食道がん患者における99mTc-3PRGD2 SPECT/CT

インテグリンαvβ3はインテグリン受容体ファミリーの重要なメンバーであり、血管新生の活性化内皮細胞や一部の種類の腫瘍細胞では優先的に発現しますが、静止血管細胞や他の正常細胞では発現しないか、発現量が非常に少ないです。 したがって、インテグリンαvβ3受容体は、悪性腫瘍の診断および反応評価の貴重な標的となりつつある。

アルギニン-グリシン-アスパラギン酸（RGD）のトリペプチド配列は、インテグリンαvβ3受容体に特異的に結合できます。 したがって、単一光子放出コンピュータ断層撮影法 (SPECT) または陽電子放出断層撮影法 (PET) によるインテグリン αvβ3 発現の非侵襲的イメージングのために、さまざまな放射性標識 RGD ベースのペプチドが開発されています。 研究されたすべての RGD 放射性トレーサーの中で、いくつかの RGD モノマーが臨床試験で研究されており、予備的な結果では、さまざまな種類の腫瘍の特異的な画像化が実証され、腫瘍の取り込みはインテグリン αvβ3 発現レベルとよく相関しています。 最近、PEG リンカーを備えたいくつかの RGD 二量体ペプチドが研究されています。 新しいタイプの RGD ペプチドは、単一の RGD トリペプチド配列よりもはるかに高い in vitro インテグリン αvβ3 結合親和性を示しました。そして重要なことに、それらは動物モデルにおいて腫瘍取り込みの大幅な増加と in vivo 動態の改善を示しました。 代表的なものとして、99mTc-3PRGD2 は簡単に調製でき、動物モデルにおいて優れた in vivo 挙動を示しました。 現在までに動物モデルでは副作用は観察されていません。

99mTc-3PRGD2 の臨床応用への更なる関心を得るために、食道癌患者における 99mTc-3PRGD2 の安全性と診断性能を調査する非盲検 SPECT/CT 研究が計画されました。 ほぼ 11.1 MBq/kg 体重の 99mTc-3PRGD2 (≦ 20 μg 3PRGD2) が食道がん患者に単回静脈注射されます。 視覚的かつ半定量的な方法を使用して、全身の平面および胸部のSPECT/CT画像を評価します。 患者には有害事象も観察されます。