Metabolismus a farmakokinetika [14C] BEA 2180 BR podávaného orálně ve srovnání s [14C] BEA 2180 BR podávaným intravenózně u zdravých mužských dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

1. Zdraví muži podle následujících kritérií:

   Na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (BP, PR), 12svodového elektrokardiogramu (EKG), klinických laboratorních testů

2. Věk ≥35 a věk ≤70 let
3. BMI ≥18,5 a BMI ≤29,9 kg/m2 (Body Mass Index)
4. Subjekty musí souhlasit s minimalizací rizika otěhotnění partnerek ode dne podání dávky do 3 měsíců po dokončení studie. Přijatelné metody antikoncepce pro mužské dobrovolníky zahrnují vazektomii nejméně 3 měsíce před podáním dávky, bariérovou antikoncepci nebo lékařsky uznávanou metodu antikoncepce. Pro partnerky mužských dobrovolníků jsou přijatelné metody antikoncepce nitroděložní tělísko, podvázání vejcovodů, hormonální antikoncepce po dobu nejméně dvou měsíců a bránice se spermicidem
5. Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu se správnou klinickou praxí (GCP) a místní legislativou

Kritéria vyloučení:

1. Jakýkoli nález lékařského vyšetření (včetně krevního tlaku (TK), tepové frekvence (PR) a EKG) odchylující se od normálu a klinického významu
2. Jakýkoli důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
3. Gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
4. Onemocnění centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
5. Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby nebo výpadky vědomí
6. Chronické nebo relevantní akutní infekce
7. Anamnéza relevantní alergie/hypersenzitivity (včetně alergie na studovaný lék nebo jeho pomocné látky)
8. Příjem léků s dlouhým poločasem (> 24 hodin) během alespoň jednoho měsíce nebo méně než 10 poločasů příslušného léku před podáním nebo během studie
9. Použití léků, které by mohly přiměřeně ovlivnit výsledky studie na základě znalostí v době přípravy protokolu do 10 dnů před podáním nebo během studie
10. Účast v jiné studii s hodnoceným lékem do dvou měsíců před podáním nebo během studie
11. Kuřák (> 10 cigaret nebo > 3 doutníky nebo > 3 dýmky/den)
12. Neschopnost zdržet se kouření během pobytu ve zkušebním centru
13. Zneužívání alkoholu (více než 2 jednotky alkoholických nápojů denně nebo více než 14 jednotek týdně (1 jednotka se rovná 1 pintě [285 ml] piva nebo ležáku, 1 sklenici [125 ml] vína, 25 ml panáka 40% lihu) ) více než 60 g/den).
14. Zneužívání drog
15. Darování krve (více než 100 ml během 60 dnů před podáním studovaného léku nebo během studie)
16. Nadměrné fyzické aktivity (do jednoho týdne před podáním nebo během studie až do následného vyšetření)
17. Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozsah, která má klinický význam
18. Neschopnost dodržovat dietní režim studijního střediska

19. Výrazné základní prodloužení QT/intervalu QT (QTc) korigovaného na srdeční frekvenci (např. opakované prokázání intervalu QTc > 450 ms)

    Kritéria vyloučení specifická pro tuto studii:

20. Žíly nevhodné pro infuzi a odběr krve
21. Interval tepové frekvence (PR) >220 ms nebo interval QRS >120 ms
22. Vystavení záření z diagnostických důvodů (kromě rentgenu zubů a prostého rentgenu hrudníku a kostního skeletu (kromě páteře)), během práce nebo během účasti na lékařském hodnocení v předchozím roce
23. Nepravidelný vzor defekace (méně než jednou za 2 dny)