Estudo em indivíduos saudáveis do sexo masculino para demonstrar a bioequivalência de 1600 μg de Selexipag administrado como oito comprimidos de 200 μg ou como comprimido único de 1600 μg
31 de janeiro de 2025 atualizado por: Actelion
Um estudo de centro único, aberto, randomizado, de dois períodos, dois tratamentos, cruzado em indivíduos saudáveis do sexo masculino para demonstrar a bioequivalência de 1.600 μg de Selexipag administrado como oito comprimidos de 200 μg (medicamento de referência) ou como comprimido único de 1.600 μg (Droga de teste)
O principal objetivo deste estudo é demonstrar a bioequivalência na taxa e extensão da absorção entre 1600 μg do medicamento teste de selexipag (administrado por via oral como comprimidos revestidos por película de 1600 μg, duas vezes ao dia (b.i.d.) e 1600 μg do medicamento de referência selexipag (administrado por via oral como 8 comprimidos revestidos por película de 200 μg b.i.d.) no estado de equilíbrio em indivíduos saudáveis do sexo masculino após um esquema de titulação de doses múltiplas.
Visão geral do estudo
Tipo de estudo
Intervencional
Inscrição (Real)
80
Estágio
- Fase 1
Contactos e Locais
Esta seção fornece os detalhes de contato para aqueles que conduzem o estudo e informações sobre onde este estudo está sendo realizado.
Locais de estudo
-
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Groningen, Holanda, 9713 AG
- QPS
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Critérios de participação
Os pesquisadores procuram pessoas que se encaixem em uma determinada descrição, chamada de critérios de elegibilidade. Alguns exemplos desses critérios são a condição geral de saúde de uma pessoa ou tratamentos anteriores.
Critérios de elegibilidade
Idades elegíveis para estudo
18 anos a 55 anos (Adulto)
Aceita Voluntários Saudáveis
Sim
Descrição
Critério de inclusão:
- Consentimento informado assinado no idioma local antes de qualquer procedimento obrigatório do estudo.
- Sujeitos saudáveis do sexo masculino com idade entre 18 e 55 anos (inclusive) na Triagem.
- Nenhum achado clinicamente significativo no exame físico na Triagem.
- Índice de massa corporal de 18,0 a 30,0 kg/m^2 (inclusive) na Triagem.
- Pressão arterial sistólica 100-145 mmHg, pressão arterial diastólica 50-90 mmHg e pulsação 45-90 batimentos por minuto (tudo incluído), medida na triagem.
- Eletrocardiograma de 12 derivações sem anormalidades clinicamente relevantes, medido na Triagem.
- Os resultados dos testes de hematologia, química clínica e urinálise não se desviam da faixa normal para uma extensão clinicamente relevante na triagem.
- Resultados negativos da triagem de drogas na urina e teste de respiração alcoólica na Triagem.
- Capacidade de se comunicar bem com o investigador, no idioma local, e de entender e cumprir os requisitos do estudo.
Critério de exclusão:
- Reações alérgicas conhecidas ou hipersensibilidade ao selexipag ou a qualquer excipiente da formulação do medicamento usado neste estudo.
- Histórico ou evidência clínica de qualquer doença e/ou existência de qualquer condição médica ou cirúrgica que possa interferir na absorção, distribuição, metabolismo ou excreção de selexipag.
- História prévia de desmaio, colapso, síncope, hipotensão ortostática ou reações vasovagais.
- Veias inadequadas para punção intravenosa em qualquer um dos braços (por exemplo, veias difíceis de localizar, acessar ou puncionar; veias com tendência a romper durante ou após a punção).
- Tratamento com selexipag ou outro medicamento experimental dentro de 1 mês antes da triagem ou 5 meias-vidas, o que for mais longo.
- Histórico ou evidência clínica de alcoolismo ou abuso de drogas no período de 3 anos antes da triagem.
- Consumo excessivo de cafeína na Triagem.
- Fumar dentro de 3 meses antes da triagem e incapacidade de se abster de fumar durante o estudo.
- Tratamento anterior com quaisquer medicamentos prescritos (incluindo vacinas) ou medicamentos de venda livre dentro de 2 semanas antes da primeira administração do medicamento do estudo.
- Perda de 500 mL ou mais de sangue dentro de 3 meses antes da triagem.
- Resultados positivos da sorologia da hepatite (antígeno da hepatite B e anticorpos da hepatite C), exceto para indivíduos vacinados ou indivíduos com hepatite passada mas resolvida, na Triagem.
- Resultados positivos da sorologia para o vírus da imunodeficiência humana na Triagem.
