtötilanne määritellään viimeisimmäksi annosta edeltäväksi arvioksi ennen tutkimukseen siirtymistä. Muutos lähtötasosta määriteltiin annoksen jälkeisenä käynnin arvona miinus lähtötilanteen arvo.
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia
Osa A: Kehon lämpötilan muutos lähtötilanteesta MR-koostumuksessa
Aikaikkuna: Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia, päivä 3: 48 tuntia
Kehon lämpötila mitattiin puolimakaavassa asennossa. Lähtötilanne määritellään viimeisimmäksi annosta edeltäväksi arvioksi ennen tutkimukseen siirtymistä. Muutos lähtötasosta määriteltiin annoksen jälkeisenä käynnin arvona miinus lähtötilanteen arvo.
Lähtötilanne (päivä 1, ennen annosta), päivä 1: 2 ja 12 tuntia; Päivä 2: 24 tuntia, päivä 3: 48 tuntia
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on epänormaalit EKG-löydökset IR-formulaatiossa
Aikaikkuna: Päivään 67 asti
Yksittäiset 12-kytkentäiset EKG:t saatiin käyttämällä automatisoitua EKG-laitetta, joka laski PR-, QRS-, QT- ja korjatun QT-välit (QTc). EKG-mittaukset suoritettiin puoli- tai makuuasennossa. Sellaisten osallistujien lukumäärää, joilla on poikkeavia kliinisesti merkittäviä löydöksiä ja epänormaaleja ei kliinisesti merkittäviä löydöksiä EKG-tuloksissa on raportoitu. Kliinisesti merkittäviä poikkeavia löydöksiä ovat löydökset, jotka eivät liity perussairauteen, ellei tutkija arvioi niitä vakavammiksi kuin osallistujan tilan osalta odotettiin. Tiedot pahimmasta tapauksesta lähtötilanteen jälkeen on raportoitu.
Päivään 67 asti
Osa A: Osallistujien lukumäärä, joilla on poikkeavia elektrokardiogrammin (EKG) löydöksiä MR-formulaatiossa
Aikaikkuna: Päivään 67 asti
Yksittäiset 12-kytkentäiset EKG:t saatiin käyttämällä automatisoitua EKG-laitetta, joka laski PR-, QRS-, QT- ja korjatun QT-välit (QTc). EKG-mittaukset suoritettiin puoli- tai makuuasennossa. Sellaisten osallistujien lukumäärää, joilla on poikkeavia kliinisesti merkittäviä löydöksiä ja epänormaaleja ei kliinisesti merkittäviä löydöksiä EKG-tuloksissa on raportoitu. Kliinisesti merkittäviä poikkeavia löydöksiä ovat löydökset, jotka eivät liity perussairauteen, ellei tutkija arvioi niitä vakavammiksi kuin osallistujan tilan osalta odotettiin. Tiedot pahimmasta tapauksesta lähtötilanteen jälkeen on raportoitu.
Päivään 67 asti

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

GlaxoSmithKline

Yhteistyökumppanit

Quotient Sciences

Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä

Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.

Yleiset julkaisut

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus (Todellinen)

Keskiviikko 26. syyskuuta 2018

Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)

Tiistai 7. toukokuuta 2019

Opintojen valmistuminen (Todellinen)

Tiistai 7. toukokuuta 2019

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Perjantai 24. elokuuta 2018

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Perjantai 24. elokuuta 2018

Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)

Tiistai 28. elokuuta 2018

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)

Perjantai 1. toukokuuta 2020

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Keskiviikko 29. huhtikuuta 2020

Viimeksi vahvistettu

Keskiviikko 1. huhtikuuta 2020

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Avainsanat

Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja

Muut tutkimustunnusnumerot

  • 209261
  • 2018-002370-48 (EudraCT-numero)

Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)

Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?

JOO

IPD-suunnitelman kuvaus

Tämän tutkimuksen IPD on saatavilla Clinical Study Data Request -sivuston kautta.

IPD-jaon aikakehys

IPD on saatavilla kuuden kuukauden kuluessa tutkimuksen ensisijaisten päätepisteiden tulosten julkaisemisesta.

IPD-jaon käyttöoikeuskriteerit

Pääsy myönnetään sen jälkeen, kun tutkimusehdotus on lähetetty ja se on saanut hyväksynnän riippumattomalta arviointipaneelilta ja kun tiedonjakosopimus on tehty. Käyttöoikeus tarjotaan aluksi 12 kuukauden ajaksi, mutta pidennystä voidaan myöntää, jos se on perusteltua enintään 12 kuukaudeksi.

IPD-jakamista tukeva tietotyyppi

  • STUDY_PROTOCOL
  • MAHLA
  • ICF
  • CSR

Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta

Ei

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta

Ei

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Kliiniset tutkimukset GSK2982772 Muutettu julkaisu

Hae vastaavia kokeiluja

Sponsorit ja yhteistyökumppanit

Sairaudet

Huumeiden interventiot

CROs by country

CROs in Rwanda

Ehdot

Harvinaiset sairaudet

Huumeiden interventiot

Ravintolisät

Sponsori / yhteistyökumppanit

Sijainnit

Tilaa