Sikkerhed, tolerabilitet, farmakodynamisk og farmakokinetik af en enkelt rektal applikation af 10 mg NRL001 hos ældre forsøgspersoner

Inklusionskriterier:

Frivillige vil blive inkluderet i undersøgelsen, hvis de opfylder følgende kriterier:

• Raske voksne mandlige eller kvindelige frivillige (som bestemt af sygehistorie, fysisk undersøgelse, laboratorietestværdier, vitale tegn og elektrokardiogrammer [EKG'er] ved screening) i alderen ≥65 år.
• Ikke-rygere fra 3 måneder før modtagelse af den første dosis og i hele undersøgelsens varighed.
• Body mass index (BMI) ≥ 18 og ≤ 32 kg/m2.
• Kan og har lyst til at modtage rektalbehandlinger.
• I stand til frivilligt at give skriftligt informeret samtykke til at deltage i undersøgelsen.
• Seksuelt aktive mandlige frivillige skal bruge kondom med deres partnere under hele undersøgelsen og i 90 dage efter afslutningen af ​​undersøgelsen ud over deres partners normale præventionsmetode.
• Mandlige frivillige må ikke donere sæd under undersøgelsen og i 90 dage efter afslutningen af ​​undersøgelsen.
• Skal forstå formålene og risiciene ved undersøgelsen og acceptere at følge begrænsningerne og tidsplanen for procedurer som defineret i protokollen.
• Kvindelige frivillige skal være postmenopausale (i mindst 1 år, bekræftet ved FSH-test ved screening).
• Skal være villig til at give samtykke til at få data indtastet i The Over Volunteering Prevention System (TOPS).
• Den frivilliges primære læge skal bekræfte, at der ikke er noget i deres sygehistorie, der udelukker deres tilmelding til denne kliniske undersøgelse.

Ekskluderingskriterier:

Frivillige vil blive udelukket, hvis de opfylder et af følgende kriterier:

• Positiv for HIV, hepatitis B eller hepatitis C som vist ved resultaterne af test ved screening.
• Anamnese eller tilstedeværelse af enhver signifikant kardiovaskulær, pulmonal, hepatisk, nyre-, hæmatologisk, gastrointestinal (GI), endokrin eller immunologisk sygdom.
• Anamnese eller tilstedeværelse af enhver klinisk signifikant ano-rektale tilstand som vurderet af investigator (f.eks. samtidig forstørrede symptomatiske hæmorider eller akut tilstedeværelse af analfissurer) eller klinisk signifikant lægemiddelallergi.
• Blodtryk over 150/90 mmHg eller puls under 50 slag i minuttet ved screening.
• Enhver væsentlig sygdom i screeningsperioden forud for optagelsen i denne undersøgelse.
• Klinisk relevante EKG-abnormiteter (f. QTc-forlængelse, akut arytmi) under screeningsvurderingen
• Laboratorieværdier, som er unormale og anses for at være klinisk signifikante ifølge Bio-Kinetic Europe Ltd. SOP'er, medmindre dette er aftalt på forhånd af sponsorens ansvarlige læge og den biokinetiske efterforsker.
• Aktuel eller historie med stof- eller alkoholmisbrug eller en positiv stofmisbrugstest ved screening eller check-in.
• Brug af ikke-tilladt samtidig medicin, inklusive håndkøbsprodukter inden for 14 dage før indgivelse af undersøgelseslægemiddel indtil afslutningen af ​​undersøgelsen.
• Brug af medicin påført via endetarmen inden for 30 dage før dosering
• Brug af medicin i øjeblikket eller inden for 30 dage før dosering, som efterforskeren mener kan påvirke undersøgelsesdeltagelsen eller resultaterne.
• Deltagelse i et klinisk lægemiddelstudie i løbet af de 90 dage forud for startdosis i denne undersøgelse.
• Donation af blod eller blodprodukter inden for 90 dage før administration af studielægemidlet eller på et hvilket som helst tidspunkt under undersøgelsen, undtagen som krævet i denne protokol.
• Anamnese med allergi over for medicin, især nifedipin, α-adrenoceptorantagonister eller latex
• Indtagelse af alkoholholdige drikkevarer inden for 24 timer før hver doseringsperiode. Afholdenhed er påkrævet under studiefængsling.
• Indtagelse af xanthinholdige produkter inden for 24 timer efter hver doseringsperiode og under indeslutning af undersøgelsen.
• Forsøgspersoner, der anses for ikke at være kompetente til at give samtykke til forsøget eller bestå en Mini Mental State Exam (MMSE).
• Frivillige, som efter Investigators opfattelse er uegnede til at deltage i undersøgelsen.