- Quaisquer circunstâncias ou condições que, na opinião do investigador, possam afetar a plena participação no estudo ou o cumprimento do protocolo.
- Incapacidade legal ou capacidade legal limitada na Triagem.
Plano de estudo
Esta seção fornece detalhes do plano de estudo, incluindo como o estudo é projetado e o que o estudo está medindo.
Como o estudo é projetado?
Detalhes do projeto
- Finalidade Principal: Outro
- Alocação: Randomizado
- Modelo Intervencional: Atribuição cruzada
- Mascaramento: Nenhum (rótulo aberto)
Armas e Intervenções
Grupo de Participantes / Braço |
Intervenção / Tratamento |
|---|---|
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Experimental: Sequência de tratamento AB
Os indivíduos receberão tratamento A no período 1, seguido pelo tratamento b no período 2. Haverá um período de lavagem com duração de pelo menos 6 dias entre os tratamentos. Tratamento A: A titratação Up do dia 1-18 será realizada em 200 μg de etapas a cada quarto dia com múltiplos de 200 μg de comprimidos revestidos com filme, começando com 400 μg de selexiPag B.I.D. A Titration será seguida de tratamento com 8 comprimidos revestidos com filme, 200 μg cada, B.I.D. Do dia 19 à dose matinal do dia 23. Tratamento B: A titratação Up do dia 1-18 será realizada em 200 μg de etapas a cada quarto dia com múltiplos de 200 μg de comprimidos revestidos com filme, começando com 400 μg de selexiPag B.I.D. A Titration será seguida de tratamento com um único comprimido revestido de filme, 1600 μg, B.I.D. Do dia 19 à dose matinal do dia 23. |
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|
Experimental: Sequência de tratamento BA
Os indivíduos receberão o tratamento B no período 1, seguido pelo tratamento A no período 2. Haverá um período de lavagem com duração de pelo menos 6 dias entre os tratamentos. Tratamento A: A titratação Up do dia 1-18 será realizada em 200 μg de etapas a cada quarto dia com múltiplos de 200 μg de comprimidos revestidos com filme, começando com 400 μg de selexiPag B.I.D. A Titration será seguida de tratamento com 8 comprimidos revestidos com filme, 200 μg cada, B.I.D. Do dia 19 à dose matinal do dia 23. Tratamento B: A titratação Up do dia 1-18 será realizada em 200 μg de etapas a cada quarto dia com múltiplos de 200 μg de comprimidos revestidos com filme, começando com 400 μg de selexiPag B.I.D. A Titration será seguida de tratamento com um único comprimido revestido de filme, 1600 μg, B.I.D. Do dia 19 à dose matinal do dia 23. |
O que o estudo está medindo?
Medidas de resultados primários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUCt) para selexipag
Prazo: 23 dias
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O sangue será coletado por punção venosa direta ou por meio de um cateter intravenoso colocado em uma veia do braço após 4,5 dias de tratamento com 1600 μg de selexipag b.i.d.
durante os Tratamentos A e B. Selexipag será quantificado em amostras de plasma usando um ensaio de cromatografia líquida validado com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS).
A AUCt será calculada de acordo com a regra trapezoidal linear usando os valores de concentração-tempo medidos acima do limite de quantificação durante um intervalo de dosagem.
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23 dias
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Concentração plasmática máxima em estado estacionário (Cmax,ss) para selexipag
Prazo: 23 dias
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O sangue será coletado por punção venosa direta ou por meio de um cateter intravenoso colocado em uma veia do braço após 4,5 dias de tratamento com 1600 μg de selexipag b.i.d.
durante os Tratamentos A e B. Selexipag será quantificado em amostras de plasma usando um ensaio de cromatografia líquida validado com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS).
As concentrações plasmáticas individuais medidas de selexipag serão usadas para obter diretamente Cmax,ss.
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23 dias
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Medidas de resultados secundários
Medida de resultado |
Descrição da medida |
Prazo |
|---|---|---|
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Área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUCt) para ACT-333679
Prazo: 23 dias
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O sangue será coletado por punção venosa direta ou por meio de um cateter intravenoso colocado em uma veia do braço após 4,5 dias de tratamento com 1600 μg de selexipag b.i.d.
durante os Tratamentos A e B. O ACT-333679 será quantificado em amostras de plasma usando um ensaio de cromatografia líquida validado com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS).
A AUCt será calculada de acordo com a regra trapezoidal linear usando os valores de concentração-tempo medidos acima do limite de quantificação durante um intervalo de dosagem.
