En fase I-forsøk for å undersøke metabolisme og farmakokinetikk samt sikkerhet og tolerabilitet av en enkeltdose BI671800 HEA administrert som en oral løsning av kolinsaltet hos friske mannlige frivillige

Inklusjonskriterier:

1. Friske menn i henhold til en fullstendig sykehistorie, inkludert fysisk undersøkelse (som skal utføres på dag -1), vitale tegn (blodtrykk, puls), 12-avlednings elektrokardiogram (EKG) og kliniske laboratorietester
2. Alder 18 til 55 år, inkludert
3. Kroppsmasseindeks 18,0 til 30,0 kg/m2, inkludert
4. Signert og datert skriftlig informert samtykke før opptak til studien i samsvar med Good Clinical Practice (GCP) og lokal lovgivning

Ekskluderingskriterier:

1. Ethvert funn av den medisinske undersøkelsen (inkludert blodtrykk, puls og EKG) som avviker fra det normale og av klinisk relevans
2. Eventuelle tegn på en klinisk relevant samtidig sykdom
3. Gastrointestinale, lever-, nyre-, respiratoriske, kardiovaskulære, metabolske, immunologiske eller hormonelle lidelser
4. Sykdommer i sentralnervesystemet (som epilepsi) eller psykiatriske lidelser eller nevrologiske lidelser
5. Anamnese med relevant ortostatisk hypotensjon, besvimelsesanfall eller blackout
6. Kroniske eller relevante akutte infeksjoner
7. Anamnese med relevant allergi/overfølsomhet (inkludert allergi mot studiemedisin eller hjelpestoffer)
8. Bruk av reseptbelagte legemidler 30 dager før screening.
9. Bruk av reseptfrie, reseptfrie preparater (inkludert vitaminer, mineraler og fytoterapeutiske/urte-/planteavledede preparater) innen 7 dager før innsjekking, med mindre etterforskeren anser det som akseptabelt.
10. Deltakelse i en annen utprøving med et forsøkslegemiddel innen 2 måneder før administrering eller under utprøvingen
11. Røyker (>10 sigaretter eller >3 sigarer eller >3 piper/dag) eller positiv urin-kotinintest ved screening og innsjekking (dag -1)
12. Manglende evne til å avstå fra røyking under oppholdet i prøvesenteret
13. Alkoholmisbruk (mer enn i gjennomsnitt 2 enheter alkoholholdige drikker per dag eller mer enn 14 enheter per uke. Én enhet tilsvarer 1 halvliter (285 ml) øl eller pilsner, 1 glass (125 ml) vin, eller én shot (25 ml) 40 % brennevin, eller positiv urinalkoholtest ved screening eller innsjekking (dag -1) )
14. Narkotikamisbruk
15. Bloddonasjon (>100 ml innen 60 dager før administrasjon av studiemedikamentet eller under forsøket)
16. Overdreven fysisk aktivitet (innen 1 uke før administrasjon eller under forsøket frem til oppfølgingsundersøkelse)
17. Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som er av klinisk relevans i henhold til utrederen
18. Manglende evne til å overholde kostholdsregimet til studiesenteret
19. En markert grunnlinjeforlengelse av QT- eller QTc-intervall, historie med ytterligere risikofaktorer for torsade de pointes (f. hjertesvikt, hypokalemi, familiehistorie med langt QT-syndrom)
20. Vener som er uegnet for blodprøvetaking
21. Eksponering for diagnostisk stråling av yrkesmessige årsaker eller under deltagelse i en klinisk studie i det foregående året (unntatt tannrøntgen og vanlig røntgen av thorax og beinskjelett [unntatt ryggraden])
22. Uregelmessig avføringsmønster (mindre enn én gang per dag)
23. Uvilje til å bruke adekvat prevensjon (kondom pluss annen form for prevensjon, f.eks. sæddrepende middel, oral prevensjon tatt av kvinnelig partner, sterilisering, intrauterin enhet) under hele studien fra tidspunktet for første inntak av studiemedikamentet til 3 måneder etter siste inntak
24. Enhver laboratorieverdi utenfor referanseområdet som er av klinisk relevans, spesielt gjentatt alanintransaminase (ALT), aspartattransaminase (AST), gamma-glutamyltransferase (GGT), alkalisk fosfatase eller total bilirubin over øvre normalgrense ved screening og ikke løst før dosering
25. Bruk av legemidler som med rimelighet kan påvirke resultatene av forsøket eller som forlenger QT/QTc-intervallet innen 10 dager før administrering eller under forsøket, og Cytokrom P-450 (CYP)2C8-substrater som amiodaron, amodiakin, paklitaksel, rosiglitazon , pioglitazon og repaglinid eller CYP2C9 som warfarin, tolbutamid, fenytoin, losartan, acenocoumarol innen 1 måned eller seks halveringstider (det som er størst)