Metabolismo e farmacocinética de [14C] BEA 2180 BR administrado por via oral em comparação com [14C] BEA 2180 BR administrado por via intravenosa em voluntários saudáveis ​​do sexo masculino

Critério de inclusão:

1. Machos saudáveis ​​de acordo com os seguintes critérios:

   Com base em um histórico médico completo, incluindo exame físico, sinais vitais (PA, PR), eletrocardiograma de 12 derivações (ECG), exames laboratoriais clínicos

2. Idade ≥35 e Idade ≤70 anos
3. IMC ≥18,5 e IMC ≤29,9 kg/m2 (Índice de Massa Corporal)
4. Os indivíduos devem concordar em minimizar o risco de as parceiras engravidarem desde o dia da administração até 3 meses após a conclusão do estudo. Métodos aceitáveis ​​de contracepção para voluntários do sexo masculino incluem uma vasectomia não inferior a 3 meses antes da dosagem, contracepção de barreira ou um método contraceptivo clinicamente aceito. Para parceiras de voluntários do sexo masculino, os métodos contraceptivos aceitáveis ​​incluem dispositivo intra-uterino, laqueadura tubária, contraceptivo hormonal desde pelo menos dois meses e diafragma com espermicida
5. Consentimento informado assinado e datado antes da admissão no estudo de acordo com as Boas Práticas Clínicas (GCP) e a legislação local

Critério de exclusão:

1. Qualquer achado do exame médico (incluindo pressão arterial (PA), frequência de pulso (PR) e ECG) desviando do normal e de relevância clínica
2. Qualquer evidência de uma doença concomitante clinicamente relevante
3. Distúrbios gastrointestinais, hepáticos, renais, respiratórios, cardiovasculares, metabólicos, imunológicos ou hormonais
4. Doenças do sistema nervoso central (como epilepsia) ou distúrbios psiquiátricos ou distúrbios neurológicos
5. História de hipotensão ortostática relevante, desmaios ou desmaios
6. Infecções agudas crônicas ou relevantes
7. Histórico de alergia/hipersensibilidade relevante (incluindo alergia ao medicamento do estudo ou seus excipientes)
8. Ingestão de medicamentos com meia-vida longa (> 24 horas) em pelo menos um mês ou menos de 10 meias-vidas do respectivo medicamento antes da administração ou durante o ensaio
9. Uso de medicamentos que possam influenciar razoavelmente os resultados do ensaio com base no conhecimento no momento da preparação do protocolo até 10 dias antes da administração ou durante o ensaio
10. Participação em outro estudo com um medicamento experimental dentro de dois meses antes da administração ou durante o estudo
11. Fumante (> 10 cigarros ou > 3 charutos ou > 3 cachimbos/dia)
12. Incapacidade de abster-se de fumar durante a permanência no centro de julgamento
13. Abuso de álcool (mais de 2 unidades de bebidas alcoólicas por dia ou mais de 14 unidades por semana (1 unidade equivale a 1 litro [285 mL] de cerveja ou lager, 1 copo [125 mL] de vinho, 25 mL de bebida alcoólica a 40% )mais de 60 g/dia).
14. abuso de drogas
15. Doação de sangue (mais de 100 mL dentro de 60 dias antes da administração do medicamento do estudo ou durante o estudo)
16. Atividades físicas excessivas (dentro de uma semana antes da administração ou durante o estudo até o exame de acompanhamento)
17. Qualquer valor laboratorial fora do intervalo de referência que seja de relevância clínica
18. Incapacidade de cumprir o regime alimentar do centro de estudo

19. Um prolongamento marcado da linha de base do intervalo QT corrigido pela frequência cardíaca (QTc) (por exemplo, demonstração repetida de um intervalo QTc >450 ms)

    Critérios de exclusão específicos para este estudo:

20. Veias inadequadas para infusão e amostragem de sangue
21. Intervalo de frequência de pulso (PR) >220 ms ou intervalo QRS >120 ms
22. Exposição à radiação para fins de diagnóstico (exceto radiografias dentárias e radiografias simples de tórax e esqueleto ósseo (excluindo coluna vertebral)), durante o trabalho ou durante a participação em um ensaio médico no ano anterior
23. Padrão de defecação irregular (menos de uma vez a cada 2 dias)