Studie k posouzení systémové farmakokinetiky, metabolismu a vylučovacích cest YM178 u člověka po podání radioaktivně značeného YM178

Kritéria pro zařazení:

• Tělesná hmotnost mezi 60 a 100 kg a BMI ≤ 30 kg/m2

Kritéria vyloučení:

• Známá nebo předpokládaná přecitlivělost na agonisty β-adrenergních receptorů nebo složky používaných přípravků
• Jakákoli klinicky významná historie astmatu, ekzému, jakéhokoli jiného alergického stavu nebo předchozí těžké přecitlivělosti na jakýkoli lék
• Jakákoli klinicky významná anamnéza příznaků horní části gastrointestinálního traktu (jako je nevolnost, zvracení, břišní potíže nebo nevolnost nebo pálení žáhy) během 4 týdnů před přijetím do výzkumné jednotky
• Jakákoli klinicky významná anamnéza jakéhokoli jiného onemocnění nebo poruchy – gastrointestinální, kardiovaskulární, respirační, ledvinové, jaterní, neurologické, dermatologické, psychiatrické nebo metabolické
• Abnormální měření tepové frekvence (<40 nebo >90 bpm) provedené ručním počítáním při návštěvě před studií poté, co subjekt odpočíval v poloze na zádech po dobu 5 minut

• Abnormální měření krevního tlaku provedená při návštěvě před zahájením studie poté, co subjekt odpočíval v poloze na zádech po dobu 5 minut takto:

  • Systolický krevní tlak <95 nebo >160 mmHg;
  • Diastolický krevní tlak <40 nebo >95 mmHg.
• Pozitivní ortostatický test při screeningu, tj. jakékoli příznaky závratě, točení hlavy atd. a/nebo poklesu systolického krevního tlaku o ≥ 20 mmHg po 2 minutách stání (předchozí 5 min. klid na zádech) a/nebo zvýšení tepové frekvence o ≥ 20 tepů/min
• Pravidelné užívání jakýchkoliv léků na předpis nebo volně prodejných (volně prodejných) léků kromě paracetamolu do 3 g/den během 4 týdnů před přijetím do výzkumné jednotky NEBO jakékoli užívání těchto léků během 2 týdnů před přijetím do výzkumné jednotky
• Anamnéza zneužívání drog kdykoli, NEBO jakékoli užívání návykových látek během 3 měsíců před přijetím do výzkumné jednotky
• Historie kouření více než 10 cigaret (nebo ekvivalentního množství tabáku) denně během 3 měsíců před přijetím do výzkumné jednotky
• Historie pití více než 21 jednotek alkoholu týdně (1 jednotka = 270 cc piva nebo 40 cc lihoviny nebo 1 sklenka vína) během 3 měsíců před přijetím do Výzkumné jednotky
• Darování krve nebo krevních produktů do 3 měsíců před přijetím do výzkumné jednotky
• Pozitivní sérologický test na HBsAg, HAV IgM, anti-HCV nebo anti-HIV 1+2.
• Účast v jakékoli klinické studii během 3 měsíců nebo účast ve více než 3 klinických studiích během 12 měsíců před očekávaným datem zařazení do studie
• Subjekty, které dříve obdržely YM178
• Vystavení záření z diagnostických důvodů (kromě rentgenu zubů a prostého rentgenu hrudníku a kostního skeletu (kromě páteře)), během práce nebo při účasti na klinickém hodnocení v předchozím roce