Испытание фазы I для изучения метаболизма и фармакокинетики, а также безопасности и переносимости однократной дозы BI671800 HEA, вводимой в виде перорального раствора соли холина здоровыми мужчинами-добровольцами

Критерии включения:

1. Здоровые мужчины в соответствии с полным анамнезом, включая физикальное обследование (выполняется в день -1), показатели жизненно важных функций (артериальное давление, частота пульса), электрокардиограмму (ЭКГ) в 12 отведениях и клинические лабораторные анализы.
2. Возраст от 18 до 55 лет включительно
3. Индекс массы тела от 18,0 до 30,0 кг/м2 включительно
4. Подписанное и датированное письменное информированное согласие до включения в исследование в соответствии с Надлежащей клинической практикой (GCP) и местным законодательством.

Критерий исключения:

1. Любые результаты медицинского осмотра (включая артериальное давление, частоту пульса и ЭКГ), отклоняющиеся от нормы и имеющие клиническое значение
2. Любые признаки клинически значимого сопутствующего заболевания
3. Желудочно-кишечные, печеночные, почечные, респираторные, сердечно-сосудистые, метаболические, иммунологические или гормональные нарушения
4. Заболевания центральной нервной системы (например, эпилепсия) или психические расстройства или неврологические расстройства
5. История соответствующей ортостатической гипотензии, обмороков или потери сознания
6. Хронические или соответствующие острые инфекции
7. Наличие в анамнезе соответствующей аллергии/гиперчувствительности (включая аллергию на исследуемый препарат или его вспомогательные вещества)
8. Использование любых рецептурных препаратов за 30 дней до скрининга.
9. Использование любых безрецептурных безрецептурных препаратов (включая витамины, минералы и фитотерапевтические/травяные/растительные препараты) в течение 7 дней до регистрации, если Исследователь не сочтет это приемлемым.
10. Участие в другом испытании с исследуемым лекарственным средством в течение 2 месяцев до введения или во время испытания
11. Курильщик (> 10 сигарет или> 3 сигар или> 3 трубки в день) или положительный тест на котинин в моче при скрининге и регистрации (День -1)
12. Невозможность воздержаться от курения во время пребывания в испытательном центре
13. Злоупотребление алкоголем (в среднем более 2 единиц спиртных напитков в день или более 14 единиц в неделю. Одна порция соответствует 1 пинте (285 мл) пива или лагера, 1 стакану (125 мл) вина или одной порции (25 мл) 40% спирта или положительному результату теста на содержание алкоголя в моче при скрининге или регистрации (День -1 )
14. Злоупотребление наркотиками
15. Донорство крови (>100 мл в течение 60 дней до введения исследуемого препарата или во время исследования)
16. Чрезмерная физическая активность (в течение 1 недели до введения или во время исследования до контрольного обследования)
17. Любое лабораторное значение за пределами референтного диапазона, которое, по мнению исследователя, имеет клиническое значение.
18. Невозможность соблюдать диетический режим учебного центра
19. Заметное исходное удлинение интервала QT или QTc, наличие в анамнезе дополнительных факторов риска пируэтной тахикардии (например, сердечная недостаточность, гипокалиемия, семейный анамнез синдрома удлиненного интервала QT)
20. Вены, непригодные для забора крови
21. Воздействие диагностического излучения по профессиональным причинам или во время участия в клиническом исследовании в предыдущем году (за исключением рентгеновских снимков зубов и простых рентгеновских снимков грудной клетки и костного скелета [за исключением позвоночника])
22. Нерегулярный характер дефекации (реже одного раза в сутки)
23. Нежелание использовать адекватную контрацепцию (презерватив в сочетании с другой формой контрацепции, напр. спермициды, оральные контрацептивы, принимаемые женщиной-партнером, стерилизация, внутриматочная спираль) в течение всего исследования с момента первого приема исследуемого препарата до 3 месяцев после последнего приема
24. Любое лабораторное значение, выходящее за пределы референтного диапазона, имеющее клиническое значение, особенно повторяющиеся аланинтрансаминаза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ), гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ), щелочная фосфатаза или общий билирубин выше верхнего предела нормы при скрининге и не разрешены перед дозированием
25. Использование препаратов, которые могут обоснованно повлиять на результаты исследования или которые удлиняют интервал QT/QTc в течение 10 дней до введения или во время исследования, а также субстратов цитохрома P-450 (CYP)2C8, таких как амиодарон, амодиахин, паклитаксел, розиглитазон , пиоглитазон и репаглинид или CYP2C9, такие как варфарин, толбутамид, фенитоин, лозартан, аценокумарол, в течение 1 месяца или шести периодов полувыведения (в зависимости от того, что больше)