En fas I-studie för att undersöka metabolism och farmakokinetik samt säkerhet och tolerabilitet för en engångsdos BI671800 HEA administrerad som en oral lösning av kolinsaltet hos friska manliga frivilliga

Inklusionskriterier:

1. Friska män enligt en fullständig medicinsk historia, inklusive den fysiska undersökningen (som ska utföras på dag -1), vitala tecken (blodtryck, puls), 12-avledningselektrokardiogram (EKG) och kliniska laboratorietester
2. Ålder 18 till 55 år, inklusive
3. Kroppsmassaindex 18,0 till 30,0 kg/m2, inklusive
4. Undertecknat och daterat skriftligt informerat samtycke före antagning till studien i enlighet med Good Clinical Practice (GCP) och lokal lagstiftning

Exklusions kriterier:

1. Alla fynd av den medicinska undersökningen (inklusive blodtryck, puls och EKG) som avviker från det normala och av klinisk relevans
2. Alla tecken på en kliniskt relevant samtidig sjukdom
3. Gastrointestinala, lever-, njur-, andnings-, kardiovaskulära, metabola, immunologiska eller hormonella störningar
4. Sjukdomar i centrala nervsystemet (som epilepsi) eller psykiatriska störningar eller neurologiska störningar
5. Historik med relevant ortostatisk hypotoni, svimningsanfall eller blackout
6. Kroniska eller relevanta akuta infektioner
7. Historik med relevant allergi/överkänslighet (inklusive allergi mot studieläkemedlet eller dess hjälpämnen)
8. Användning av receptbelagda läkemedel 30 dagar före screening.
9. Användning av receptfria, receptfria preparat (inklusive vitaminer, mineraler och fytoterapeutiska/örtbaserade/växtbaserade preparat) inom 7 dagar före incheckning, såvida inte utredaren bedömer det som acceptabelt.
10. Deltagande i en annan prövning med ett prövningsläkemedel inom 2 månader före administrering eller under prövningen
11. Rökare (>10 cigaretter eller >3 cigarrer eller >3 pipor/dag) eller positivt urinkotinintest vid screening och incheckning (Dag -1)
12. Oförmåga att avstå från rökning under vistelsen på försökscentret
13. Alkoholmissbruk (mer än i genomsnitt 2 enheter alkoholhaltiga drycker per dag eller mer än 14 enheter per vecka. En enhet motsvarar 1 pint (285 mL) öl eller lager, 1 glas (125 mL) vin, eller en shot (25 mL) 40 % sprit eller positivt urinalkoholtest vid screening eller incheckning (dag -1) )
14. Drogmissbruk
15. Blodgivning (>100 ml inom 60 dagar före administrering av studieläkemedlet eller under försöket)
16. Överdriven fysisk aktivitet (inom 1 vecka före administrering eller under prövningen fram till uppföljningsundersökning)
17. Alla laboratorievärden utanför referensintervallet som är av klinisk relevans enligt prövaren
18. Oförmåga att följa studiecentrets kostschema
19. En markant baslinjeförlängning av QT- eller QTc-intervall, historia av ytterligare riskfaktorer för torsade de pointes (t. hjärtsvikt, hypokalemi, familjehistoria med långt QT-syndrom)
20. Vener olämpliga för blodprovstagning
21. Exponering för diagnostisk strålning av yrkesskäl eller under deltagande i en klinisk prövning under föregående år (förutom tandröntgen och vanlig röntgen av bröstkorg och benskelett [exklusive ryggraden])
22. Oregelbundet avföringsmönster (mindre än en gång per dag)
23. Ovilja att använda adekvat preventivmedel (kondom plus annan form av preventivmedel t.ex. spermiedödande medel, oralt preventivmedel som tas av kvinnlig partner, sterilisering, intrauterin enhet) under hela studien från tidpunkten för första intaget av studieläkemedlet till 3 månader efter det senaste intaget
24. Alla laboratorievärden utanför referensintervallet som är av klinisk relevans, särskilt upprepat alanintransaminas (ALT), aspartattransaminas (AST), gamma-glutamyltransferas (GGT), alkaliskt fosfatas eller totalt bilirubin över den övre normalgränsen vid screening och inte lösts upp före dosering
25. Användning av läkemedel som rimligen kan påverka resultaten av prövningen eller som förlänger QT/QTc-intervallet inom 10 dagar före administrering eller under prövningen, och Cytokrom P-450 (CYP)2C8-substrat som amiodaron, amodiakin, paklitaxel, rosiglitazon , pioglitazon och repaglinid eller CYP2C9 såsom warfarin, tolbutamid, fenytoin, losartan, acenocoumarol inom 1 månad eller sex halveringstider (beroende på vilket som är störst)