Fázisú kísérlet a kolinsó orális oldataként beadott egyszeri dózisú BI671800 HEA metabolizmusának és farmakokinetikájának, valamint biztonságosságának és tolerálhatóságának vizsgálatára egészséges férfi önkénteseknél

Bevételi kritériumok:

1. Egészséges férfiak a teljes kórtörténet szerint, beleértve a fizikális vizsgálatot (a -1. napon kell elvégezni), az életjeleket (vérnyomás, pulzusszám), a 12 elvezetéses elektrokardiogramot (EKG) és a klinikai laboratóriumi vizsgálatokat
2. 18 és 55 év közötti korosztály, beleértve
3. Testtömegindex 18,0-30,0 kg/m2, beleértve
4. A jó klinikai gyakorlattal (GCP) és a helyi jogszabályokkal összhangban aláírt és keltezett írásos beleegyező nyilatkozat a vizsgálatba való felvétel előtt

Kizárási kritériumok:

1. Az orvosi vizsgálat bármely olyan megállapítása (beleértve a vérnyomást, a pulzusszámot és az EKG-t), amely eltér a normálistól és klinikailag releváns
2. Klinikailag jelentős kísérőbetegség bármely bizonyítéka
3. Emésztőrendszeri, máj-, vese-, légúti, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai vagy hormonális rendellenességek
4. központi idegrendszeri betegségek (például epilepszia) vagy pszichiátriai vagy neurológiai rendellenességek
5. Jelentős ortosztatikus hipotenzió, ájulás vagy eszméletvesztés a kórtörténetben
6. Krónikus vagy releváns akut fertőzések
7. Releváns allergia/túlérzékenység anamnézisében (beleértve a vizsgált gyógyszerrel vagy segédanyagaival szembeni allergiát)
8. Bármilyen vényköteles gyógyszer használata 30 nappal a szűrés előtt.
9. Bármilyen vény nélkül kapható, vény nélkül kapható készítmény (beleértve a vitaminokat, ásványi anyagokat és fitoterápiás/növényi/növényi eredetű készítményeket) felhasználása a bejelentkezést megelőző 7 napon belül, kivéve, ha a vizsgáló ezt elfogadhatónak ítéli
10. Részvétel egy másik vizsgálatban egy vizsgált gyógyszerrel a beadást megelőző 2 hónapon belül vagy a vizsgálat alatt
11. Dohányzó (>10 cigaretta vagy >3 szivar vagy >3 pipa/nap) vagy pozitív vizelet kotinin teszt a szűréskor és a bejelentkezéskor (-1. nap)
12. Képtelenség tartózkodni a dohányzástól a próbaközpontban való tartózkodás alatt
13. Alkohollal való visszaélés (átlagosan több mint 2 egység alkoholos ital naponta vagy több mint 14 egység hetente. Egy egység egyenlő 1 korsó (285 ml) sörrel vagy lagerrel, 1 pohár (125 ml) borral vagy egy korsó (25 ml) 40%-os szeszes itallal, vagy pozitív vizelet alkoholteszt a szűréskor vagy bejelentkezéskor (-1. nap) )
14. Kábítószerrel való visszaélés
15. Véradás (>100 ml 60 napon belül a vizsgálati gyógyszer beadása előtt vagy a vizsgálat alatt)
16. Túlzott fizikai aktivitás (a beadást megelőző 1 héten belül vagy a vizsgálat alatt az utóvizsgálatig)
17. Minden olyan laboratóriumi érték, amely a referencia-tartományon kívül esik, és amely a vizsgáló szerint klinikai jelentőséggel bír
18. Képtelenség betartani a tanulmányi központ étrendjét
19. A QT- vagy QTc-szakasz jelentős kiindulási megnyúlása, a torsade de pointes további kockázati tényezői (pl. szívelégtelenség, hypokalaemia, a családban előfordult hosszú QT-szindróma)
20. Vérvételre alkalmatlan vénák
21. Diagnosztikai sugárzásnak való kitettség foglalkozási okokból vagy klinikai vizsgálatban való részvétel során az előző évben (kivéve a fogászati ​​röntgenfelvételeket és a mellkas és a csontváz sima röntgenfelvételeit [a gerincoszlop kivételével])
22. Szabálytalan székletürítés (kevesebb, mint naponta egyszer)
23. Nem hajlandó megfelelő fogamzásgátlást alkalmazni (óvszer plusz egy másik fogamzásgátlási forma, pl. spermicid, női partner által szedett orális fogamzásgátló, sterilizálás, méhen belüli eszköz) a vizsgálat teljes ideje alatt, a vizsgált gyógyszer első bevételétől az utolsó bevételt követő 3 hónapig
24. A referenciatartományon kívül eső, klinikailag releváns laboratóriumi érték, különösen az ismételt alanin-transzamináz (ALT), aszpartát-transzamináz (AST), gamma-glutamil-transzferáz (GGT), alkalikus foszfatáz vagy teljes bilirubinszint a normál felső határa felett a szűréskor, és nem oldódott meg adagolás előtt
25. Olyan gyógyszerek alkalmazása, amelyek ésszerűen befolyásolhatják a vizsgálat eredményeit, vagy amelyek meghosszabbíthatják a QT/QTc intervallumot a beadást megelőző 10 napon belül vagy a vizsgálat alatt, valamint citokróm P-450 (CYP)2C8 szubsztrátok, például amiodaron, amodiakin, paklitaxel, roziglitazon , pioglitazon és repaglinid vagy CYP2C9, például warfarin, tolbutamid, fenitoin, lozartán, acenokumarol 1 hónapon vagy hat felezési időn belül (amelyik nagyobb)