Zkouška fáze I ke zkoumání metabolismu a farmakokinetiky, jakož i bezpečnosti a snášenlivosti jedné dávky BI671800 HEA podávané jako perorální roztok cholinové soli u zdravých mužských dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

1. Zdraví muži podle kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření (provádí se v den -1), vitálních funkcí (krevní tlak, tepová frekvence), 12svodového elektrokardiogramu (EKG) a klinických laboratorních testů
2. Věk 18 až 55 let včetně
3. Index tělesné hmotnosti 18,0 až 30,0 kg/m2 včetně
4. Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu se správnou klinickou praxí (GCP) a místní legislativou

Kritéria vyloučení:

1. Jakýkoli nález lékařského vyšetření (včetně krevního tlaku, tepové frekvence a EKG), který se odchyluje od normálu a má klinický význam
2. Jakýkoli důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
3. Gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
4. Onemocnění centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
5. Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby nebo výpadky vědomí
6. Chronické nebo relevantní akutní infekce
7. Anamnéza relevantní alergie/hypersenzitivity (včetně alergie na studovaný lék nebo jeho pomocné látky)
8. Užívání jakýchkoli léků na předpis 30 dní před screeningem.
9. Použití jakýchkoliv volně prodejných přípravků bez předpisu (včetně vitamínů, minerálů a fytoterapeutických/rostlinných/rostlinných přípravků) během 7 dnů před Check-inem, pokud to vyšetřovatel nebude považovat za přijatelné
10. Účast v jiné studii s hodnoceným lékem během 2 měsíců před podáním nebo během studie
11. Kuřák (>10 cigaret nebo >3 doutníky nebo >3 dýmky/den) nebo pozitivní test na kotinin v moči při screeningu a kontrole (den -1)
12. Neschopnost zdržet se kouření během pobytu ve zkušebním centru
13. Zneužívání alkoholu (více než v průměru 2 jednotky alkoholických nápojů denně nebo více než 14 jednotek týdně. Jedna jednotka se rovná 1 pintě (285 ml) piva nebo ležáku, 1 sklenici (125 ml) vína nebo jednomu panákovi (25 ml) 40% lihoviny nebo pozitivnímu testu na alkohol v moči při screeningu nebo kontrole (den -1) )
14. Zneužívání drog
15. Darování krve (>100 ml během 60 dnů před podáním studovaného léku nebo během studie)
16. Nadměrná fyzická aktivita (do 1 týdne před podáním nebo během studie až do následného vyšetření)
17. Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozmezí, která má podle zkoušejícího klinický význam
18. Neschopnost dodržovat dietní režim studijního střediska
19. Výrazné výchozí prodloužení QT nebo QTc intervalu, anamnéza dalších rizikových faktorů pro torsade de pointes (např. srdeční selhání, hypokalémie, rodinná anamnéza syndromu dlouhého QT intervalu)
20. Žíly nevhodné pro odběr krve
21. Vystavení diagnostickému záření z pracovních důvodů nebo během účasti na klinickém hodnocení v předchozím roce (kromě rentgenu zubů a prostého rentgenu hrudníku a kostního skeletu [kromě páteře])
22. Nepravidelný vzor defekace (méně než jednou denně)
23. Neochota používat vhodnou antikoncepci (kondom plus jiná forma antikoncepce, např. spermicid, perorální antikoncepce užívaná partnerkou, sterilizace, nitroděložní tělísko) během celé studie od prvního užití studovaného léku do 3 měsíců po posledním užití
24. Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozmezí, která má klinický význam, zejména opakovaná alanintransamináza (ALT), aspartáttransamináza (AST), gama-glutamyltransferáza (GGT), alkalická fosfatáza nebo celkový bilirubin nad horní hranicí normálu při screeningu a nevyřešené před dávkováním
25. Použití léků, které mohou přiměřeně ovlivnit výsledky studie nebo které prodlužují QT/QTc interval během 10 dnů před podáním nebo během studie, a substrátů cytochromu P-450 (CYP)2C8, jako je amiodaron, amodiachin, paklitaxel, rosiglitazon pioglitazon a repaglinid nebo CYP2C9 jako warfarin, tolbutamid, fenytoin, losartan, acenokumarol během 1 měsíce nebo šesti poločasů (podle toho, co je větší)