第 1 相、健康な志願者への単回髄腔内注射を介して投与されるリポソーム ブピバカイン 13.3 の安全性、薬物動態および薬力学を評価するための用量漸増研究

これは、約 54 人の成人の健康な被験者 (コホート 1、コホート 2、およびコホート 3) における第 1 相、単一施設、無作為化、二重盲検、実薬およびプラセボ対照試験です。 3つのコホートのそれぞれに18人の被験者が登録されます。

コホート 1、コホート 2、およびコホート 3 の被験者は、リポソーム ブピバカイン 13.3 髄腔内投与 (IT) を受ける 6 人の被験者、各コホートでブピバカイン IT を受ける 6 人の被験者、およびプラセボ IT を受ける 6 人の被験者で 1:1:1 に無作為化されます。

リポソーム ブピバカイン 13.3 の用量 (および 3 つの治療群すべての注入量) は、コホートによって決定されます。 リポソーム ブピバカイン 13.3 群に無作為に割り付けられたコホート 1 の被験者には、2 mL (26.6 mg) のリポソーム ブピバカイン 13.3 が投与されます。リポソーム ブピバカイン 13.3 群に無作為に割り付けられた 3 人の被験者に、4 mL (53.2 mg) のリポソーム ブピバカイン 13.3 を投与します。

すべてのコホートで投与されるブピバカイン IT の用量は 15 mg になります。 ブピバカイン群に無作為に割り付けられたコホート 1 の被験者には、2 mL (7.5 mg/1 mL) の 0.75% ブピバカインが投与されます。 ブピバカイン群に無作為に割り付けられたコホート 2 の被験者には、1 mL の防腐剤を含まない通常の生理食塩水と混合した 2 mL (7.5 mg/1 mL) の 0.75% ブピバカインが投与され、投与される溶液の総量は 3 mL になります。 ブピバカイン群に無作為に割り付けられたコホート 3 人の被験者には、2 mL (7.5 mg / 1 mL) の 0.75% ブピバカインを 2 mL の防腐剤を含まない通常の生理食塩水と混合して投与し、投与される溶液の総量を 4 mL とします。

プラセボ群に無作為に割り付けられたコホート 1 の被験者には、2 mL の防腐剤を含まない通常の生理食塩水が投与されます。 プラセボ群に無作為に割り付けられたコホート 2 の被験者には、3 mL の防腐剤を含まない通常の生理食塩水が投与されます。 プラセボ群に無作為に割り付けられたコホート 3 人の被験者には、4 mL の防腐剤を含まない通常の生理食塩水が投与されます。

次のコホートに進む決定は、現在完了したコホートからの安全性、PK、感覚、運動、神経学的履歴および評価アンケート、包括的な神経学的検査および有害事象データの完全なレビューに従って行われます。

すべての被験者は、薬物投与後5日間初期段階研究ユニット（EPRU）に留まり、6日目に退院します。被験者は、9日目のフォローアップ訪問のために研究施設に戻るように指示されます。 被験者はまた、安全性を評価するために30日目（±3日）に電話を受けます。