Метаболизм и фармакокинетика [14C] BEA 2180 BR при пероральном введении по сравнению с [14C] BEA 2180 BR при внутривенном введении здоровым добровольцам-мужчинам

Критерии включения:

1. Здоровые мужчины по следующим критериям:

   На основании полного анамнеза, включая физикальное обследование, показатели жизненно важных функций (АД, ЧСС), электрокардиограмму в 12 отведениях (ЭКГ), клинические лабораторные анализы.

2. Возраст ≥35 и возраст ≤70 лет
3. ИМТ ≥18,5 и ИМТ ≤29,9 кг/м2 (индекс массы тела)
4. Субъекты должны согласиться свести к минимуму риск беременности партнеров-женщин со дня приема препарата и до 3 месяцев после завершения исследования. Приемлемые методы контрацепции для мужчин-добровольцев включают вазэктомию не менее чем за 3 месяца до введения дозы, барьерную контрацепцию или принятый с медицинской точки зрения метод контрацепции. Для женщин-партнеров мужчин-добровольцев приемлемые методы контрацепции включают внутриматочную спираль, перевязку маточных труб, гормональные контрацептивы в течение как минимум двух месяцев и диафрагму со спермицидом.
5. Подписанное и датированное письменное информированное согласие до включения в исследование в соответствии с Надлежащей клинической практикой (GCP) и местным законодательством.

Критерий исключения:

1. Любые результаты медицинского осмотра (включая артериальное давление (АД), частоту пульса (ЧП) и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
2. Любые признаки клинически значимого сопутствующего заболевания
3. Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические или гормональные нарушения
4. Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства или неврологические расстройства
5. История соответствующей ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
6. Хронические или соответствующие острые инфекции
7. Наличие в анамнезе соответствующей аллергии/гиперчувствительности (включая аллергию на исследуемый препарат или его вспомогательные вещества)
8. Прием препаратов с длительным периодом полувыведения (> 24 часов) в течение как минимум одного месяца или менее 10 периодов полувыведения соответствующего препарата до приема или во время исследования
9. Использование препаратов, которые могут обоснованно повлиять на результаты исследования, исходя из сведений, полученных на момент составления протокола, в течение 10 дней до введения или во время исследования.
10. Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение двух месяцев до введения или во время испытания
11. Курильщик (> 10 сигарет или> 3 сигары или> 3 трубки в день)
12. Невозможность воздержаться от курения во время пребывания в испытательном центре
13. Злоупотребление алкоголем (более 2 единиц алкогольных напитков в день или более 14 единиц в неделю (1 единица равна 1 пинте [285 мл] пива или лагера, 1 стакану [125 мл] вина, 25 мл стопки 40% спирта). ) более 60 г/сутки).
14. Злоупотребление наркотиками
15. Донорство крови (более 100 мл в течение 60 дней до введения исследуемого препарата или во время исследования)
16. Чрезмерная физическая активность (в течение одной недели до введения или во время исследования до последующего обследования)
17. Любое лабораторное значение вне референтного диапазона, имеющее клиническое значение
18. Невозможность соблюдать диетический режим учебного центра

19. Выраженное исходное удлинение интервала QT/интервала QT с поправкой на частоту сердечных сокращений (QTc) (например, повторная демонстрация интервала QTc >450 мс)

    Критерии исключения, специфичные для данного исследования:

20. Вены, непригодные для инфузии и забора крови
21. Интервал частоты пульса (PR) >220 мс или интервал QRS >120 мс
22. Воздействие радиации по диагностическим причинам (за исключением рентгенографии зубов и простой рентгенографии грудной клетки и костного скелета (за исключением позвоночника)), во время работы или во время участия в медицинском исследовании в предыдущем году.
23. Нерегулярный характер дефекации (реже 1 раза в 2 дня)