[14C] BEA 2180 BR:n metabolia ja farmakokinetiikka suun kautta annettuna verrattuna [14C] BEA 2180 BR:n suonensisäiseen annokseen terveille vapaaehtoisille miehille

Sisällyttämiskriteerit:

1. Terveet miehet seuraavien kriteerien mukaan:

   Perustuu täydelliseen sairaushistoriaan, mukaan lukien fyysinen tarkastus, elintoiminnot (BP, PR), 12-kytkentäinen EKG, kliiniset laboratoriotutkimukset

2. Ikä ≥35 ja ikä ≤70 vuotta
3. BMI ≥18,5 ja BMI ≤29,9 kg/m2 (kehon massaindeksi)
4. Tutkittavien on suostuttava minimoimaan naispuolisten kumppanien raskaaksi tulemisen riski annostuspäivästä 3 kuukauden kuluttua tutkimuksen päättymisestä. Hyväksyttäviä ehkäisymenetelmiä miespuolisille vapaaehtoisille ovat vasektomia vähintään 3 kuukautta ennen annostelua, esteehkäisy tai lääketieteellisesti hyväksytty ehkäisymenetelmä. Miespuolisten vapaaehtoisten naispuolisille kumppanille hyväksyttäviä ehkäisymenetelmiä ovat kohdunsisäinen laite, munanjohdinsidonta, hormonaalinen ehkäisy vähintään kahden kuukauden ajan ja pallea spermisidillä
5. Allekirjoitettu ja päivätty kirjallinen tietoinen suostumus ennen tutkimukseen pääsyä hyvän kliinisen käytännön (GCP) ja paikallisen lainsäädännön mukaisesti

Poissulkemiskriteerit:

1. Kaikki lääkärintarkastuksen löydökset (mukaan lukien verenpaine (BP), pulssi (PR) ja EKG), jotka poikkeavat normaalista ja joilla on kliinistä merkitystä
2. Kaikki todisteet kliinisesti merkittävästä samanaikaisesta sairaudesta
3. Ruoansulatuskanavan, maksan, munuaisten, hengitysteiden, sydän- ja verisuonijärjestelmän, aineenvaihdunnan, immunologiset tai hormonaaliset häiriöt
4. Keskushermoston sairaudet (kuten epilepsia) tai psykiatriset häiriöt tai neurologiset häiriöt
5. Aiempi ortostaattinen hypotensio, pyörtyminen tai pyörtyminen
6. Krooniset tai asiaankuuluvat akuutit infektiot
7. Merkittävä allergia/yliherkkyyshistoria (mukaan lukien allergia tutkimuslääkkeelle tai sen apuaineille)
8. Pitkä puoliintumisaika (> 24 tuntia) lääkkeiden nauttiminen vähintään yhden kuukauden tai alle 10 puoliintumisajan sisällä ennen antoa tai tutkimuksen aikana
9. Sellaisten lääkkeiden käyttö, jotka voivat kohtuudella vaikuttaa tutkimuksen tuloksiin tutkimussuunnitelman laatimishetkellä saatujen tietojen perusteella 10 päivän sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
10. Osallistuminen toiseen tutkimukseen tutkimuslääkkeellä kahden kuukauden sisällä ennen antoa tai kokeen aikana
11. Tupakoitsija (> 10 savuketta tai > 3 sikaria tai > 3 piippua/päivä)
12. Kyvyttömyys pidättäytyä tupakoinnista tutkimuskeskuksessa oleskelun aikana
13. Alkoholin väärinkäyttö (yli 2 yksikköä alkoholijuomia päivässä tai yli 14 yksikköä viikossa (1 yksikkö vastaa 1 tuoppia [285 ml] olutta tai lageria, 1 lasi [125 ml] viiniä, 25 ml 40-prosenttista alkoholijuomia )yli 60 g/päivä).
14. Huumeiden väärinkäyttö
15. Verenluovutus (yli 100 ml 60 päivän sisällä ennen tutkimuslääkkeen antamista tai tutkimuksen aikana)
16. Liiallinen fyysinen rasitus (viikon sisällä ennen antoa tai tutkimuksen aikana seurantatutkimukseen asti)
17. Kaikki viitealueen ulkopuolella olevat laboratorioarvot, joilla on kliinistä merkitystä
18. Kyvyttömyys noudattaa tutkimuskeskuksen ruokavaliota

19. Huomattava QT-/sykekorjatun QT-ajan (QTc) piteneminen lähtötilanteessa (esim. toistuva osoitus QTc-ajan yli 450 ms)

    Tätä tutkimusta koskevat poissulkemiskriteerit:

20. Suonet, jotka eivät sovellu infuusioon ja verinäytteenottoon
21. Pulssitaajuus (PR) -väli >220 ms tai QRS-väli >120 ms
22. Altistuminen säteilylle diagnostisista syistä (paitsi hammasröntgenkuvat sekä rintakehän ja luuston (lukuun ottamatta selkäranka) röntgenkuvat), työn aikana tai edellisen vuoden lääketieteelliseen tutkimukseen osallistumisen aikana
23. Epäsäännöllinen ulostaminen (harvemmin kuin kerran kahdessa päivässä)