A BI 1181181 egyszeri orális dózisának biztonságossága, tolerálhatósága, farmakokinetikája és farmakodinámiája egészséges férfi önkénteseknél

Bevételi kritériumok:

1. Egészséges férfiak a vizsgáló értékelése szerint, a következő kritériumok alapján: teljes kórtörténet, beleértve a fizikális vizsgálatot, életjelek (BP, PR), 12 elvezetéses EKG és klinikai laboratóriumi vizsgálatok
2. 18-50 éves korig (beleértve)
3. BMI 18,5-29,9 kg/m2 (beleértve)
4. A GCP-vel és a helyi jogszabályokkal összhangban aláírt és dátummal ellátott írásos beleegyező nyilatkozat a vizsgálatba való felvétel előtt

Kizárási kritériumok:

1. Az orvosi vizsgálat (beleértve a vérnyomást, PR-t vagy EKG-t is) bármely olyan lelet, amely eltér a normálistól, és a vizsgáló klinikailag relevánsnak ítélte
2. A szisztolés vérnyomás ismételt mérése <90 Hgmm és >= 140 Hgmm szűréskor fekvő helyzetben
3. Diasztolés vérnyomás < 55 és >= 90 Hgmm ismételt mérése szűréskor fekvő helyzetben
4. A pulzusszám ismételt mérése < 40 bpm és > 90 bpm a szűréskor
5. Minden olyan laboratóriumi érték, amely kívül esik a referencia-tartományon, és amelyet a vizsgáló klinikai jelentőségűnek tart
6. Bármilyen, a vizsgáló által klinikailag relevánsnak ítélt kísérő betegség jele
7. Emésztőrendszeri, máj-, vese-, légzőszervi, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai vagy hormonális rendellenességek
8. A gasztrointesztinális traktus sebészete, amely befolyásolhatja a vizsgálati gyógyszer kinetikáját
9. központi idegrendszeri betegségek (például epilepszia), egyéb neurológiai vagy pszichiátriai rendellenességek
10. Jelentős ortosztatikus hipotenzió, ájulás vagy eszméletvesztés a kórtörténetben
11. Krónikus vagy releváns akut fertőzések
12. Pozitív teszt a fertőző betegségekre
13. Releváns allergia/túlérzékenység anamnézisében (beleértve a vizsgálati gyógyszerrel vagy segédanyagaival szembeni allergiát is)
14. Hosszú felezési idejű (>24 óra) gyógyszerek 30 napon belüli vagy az adott gyógyszer 10 felezési idejénél rövidebb ideig tartó gyógyszer bevétele a próbagyógyszer beadása előtt
15. A próbagyógyszer beadását megelőző 10 napon belül olyan gyógyszerek alkalmazása, amelyek ésszerűen befolyásolhatják a vizsgálat eredményeit
16. Részvétel egy másik vizsgálatban a vizsgálati gyógyszer beadásával a próbagyógyszer beadását megelőző 60 napon belül
17. Dohányzó (több mint 10 cigaretta vagy 3 szivar vagy 3 pipa/nap)
18. Képtelenség tartózkodni a dohányzástól a próbanapokon
19. Alkohollal való visszaélés (napi 40 g-nál több fogyasztás)
20. Kábítószerrel való visszaélés
21. Pozitív eredmény az alkoholos kilégzési tesztben vagy a kábítószer-szűrő tesztben
22. Véradás (több mint 100 ml a próbagyógyszer beadását megelőző 30 napon belül vagy a vizsgálat alatt)
23. Túlzott fizikai tevékenység végzésének szándéka a próbagyógyszer beadása előtt egy héten belül vagy a vizsgálat alatt
24. Képtelenség betartani a vizsgálati hely étrendjét
25. A szűréskor a QT/QTc intervallum jelentős kiindulási megnyúlása (például a QTcF intervallum >450 ms ismételt kimutatása) vagy bármely más releváns EKG-lelet
26. A Torsades de Pointes további kockázati tényezői (például szívelégtelenség, hipokalémia vagy a családban előfordult hosszú QT-szindróma)
27. Kóros pajzsmirigyhormonok (T3, T4, TSH), koagulációs paraméterek (részleges tromboplasztin idő (aPTT), protrombin idő (PT) és fibrinogén (ismételt vizsgálat a felvétel előtt megengedett))
28. A vizsgálati alanyt a vizsgáló alkalmatlannak ítéli a felvételre, például azért, mert nem képes megérteni és betartani a vizsgálati követelményeket, vagy olyan állapota van, amely nem teszi lehetővé a vizsgálatban való biztonságos részvételt.
29. Férfi alanyok, akik nem értenek egyet azzal, hogy a női partnerek teherbe esésének kockázatát az első adagolási naptól a vizsgálat befejezését követő két hónapig nem csökkentik. Az elfogadható fogamzásgátlási módszerek közé tartozik a barrier fogamzásgátlás és a női partner orvosilag elfogadott fogamzásgátló módszere (intrauterin eszköz spermiciddel, hormonális fogamzásgátló legalább két hónappal a vizsgálatban való részvételt megelőzően)
30. A retinopátia története
31. A központi idegrendszer, a gerincvelő vagy a gerincoszlop bármely kórtörténetében vagy jelenlegi betegsége, amely szövődményeket okozhat az ágyéki katéterezés/intratekális punkció során
32. Az intracranialis túlnyomás jelei szemfenéki vizsgálattal meghatározva