Seguridad, tolerabilidad, farmacodinámica y farmacocinética de una aplicación rectal única de 10 mg de NRL001 en sujetos de edad avanzada

Criterios de inclusión:

Los voluntarios serán incluidos en el estudio si cumplen con los siguientes criterios:

• Voluntarios masculinos o femeninos adultos sanos (según lo determinado por el historial médico, el examen físico, los valores de las pruebas de laboratorio, los signos vitales y los electrocardiogramas [ECG] en la selección) de ≥65 años.
• No fumadores desde 3 meses antes de recibir la primera dosis y mientras dure el estudio.
• Índice de masa corporal (IMC) ≥ 18 y ≤ 32 kg/m2.
• Capaz y dispuesto a recibir tratamientos rectales.
• Capaz de proporcionar voluntariamente un consentimiento informado por escrito para participar en el estudio.
• Los voluntarios masculinos sexualmente activos deben usar condones con sus parejas durante todo el estudio y durante los 90 días posteriores a la finalización del estudio, además del método anticonceptivo normal de su pareja.
• Los voluntarios varones no deben donar esperma durante el estudio y durante los 90 días posteriores a la finalización del estudio.
• Debe comprender los propósitos y riesgos del estudio y aceptar seguir las restricciones y el cronograma de procedimientos definidos en el protocolo.
• Las voluntarias deben ser posmenopáusicas (durante al menos 1 año, confirmado por pruebas de FSH en la selección).
• Debe estar dispuesto a dar su consentimiento para que se ingresen datos en el Sistema de prevención de sobrevoluntariado (TOPS).
• El médico de atención primaria del voluntario debe confirmar que no hay nada en su historial médico que impida su inscripción en este estudio clínico.

Criterio de exclusión:

Los voluntarios serán excluidos si cumplen alguno de los siguientes criterios:

• Positivo para VIH, hepatitis B o hepatitis C según lo demostrado por los resultados de las pruebas en la selección.
• Antecedentes o presencia de cualquier enfermedad cardiovascular, pulmonar, hepática, renal, hematológica, gastrointestinal (GI), endocrina o inmunológica significativa.
• Antecedentes o presencia de cualquier afección anorrectal clínicamente significativa según lo juzgado por el investigador (p. hemorroides sintomáticas agrandadas concomitantes o presencia aguda de fisuras anales) o alergia a medicamentos clínicamente significativa.
• Presión arterial superior a 150/90 mmHg o frecuencia del pulso inferior a 50 latidos por minuto en la selección.
• Cualquier enfermedad importante durante el período de selección anterior a la entrada en este estudio.
• Anomalías en el ECG clínicamente relevantes (p. Prolongación del intervalo QTc, arritmia aguda) durante la evaluación de detección
• Valores de laboratorio que son anormales y se consideran clínicamente significativos según Bio-Kinetic Europe Ltd. SOP, a menos que el Oficial Médico Responsable del Patrocinador y el Investigador Biocinético lo acuerden previamente.
• Actual o historial de abuso de drogas o alcohol o una prueba positiva de drogas de abuso en la selección o el registro.
• Uso de cualquier medicamento concomitante no permitido, incluidos los artículos de venta libre dentro de los 14 días anteriores a la administración del fármaco del estudio hasta el final del estudio.
• Uso de cualquier medicamento aplicado por vía rectal, dentro de los 30 días anteriores a la dosificación
• Uso de cualquier medicamento actualmente o dentro de los 30 días anteriores a la dosificación que el investigador crea que puede afectar la participación en el estudio o los resultados.
• Participación en un estudio clínico de medicamentos durante los 90 días anteriores a la dosis inicial en este estudio.
• Donación de sangre o productos sanguíneos dentro de los 90 días anteriores a la administración del fármaco del estudio, o en cualquier momento durante el estudio, excepto según lo exija este protocolo.
• Antecedentes de alergia a algún medicamento, en particular nifedipina, antagonistas de los receptores adrenérgicos α o látex
• Consumo de bebidas alcohólicas dentro de las 24 horas previas a cada período de dosificación. Se requiere abstinencia durante el confinamiento de estudios.
• Consumo de productos que contienen xantina dentro de las 24 horas de cada período de dosificación y durante el confinamiento del estudio.
• Sujetos que no se consideren competentes para dar su consentimiento al ensayo o reprobar un Mini examen del estado mental (MMSE).
• Voluntarios que, a juicio del Investigador, no sean aptos para participar en el estudio.