Un ensayo de fase I para investigar el metabolismo y la farmacocinética, así como la seguridad y la tolerabilidad de una dosis única de BI671800 HEA administrada como una solución oral de sal de colina en voluntarios varones sanos

Criterios de inclusión:

1. Hombres sanos de acuerdo con un historial médico completo, incluido el examen físico (que se realizará el día -1), signos vitales (presión arterial, frecuencia cardíaca), electrocardiograma (ECG) de 12 derivaciones y pruebas de laboratorio clínico.
2. Edad de 18 a 55 años, inclusive
3. Índice de masa corporal 18,0 a 30,0 kg/m2, inclusive
4. Consentimiento informado por escrito firmado y fechado antes de la admisión al estudio de acuerdo con las Buenas Prácticas Clínicas (BPC) y la legislación local

Criterio de exclusión:

1. Cualquier hallazgo del examen médico (incluida la presión arterial, la frecuencia del pulso y el ECG) que se desvíe de lo normal y de relevancia clínica
2. Cualquier evidencia de una enfermedad concomitante clínicamente relevante.
3. Trastornos gastrointestinales, hepáticos, renales, respiratorios, cardiovasculares, metabólicos, inmunológicos u hormonales
4. Enfermedades del sistema nervioso central (como la epilepsia) o trastornos psiquiátricos o trastornos neurológicos
5. Antecedentes de hipotensión ortostática relevante, desmayos o desmayos
6. Infecciones crónicas o agudas relevantes
7. Antecedentes de alergia/hipersensibilidad relevante (incluida la alergia al fármaco del estudio o sus excipientes)
8. Uso de cualquier medicamento recetado 30 días antes de la selección.
9. Uso de cualquier preparación de venta libre, sin receta (incluidas vitaminas, minerales y preparaciones fitoterapéuticas/herbales/derivadas de plantas) dentro de los 7 días anteriores al Check-in, a menos que el Investigador lo considere aceptable
10. Participación en otro ensayo con un fármaco en investigación dentro de los 2 meses anteriores a la administración o durante el ensayo
11. Fumador (>10 cigarrillos o >3 puros o >3 pipas/día) o prueba de cotinina en orina positiva en la selección y el registro (Día -1)
12. Incapacidad para abstenerse de fumar durante la estadía en el centro de prueba
13. Abuso de alcohol (más de un promedio de 2 unidades de bebidas alcohólicas por día o más de 14 unidades por semana. Una unidad equivale a 1 pinta (285 ml) de cerveza o lager, 1 vaso (125 ml) de vino o un trago (25 ml) de alcohol al 40 %, o una prueba de alcohol en orina positiva en la selección o el registro (Día -1 )
14. Abuso de drogas
15. Donación de sangre (>100 ml dentro de los 60 días anteriores a la administración del fármaco del estudio o durante el ensayo)
16. Actividad física excesiva (dentro de 1 semana antes de la administración o durante el ensayo hasta el examen de seguimiento)
17. Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia que sea de relevancia clínica según el investigador
18. Incapacidad para cumplir con el régimen dietético del centro de estudio.
19. Una marcada prolongación inicial del intervalo QT o QTc, antecedentes de factores de riesgo adicionales para torsade de pointes (p. insuficiencia cardíaca, hipopotasemia, antecedentes familiares de síndrome de QT largo)
20. Venas inadecuadas para la toma de muestras de sangre
21. Exposición a radiación diagnóstica por motivos laborales o durante la participación en un ensayo clínico en el año anterior (excepto radiografías dentales y radiografías simples de tórax y esqueleto óseo [excluida la columna vertebral])
22. Patrón de defecación irregular (menos de una vez al día)
23. Falta de voluntad para usar un método anticonceptivo adecuado (preservativo más otra forma de anticoncepción, p. espermicida, anticonceptivo oral tomado por la pareja femenina, esterilización, dispositivo intrauterino) durante todo el estudio desde el momento de la primera toma del fármaco del estudio hasta 3 meses después de la última toma
24. Cualquier valor de laboratorio fuera del rango de referencia que sea de relevancia clínica, especialmente alanina transaminasa (ALT), aspartato transaminasa (AST), gamma-glutamiltransferasa (GGT), fosfatasa alcalina o bilirrubina total repetidas por encima del límite superior normal en la selección y no resueltas antes de dosificar
25. Uso de fármacos que puedan influir razonablemente en los resultados del ensayo o que prolonguen el intervalo QT/QTc en los 10 días anteriores a la administración o durante el ensayo, y sustratos del citocromo P-450 (CYP)2C8 como amiodarona, amodiaquina, paclitaxel, rosiglitazona , pioglitazona y repaglinida o CYP2C9 como warfarina, tolbutamida, fenitoína, losartán, acenocumarol dentro de 1 mes o seis vidas medias (lo que sea mayor)