Metabolismo e farmacocinetica di [14C] BEA 2180 BR somministrato per via orale rispetto a [14C] BEA 2180 BR somministrato per via endovenosa in volontari maschi sani

Criterio di inclusione:

1. Maschi sani secondo i seguenti criteri:

   Sulla base di un'anamnesi completa, compreso l'esame obiettivo, i segni vitali (BP, PR), l'elettrocardiogramma a 12 derivazioni (ECG), i test clinici di laboratorio

2. Età ≥35 e Età ≤70 anni
3. BMI ≥18,5 e BMI ≤29,9 kg/m2 (indice di massa corporea)
4. I soggetti devono accettare di ridurre al minimo il rischio che le partner di sesso femminile rimangano incinte dal giorno della somministrazione fino a 3 mesi dopo il completamento dello studio. Metodi contraccettivi accettabili per i volontari di sesso maschile includono una vasectomia non meno di 3 mesi prima della somministrazione, contraccezione di barriera o un metodo contraccettivo accettato dal punto di vista medico. Per le partner di sesso femminile di volontari maschi, i metodi contraccettivi accettabili includono dispositivo intrauterino, legatura delle tube, contraccettivo ormonale da almeno due mesi e diaframma con spermicida
5. Consenso informato scritto firmato e datato prima dell'ammissione allo studio in conformità con la buona pratica clinica (GCP) e la legislazione locale

Criteri di esclusione:

1. Qualsiasi risultato della visita medica (inclusi pressione arteriosa (PA), frequenza cardiaca (PR) ed ECG) che si discosti dalla norma e abbia rilevanza clinica
2. Qualsiasi evidenza di una malattia concomitante clinicamente rilevante
3. Disturbi gastrointestinali, epatici, renali, respiratori, cardiovascolari, metabolici, immunologici o ormonali
4. Malattie del sistema nervoso centrale (come l'epilessia) o disturbi psichiatrici o disturbi neurologici
5. Storia di ipotensione ortostatica rilevante, svenimenti o blackout
6. Infezioni acute croniche o rilevanti
7. Anamnesi di allergia/ipersensibilità rilevante (inclusa allergia al farmaco in studio o ai suoi eccipienti)
8. Assunzione di farmaci con una lunga emivita (> 24 ore) entro almeno un mese o meno di 10 emivite del rispettivo farmaco prima della somministrazione o durante lo studio
9. Uso di farmaci che potrebbero ragionevolmente influenzare i risultati della sperimentazione sulla base delle conoscenze al momento della preparazione del protocollo nei 10 giorni precedenti la somministrazione o durante la sperimentazione
10. Partecipazione a un altro studio con un farmaco sperimentale entro due mesi prima della somministrazione o durante lo studio
11. Fumatore (> 10 sigarette o > 3 sigari o > 3 pipe/giorno)
12. Incapacità di astenersi dal fumare durante la permanenza nel centro sperimentale
13. Abuso di alcol (più di 2 unità di bevande alcoliche al giorno o più di 14 unità a settimana (1 unità equivale a 1 pinta [285 ml] di birra o birra chiara, 1 bicchiere [125 ml] di vino, 25 ml di liquore al 40% )più di 60 g/giorno).
14. Abuso di droghe
15. Donazione di sangue (più di 100 ml entro 60 giorni prima della somministrazione del farmaco in studio o durante lo studio)
16. Attività fisiche eccessive (entro una settimana prima della somministrazione o durante lo studio fino all'esame di follow-up)
17. Qualsiasi valore di laboratorio al di fuori dell'intervallo di riferimento che sia di rilevanza clinica
18. Incapacità di rispettare il regime dietetico del centro studi

19. Un marcato prolungamento basale dell'intervallo QT/intervallo QT corretto per la frequenza cardiaca (QTc) (ad esempio, dimostrazione ripetuta di un intervallo QTc >450 ms)

    Criteri di esclusione specifici per questo studio:

20. Vene non idonee all'infusione e al prelievo di sangue
21. Intervallo frequenza cardiaca (PR) >220 ms o intervallo QRS >120 ms
22. Esposizione a radiazioni per motivi diagnostici (eccetto radiografie dentali e radiografie semplici del torace e dello scheletro osseo (esclusa la colonna vertebrale)), durante il lavoro o durante la partecipazione a una sperimentazione medica nell'anno precedente
23. Pattern di defecazione irregolare (meno di una volta ogni 2 giorni)