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23 dias
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Concentração plasmática máxima em estado estacionário (Cmax,ss) para ACT-333679
Prazo: 23 dias
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O sangue será coletado por punção venosa direta ou por meio de um cateter intravenoso colocado em uma veia do braço após 4,5 dias de tratamento com 1600 μg de selexipag b.i.d.
durante os Tratamentos A e B. O ACT-333679 será quantificado em amostras de plasma usando um ensaio de cromatografia líquida validado com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS).
As concentrações plasmáticas individuais medidas de ACT-333679 serão usadas para obter diretamente Cmax,ss.
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23 dias
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Tempo para atingir a concentração plasmática máxima no estado estacionário (tmax,ss) para selexipag
Prazo: 23 dias
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O sangue será coletado por punção venosa direta ou por meio de um cateter intravenoso colocado em uma veia do braço após 4,5 dias de tratamento com 1600 μg de selexipag b.i.d.
durante os Tratamentos A e B. Selexipag será quantificado em amostras de plasma usando um ensaio de cromatografia líquida validado com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS).
As concentrações plasmáticas individuais medidas de selexipag serão usadas para obter diretamente tmax,ss.
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23 dias
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Concentração plasmática mínima no final do intervalo de uma dose (Cvale) para selexipag
Prazo: 23 dias
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O sangue será coletado por punção venosa direta ou por meio de um cateter intravenoso colocado em uma veia do braço após 4,5 dias de tratamento com 1600 μg de selexipag b.i.d.
durante os Tratamentos A e B. Selexipag será quantificado em amostras de plasma usando um ensaio de cromatografia líquida validado com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS).
As concentrações plasmáticas individuais medidas de selexipag serão usadas para obter Ctrough diretamente.
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23 dias
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Concentração plasmática mínima no final de um intervalo de dose (Cvale) para ACT-333679
Prazo: 23 dias
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O sangue será coletado por punção venosa direta ou por meio de um cateter intravenoso colocado em uma veia do braço após 4,5 dias de tratamento com 1600 μg de selexipag b.i.d.
durante os Tratamentos A e B. O ACT-333679 será quantificado em amostras de plasma usando um ensaio de cromatografia líquida validado com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS).
As concentrações plasmáticas individuais medidas de ACT-333679 serão usadas para obter Ctrough diretamente.
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23 dias
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Concentração plasmática mínima no estado estacionário (Cvale,ss) para selexipag
Prazo: 23 dias
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O sangue será coletado por punção venosa direta ou por meio de um cateter intravenoso colocado em uma veia do braço após 4,5 dias de tratamento com 1600 μg de selexipag b.i.d.
durante os Tratamentos A e B. Selexipag será quantificado em amostras de plasma usando um ensaio de cromatografia líquida validado com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS).
As concentrações plasmáticas individuais medidas de selexipag serão usadas para obter diretamente Ctrough,ss.
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23 dias
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Concentração plasmática mínima (Ctrough,ss) para ACT-333679
Prazo: 23 dias
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O sangue será coletado por punção venosa direta ou por meio de um cateter intravenoso colocado em uma veia do braço após 4,5 dias de tratamento com 1600 μg de selexipag b.i.d.
durante os Tratamentos A e B. O ACT-333679 será quantificado em amostras de plasma usando um ensaio de cromatografia líquida validado com espectrometria de massa em tandem (LC-MS/MS).
As concentrações plasmáticas individuais medidas de ACT-333679 serão usadas para obter diretamente Ctrough,ss.
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23 dias
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Alteração na pressão arterial sistólica desde o início até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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A pressão arterial e a pulsação serão aferidas por aparelho oscilométrico automático, sempre no braço dominante (ou seja, braço dominante direito = escrever com a mão direita).
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até 28 dias
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Alteração na pressão arterial diastólica desde o início até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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A pressão arterial e a pulsação serão aferidas por aparelho oscilométrico automático, sempre no braço dominante (ou seja, braço dominante direito = escrever com a mão direita).
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até 28 dias
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Mudança na frequência de pulso desde o início até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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A pressão arterial e a pulsação serão aferidas por aparelho oscilométrico automático, sempre no braço dominante (ou seja, braço dominante direito = escrever com a mão direita).
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até 28 dias
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Mudança no peso corporal desde o início até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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A pressão arterial e a pulsação serão aferidas por aparelho oscilométrico automático, sempre no braço dominante (ou seja, braço dominante direito = escrever com a mão direita).
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até 28 dias
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Mudança na frequência cardíaca desde a linha de base até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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A frequência cardíaca será medida usando eletrocardiografia padrão de 12 derivações registrada em repouso com o sujeito na posição supina por um período de 5 minutos.
