Испытание фармакокинетики, фармакодинамики, безопасности и биодоступности ремимазолама интраназально

Критерии включения:

1. Готовность участвовать в испытании, дать письменное информированное согласие до начала каких-либо конкретных протокольных процедур и соблюдать ограничения исследования.
2. Способен говорить, читать и понимать по-английски в достаточной степени, чтобы сдать все экзамены по учебе.
3. Пол: мужчины
4. Возраст: от 18 до 45 лет включительно на момент скрининга
5. Масса: от 50 до 120 кг включительно при досмотре
6. Индекс массы тела: от 19,0 до 33,0 кг/м2 включительно на скрининге
7. Состояние здоровья, определяемое отсутствием признаков каких-либо клинически значимых, активных или хронических заболеваний, по мнению исследователя, после подробного медицинского и хирургического анамнеза, полного медицинского осмотра и оценки показателей жизнедеятельности, ЭКГ в 12 отведениях, гематологии. , биохимический анализ крови, серология и анализ мочи.
8. Предыдущий опыт интраназального применения препаратов (в течение последнего года)
9. Способность и готовность воздерживаться от алкоголя, напитков или продуктов, содержащих кофеин и ксантин (например, кофе, чай, кола, шоколад, энергетические напитки) за 24 часа (1 день) до госпитализации в клиническое учреждение в День 0 до выписки из исследования .
10. Все значения гематологических и клинических биохимических анализов крови и мочи находятся в пределах нормы или не показывают клинически значимых отклонений по оценке исследователя.

Критерий исключения:

1. Использование любого интраназального лекарства в течение двух недель после рандомизации.
2. Использование бензодиазепинов или других активных препаратов центральной нервной системы (ЦНС) в течение 4 недель после включения.
3. Злоупотребление алкоголем или наркомания в анамнезе (кроме никотина), как это определено в Диагностическом и статистическом руководстве по психическим расстройствам, пятое издание, редакция текста (DSM V TR), или любая зависимость или «зависимость», о которой сообщалось самим субъектом в течение жизни (за исключением никотин или кофеин).

4. Аномальные ЭКГ в 12 отведениях при скрининге, в том числе:

   1. QTcF ≥ 450 мс
   2. QRS ≥ 110 мс
   3. PR ≥ 220 мс
   4. АВ-блокада второй или третьей степени
5. Использование любого исследуемого препарата или устройства в течение 30 дней после первой дозы исследуемого препарата.
6. История соответствующих пищевых аллергий.
7. Любое заболевание, которое, по мнению Исследователя, представляет неприемлемый риск для испытуемых.
8. Известная аллергия, гиперчувствительность или предшествующая непереносимость производных бензодиазепина или флумазенила, или заболевание, при котором эти агенты противопоказаны.
9. Напряженная деятельность, солнечные ванны и контактные виды спорта в течение 48 часов (2 дней) до (первой) госпитализации в клиническое учреждение и на протяжении всего исследования.
10. История донорства или потери более 450 мл крови или продуктов крови в течение 60 дней до введения дозы в клиническом исследовательском центре или запланированного донорства до истечения 30 дней с момента приема исследуемого препарата в текущем исследовании.
11. Положительный результат скринингового теста на поверхностный антиген гепатита В (HBsAg), антитела к вирусу гепатита С (HCV) или антитела к вирусу иммунодефицита человека (ВИЧ) 1 и 2.
12. Положительный результат скрининга на наркотики и алкоголь (опиаты, метадон, кокаин, амфетамины [включая экстази], барбитураты, бензодиазепины, трициклические антидепрессанты и алкоголь) при скрининге и при поступлении в клинический исследовательский центр; субъекты с положительным результатом на каннабиноиды будут допущены только по усмотрению Исследователя.
13. Невозможность венепункции или переносимости венозного доступа по решению исследователя.
14. История клинически значимых, отдаленных суицидальных мыслей или суицидальных попыток на основании C SSRS, которые, по мнению Исследователя, представляют неприемлемый риск для субъекта для участия в исследовании.
15. Были ли какие-либо серьезные операции в течение 4 недель после введения исследуемого препарата.
16. Требуется сопутствующее лечение какими-либо рецептурными или безрецептурными лекарствами (за исключением ацетаминофена), натуральными продуктами для здоровья (лекарствами на травах) или средствами, угнетающими дыхание, или не может безопасно прекратить прием этих лекарств по крайней мере за 7 дней до приема исследуемого препарата.
17. Субъект является сотрудником спонсора или персоналом исследовательского центра, непосредственно связанным с этим исследованием, или их ближайшим родственником, определяемым как супруг, родитель, ребенок или брат или сестра, будь то биологический или законно усыновленный.
18. Субъект, который, по мнению исследователя, считается непригодным или вряд ли будет соблюдать протокол исследования по какой-либо причине.