Um estudo de fase I para investigar o metabolismo e a farmacocinética, bem como a segurança e a tolerabilidade de uma dose única de BI671800 HEA administrada como uma solução oral de sal de colina em voluntários saudáveis ​​do sexo masculino

Critério de inclusão:

1. Homens saudáveis ​​de acordo com um histórico médico completo, incluindo exame físico (a ser realizado no Dia -1), sinais vitais (pressão arterial, frequência cardíaca), eletrocardiograma (ECG) de 12 derivações e exames laboratoriais clínicos
2. Idade 18 a 55 anos, inclusive
3. Índice de massa corporal 18,0 a 30,0 kg/m2, inclusive
4. Consentimento informado assinado e datado antes da admissão no estudo de acordo com as Boas Práticas Clínicas (GCP) e a legislação local

Critério de exclusão:

1. Qualquer achado do exame médico (incluindo pressão arterial, frequência de pulso e ECG) desviando do normal e de relevância clínica
2. Qualquer evidência de uma doença concomitante clinicamente relevante
3. Distúrbios gastrointestinais, hepáticos, renais, respiratórios, cardiovasculares, metabólicos, imunológicos ou hormonais
4. Doenças do sistema nervoso central (como epilepsia) ou distúrbios psiquiátricos ou distúrbios neurológicos
5. História de hipotensão ortostática relevante, desmaios ou desmaios
6. Infecções agudas crônicas ou relevantes
7. Histórico de alergia/hipersensibilidade relevante (incluindo alergia ao medicamento do estudo ou seus excipientes)
8. Uso de qualquer medicamento prescrito 30 dias antes da triagem.
9. Uso de quaisquer preparações sem receita, sem receita (incluindo vitaminas, minerais e preparações fitoterápicas/ervas/derivadas de plantas) dentro de 7 dias antes do check-in, a menos que considerado aceitável pelo investigador
10. Participação em outro estudo com um medicamento experimental dentro de 2 meses antes da administração ou durante o estudo
11. Fumante (>10 cigarros ou >3 charutos ou >3 cachimbos/dia) ou teste de cotinina na urina positivo na triagem e check-in (Dia -1)
12. Incapacidade de abster-se de fumar durante a permanência no centro de julgamento
13. Abuso de álcool (mais de 2 unidades em média de bebidas alcoólicas por dia ou mais de 14 unidades por semana. Uma unidade equivale a 1 litro (285 mL) de cerveja ou lager, 1 copo (125 mL) de vinho ou uma dose (25 mL) de álcool a 40% ou teste positivo de álcool na urina na triagem ou check-in (Dia -1 )
14. abuso de drogas
15. Doação de sangue (>100 mL dentro de 60 dias antes da administração do medicamento do estudo ou durante o estudo)
16. Atividade física excessiva (dentro de 1 semana antes da administração ou durante o estudo até o exame de acompanhamento)
17. Qualquer valor laboratorial fora do intervalo de referência que seja de relevância clínica de acordo com o investigador
18. Incapacidade de cumprir o regime alimentar do centro de estudo
19. Um prolongamento basal acentuado do intervalo QT ou QTc, história de fatores de risco adicionais para torsade de pointes (p. insuficiência cardíaca, hipocalemia, história familiar de síndrome do QT longo)
20. Veias inadequadas para amostragem de sangue
21. Exposição à radiação diagnóstica por razões ocupacionais ou durante a participação em um ensaio clínico no ano anterior (exceto radiografias dentárias e radiografias simples de tórax e esqueleto ósseo [excluindo coluna vertebral])
22. Padrão de defecação irregular (menos de uma vez por dia)
23. Falta de vontade de usar contracepção adequada (preservativo mais outra forma de contracepção, por ex. espermicida, anticoncepcional oral tomado por parceira, esterilização, dispositivo intrauterino) durante todo o estudo desde o momento da primeira ingestão do medicamento do estudo até 3 meses após a última ingestão
24. Qualquer valor laboratorial fora do intervalo de referência que seja de relevância clínica, especialmente alanina transaminase repetida (ALT), aspartato transaminase (AST), gama-glutamiltransferase (GGT), fosfatase alcalina ou bilirrubina total acima do limite superior do normal na triagem e não resolvida antes de dosar
25. Uso de medicamentos que possam influenciar razoavelmente os resultados do estudo ou que prolonguem o intervalo QT/QTc até 10 dias antes da administração ou durante o estudo e substratos do citocromo P-450 (CYP)2C8, como amiodarona, amodiaquina, paclitaxel, rosiglitazona , pioglitazona e repaglinida ou CYP2C9 como varfarina, tolbutamida, fenitoína, losartana, acenocumarol em 1 mês ou seis meias-vidas (o que for maior)