Metabolisme og farmakokinetikk av [14C] BEA 2180 BR administrert oralt sammenlignet med [14C] BEA 2180 BR administrert intravenøst ​​hos friske mannlige frivillige

Inklusjonskriterier:

1. Friske menn i henhold til følgende kriterier:

   Basert på en fullstendig sykehistorie, inkludert fysisk undersøkelse, vitale tegn (BP, PR), 12-avlednings elektrokardiogram (EKG), kliniske laboratorietester

2. Alder ≥35 og Alder ≤70 år
3. BMI ≥18,5 og BMI ≤29,9 kg/m2 (kroppsmasseindeks)
4. Forsøkspersonene må samtykke i å minimere risikoen for at kvinnelige partnere blir gravide fra doseringsdagen til 3 måneder etter at studien er fullført. Akseptable prevensjonsmetoder for mannlige frivillige inkluderer en vasektomi ikke mindre enn 3 måneder før dosering, barriereprevensjon eller en medisinsk akseptert prevensjonsmetode. For kvinnelige partnere til mannlige frivillige inkluderer akseptable prevensjonsmetoder intrauterin enhet, tubal ligering, hormonell prevensjon siden minst to måneder og diafragma med spermicid
5. Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til studien i samsvar med Good Clinical Practice (GCP) og lokal lovgivning

Ekskluderingskriterier:

1. Ethvert funn av den medisinske undersøkelsen (inkludert blodtrykk (BP), pulsfrekvens (PR) og EKG) som avviker fra det normale og av klinisk relevans
2. Eventuelle tegn på en klinisk relevant samtidig sykdom
3. Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske eller hormonelle lidelser
4. Sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller nevrologiske lidelser
5. Anamnese med relevant ortostatisk hypotensjon, besvimelsesanfall eller blackout
6. Kroniske eller relevante akutte infeksjoner
7. Anamnese med relevant allergi/overfølsomhet (inkludert allergi mot studiemedisin eller hjelpestoffer)
8. Inntak av legemidler med lang halveringstid (> 24 timer) innen minst én måned eller mindre enn 10 halveringstider av det respektive legemidlet før administrering eller under forsøket
9. Bruk av legemidler som med rimelighet kan påvirke resultatene av forsøket basert på kunnskapen på tidspunktet for protokollutarbeidelse innen 10 dager før administrering eller under forsøket
10. Deltakelse i en annen utprøving med et forsøkslegemiddel innen to måneder før administrering eller under forsøket
11. Røyker (> 10 sigaretter eller > 3 sigarer eller > 3 piper/dag)
12. Manglende evne til å avstå fra røyking under oppholdet i prøvesenteret
13. Alkoholmisbruk (mer enn 2 enheter alkoholholdige drikker per dag eller mer enn 14 enheter per uke (1 enhet tilsvarer 1 halvliter [285 ml] øl eller pils, 1 glass [125 ml] vin, 25 ml shot 40 % brennevin )mer enn 60 g/dag).
14. Narkotikamisbruk
15. Bloddonasjon (mer enn 100 ml innen 60 dager før administrasjon av studiemedikamentet eller under forsøket)
16. Overdreven fysisk aktivitet (innen en uke før administrasjon eller under forsøket frem til oppfølgingsundersøkelse)
17. Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som er av klinisk relevans
18. Manglende evne til å overholde kostholdsregimet til studiesenteret

19. En markert grunnlinjeforlengelse av QT/pulskorrigert QT-intervall (QTc)-intervall (f.eks. gjentatt demonstrasjon av et QTc-intervall >450 ms)

    Ekskluderingskriterier spesifikke for denne studien:

20. Vener som er uegnet for infusjon og blodprøvetaking
21. Pulsfrekvens (PR) intervall >220 ms eller QRS-intervall >120 ms
22. Eksponering for stråling av diagnostiske årsaker (unntatt dental røntgen og vanlig røntgen av thorax og beinskjelett (unntatt ryggraden)), under arbeid eller under deltagelse i en medisinsk prøve i det foregående året
23. Uregelmessig avføringsmønster (mindre enn én gang per 2 dager)