Fas 1, dosökningsstudie för att utvärdera säkerhet, farmakokinetik och farmakodynamik för liposomalt bupivakain 13.3 administrerat via en enstaka intratekal injektion till friska frivilliga

Inklusionskriterier:

1. Friska vuxna manliga eller kvinnliga frivilliga i åldrarna ≥18 och ≤50 år.
2. American Society of Anesthesiologists fysisk status 1
3. Kunna ge informerat samtycke, följa studieschemat och slutföra alla studiebedömningar.

Exklusions kriterier:

1. Allergi, överkänslighet, intolerans eller kontraindikation mot någon av studiemedicinerna för vilka ett alternativ inte nämns i protokollet (t.ex. lokalanestetika av amidtyp, opioider, bupivakain, NSAID, spinalbedövning).
2. Nedsatt njur- eller leverfunktion (t.ex. serumkreatininnivå >2 mg/dL [176,8 µmol/L], ureakvävenivå i blodet >50 mg/dL [17,9 mmol/L], serumaspartataminotransferasnivå >1,5 gånger den övre gränsen för normal [ULN], eller serumalaninaminotransferasnivå >1,5 gånger ULN).
3. Försökspersoner med ökad risk för blödning eller som har en koagulationsrubbning (definierat som trombocytantal mindre än 80 000 × 103/mm3).
4. Försökspersoner med en historia av svåra luftvägar eller potentiellt svåra luftvägar baserat på undersökning av en anestesiläkare.
5. Personer med en historia av migrän, kluster- eller spänningshuvudvärk (diagnostiserad av en vårdgivare) när som helst under livets gång.
6. Försökspersoner utan en formell huvudvärkdiagnos, men som för närvarande upplever ofta huvudvärk (av vilken svårighetsgrad som helst), definierad som huvudvärk som förekommer > eller = 1 gång per vecka under de senaste 3 månaderna.
7. Personer med en historia av ett tillstånd i nedre delen av ryggen (t.ex. ankyloserande spondylit, skolios, dysrafi, tidigare ryggkirurgi) eller en historia av kronisk ländryggssmärta.
8. Försökspersoner med BMI mindre än 25 kg/m2.
9. Samsjuklighet som påverkar nuvarande fysiska funktion som, enligt utredarens uppfattning, kan förvirra bedömningarna efter dosering
10. Samtidigt smärtsamt fysiskt tillstånd som kan kräva smärtstillande behandling (såsom långvarig, konsekvent användning av opioider) under perioden efter dosering för smärta och som kan förvirra bedömningarna efter dosering.
11. Kvinnor i fertil ålder måste ha ett dokumenterat negativt graviditetstest vid screening och måste bekräftas på dagen för läkemedelsadministrering. Om postmenopausal, måste ha ett dokumenterat follikelstimulerande hormontest som bekräftar klimakteriet vid screening.
12. För närvarande gravid, ammar eller planerar att bli gravid under studien.
13. Kliniskt signifikant onormalt EKG som enligt utredarens uppfattning skulle utesluta försökspersonen från att delta i studien.
14. Tidigare deltagande i en Pacira-sponsrad studie.
15. Användning av systemiska kortikosteroider och neuromodulerande medel (t.ex. gabapentin, pregabalin [Lyrica], duloxetin [Cymbalta] etc.) upp till 3 dagar före administrering av studieläkemedlet.
16. Opioidmediciner och NSAID är inte tillåtna upp till 3 dagar före studieläkemedlets administrering.
17. Historik av, misstänkt eller känt beroende av eller missbruk av olagliga droger, receptbelagda läkemedel eller alkohol under de senaste 2 åren.
18. Administrering av ett prövningsläkemedel inom 30 dagar eller 5 elimineringshalveringstider av sådant prövningsläkemedel, beroende på vilken som är längre, före administrering av studieläkemedel, eller planerad administrering av en annan prövningsprodukt eller procedur under försökspersonens deltagande i denna studie.