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até 28 dias
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Alteração no intervalo PQ/PR (intervalo de tempo desde o início da onda P até o início do complexo QRS) da linha de base até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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O intervalo PQ/PR será medido usando eletrocardiograma padrão de 12 derivações registrado em repouso com o sujeito na posição supina por um período de 5 minutos.
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até 28 dias
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Alteração no intervalo QRS (intervalo de tempo desde o início da onda Q até o final da onda S) da linha de base até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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O intervalo QRS será medido usando eletrocardiograma padrão de 12 derivações registrado em repouso com o sujeito na posição supina por um período de 5 minutos.
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até 28 dias
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Alteração no intervalo QT (intervalo de tempo desde o início da onda Q até o final da onda T) da linha de base até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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O intervalo QT será medido usando eletrocardiograma padrão de 12 derivações registrado em repouso com o sujeito na posição supina por um período de 5 minutos.
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até 28 dias
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Alteração no intervalo QTcB (intervalo de tempo desde o início da onda Q até o final da onda T, de acordo com a correção de Bazett) da linha de base até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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O intervalo QT será medido usando eletrocardiograma padrão de 12 derivações registrado em repouso com o sujeito na posição supina por um período de 5 minutos.
QTcB será calculado de acordo com a seguinte fórmula (QTcB = QT/RR^0,5
onde RR é 60/frequência cardíaca).
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até 28 dias
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Mudança no intervalo QTcF (intervalo de tempo desde o início da onda Q até o final da onda T, de acordo com a correção de Fridericia) da linha de base até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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O intervalo QT será medido usando eletrocardiograma padrão de 12 derivações registrado em repouso com o sujeito na posição supina por um período de 5 minutos.
QTcF será calculado de acordo com a seguinte fórmula (QTcF = QT/RR^0,33
onde RR é 60/frequência cardíaca).
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até 28 dias
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Número de anormalidades eletrocardiográficas decorrentes do tratamento desde o início até o final do estudo
Prazo: até 28 dias
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As anormalidades do eletrocardiograma serão medidas usando eletrocardiograma padrão de 12 derivações registrado em repouso com o sujeito na posição supina por um período de 5 minutos.
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até 28 dias
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Número de participantes com eventos adversos que levaram à descontinuação do tratamento do estudo
Prazo: até 28 dias
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Os eventos adversos serão considerados como qualquer alteração adversa da condição inicial do sujeito que ocorreu durante o estudo.
Os sujeitos serão obrigados a relatar quaisquer eventos adversos espontaneamente.
Além disso, cada sujeito será avaliado pelo investigador em qualquer momento de medição, bem como no final da observação e sempre que necessário, conforme considerado pelo investigador.
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até 28 dias
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Colaboradores e Investigadores
É aqui que você encontrará pessoas e organizações envolvidas com este estudo.
Patrocinador
Investigadores
- Diretor de estudo: Daniela Baldoni, PhD, PharmD, Actelion
Datas de registro do estudo
Essas datas acompanham o progresso do registro do estudo e os envios de resumo dos resultados para ClinicalTrials.gov. Os registros do estudo e os resultados relatados são revisados pela National Library of Medicine (NLM) para garantir que atendam aos padrões específicos de controle de qualidade antes de serem publicados no site público.
Datas Principais do Estudo
Início do estudo
1 de setembro de 2012
Conclusão Primária (Real)
1 de dezembro de 2012
Conclusão do estudo (Real)
1 de dezembro de 2012
Datas de inscrição no estudo
Enviado pela primeira vez
30 de julho de 2014
Enviado pela primeira vez que atendeu aos critérios de CQ
30 de julho de 2014
Primeira postagem (Estimado)
1 de agosto de 2014
Atualizações de registro de estudo
Última Atualização Postada (Real)
25 de março de 2025
Última atualização enviada que atendeu aos critérios de controle de qualidade
31 de janeiro de 2025
Última verificação
1 de janeiro de 2025
Mais Informações
Termos relacionados a este estudo
Palavras-chave
Termos MeSH relevantes adicionais
Outros números de identificação do estudo
- AC-065-108
Essas informações foram obtidas diretamente do site clinicaltrials.gov sem nenhuma alteração. Se você tiver alguma solicitação para alterar, remover ou atualizar os detalhes do seu estudo, entre em contato com register@clinicaltrials.gov. Assim que uma alteração for implementada em clinicaltrials.gov, ela também será atualizada automaticamente em nosso site .
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