Metabolizm i farmakokinetyka [14C] BEA 2180 BR podawanego doustnie w porównaniu do [14C] BEA 2180 BR podawanego dożylnie zdrowym ochotnikom płci męskiej

Kryteria przyjęcia:

1. Zdrowe samce według następujących kryteriów:

   Na podstawie pełnego wywiadu lekarskiego, w tym badania przedmiotowego, parametrów życiowych (ciśnienie tętnicze, PR), 12-odprowadzeniowego elektrokardiogramu (EKG), klinicznych badań laboratoryjnych

2. Wiek ≥35 i Wiek ≤70 lat
3. BMI ≥18,5 i BMI ≤29,9 kg/m2 (wskaźnik masy ciała)
4. Uczestnicy muszą wyrazić zgodę na zminimalizowanie ryzyka zajścia w ciążę przez partnerki od dnia podania dawki do 3 miesięcy po zakończeniu badania. Dopuszczalne metody antykoncepcji dla ochotników płci męskiej obejmują wazektomię nie później niż 3 miesiące przed dawkowaniem, antykoncepcję mechaniczną lub medycznie akceptowaną metodę antykoncepcji. W przypadku partnerek ochotników płci męskiej dopuszczalne metody antykoncepcji obejmują wkładkę wewnątrzmaciczną, podwiązanie jajowodów, antykoncepcję hormonalną od co najmniej dwóch miesięcy oraz diafragmę ze środkiem plemnikobójczym
5. Podpisana i opatrzona datą pisemna świadoma zgoda przed dopuszczeniem do badania zgodnie z Dobrą Praktyką Kliniczną (GCP) i lokalnymi przepisami

Kryteria wyłączenia:

1. Wszelkie wyniki badania lekarskiego (w tym ciśnienie krwi (BP), częstość tętna (PR) i EKG) odbiegające od normy i mające znaczenie kliniczne
2. Wszelkie dowody klinicznie istotnej współistniejącej choroby
3. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wątrobowe, nerkowe, oddechowe, sercowo-naczyniowe, metaboliczne, immunologiczne lub hormonalne
4. Choroby ośrodkowego układu nerwowego (takie jak padaczka) lub zaburzenia psychiczne lub zaburzenia neurologiczne
5. Historia odpowiedniego niedociśnienia ortostatycznego, omdleń lub utraty przytomności
6. Przewlekłe lub istotne ostre infekcje
7. Historia odpowiedniej alergii/nadwrażliwości (w tym alergii na badany lek lub jego substancje pomocnicze)
8. Przyjmowanie leków o długim okresie półtrwania (> 24 godzin) w ciągu co najmniej jednego miesiąca lub mniej niż 10 okresów półtrwania danego leku przed podaniem lub w trakcie badania
9. Zażywanie leków, które w ciągu 10 dni przed podaniem lub w trakcie badania mogą zasadnie wpłynąć na wyniki badania, na podstawie wiedzy w momencie sporządzania protokołu
10. Udział w innym badaniu badanego leku w ciągu dwóch miesięcy przed podaniem lub w trakcie badania
11. Palacz (> 10 papierosów lub > 3 cygara lub > 3 fajki dziennie)
12. Brak możliwości powstrzymania się od palenia podczas pobytu w ośrodku próbnym
13. Nadużywanie alkoholu (więcej niż 2 jednostki napojów alkoholowych dziennie lub więcej niż 14 jednostek tygodniowo (1 jednostka to 1 kufel [285 ml] piwa lub lagera, 1 kieliszek [125 ml] wina, 25 ml kieliszka 40% alkoholu )więcej niż 60 g/dzień).
14. Narkomania
15. Oddawanie krwi (ponad 100 ml w ciągu 60 dni przed podaniem badanego leku lub w trakcie badania)
16. Nadmierna aktywność fizyczna (w ciągu tygodnia przed podaniem lub w trakcie badania do badania kontrolnego)
17. Każda wartość laboratoryjna poza zakresem referencyjnym, która ma znaczenie kliniczne
18. Niezdolność do przestrzegania reżimu żywieniowego ośrodka badawczego

19. Znaczne wydłużenie wyjściowego odstępu QT/odstępu QT skorygowanego o częstość akcji serca (QTc) (np. wielokrotne wykazanie odstępu QTc >450 ms)

    Kryteria wykluczenia specyficzne dla tego badania:

20. Żyły nieodpowiednie do infuzji i pobierania krwi
21. Odstęp częstości tętna (PR) >220 ms lub odstęp QRS >120 ms
22. Narażenie na promieniowanie w celach diagnostycznych (z wyjątkiem zdjęć rentgenowskich zębów i zwykłych zdjęć rentgenowskich klatki piersiowej i szkieletu kostnego (z wyłączeniem kręgosłupa)), podczas pracy lub udziału w badaniu lekarskim w poprzednim roku
23. Nieregularny rytm wypróżnień (rzadziej niż raz na 2 dni)