En undersøgelse til vurdering af sikkerhed, tolerabilitet, farmakokinetik og farmakodynamik af en intravenøs infusion af GW328267X hos raske frivillige

Inklusionskriterier:

• Sund som bestemt af en ansvarlig og erfaren læge, baseret på en medicinsk vurdering, herunder sygehistorie, fysisk undersøgelse, laboratorietests og hjerteovervågning. Et forsøgsperson med en klinisk abnormitet eller laboratorieparametre uden for referenceområdet for den population, der undersøges, må kun inkluderes, hvis investigator og GSK Medical Monitor er enige om, at resultatet sandsynligvis ikke vil introducere yderligere risikofaktorer og ikke vil forstyrre undersøgelsesprocedurerne.
• Mand, mellem 18 og 45 år inklusive, på tidspunktet for underskrivelsen af ​​det informerede samtykke.
• Mandlige forsøgspersoner med kvindelige partnere i den fødedygtige alder skal acceptere at bruge en af ​​de præventionsmetoder, der er anført i afsnit 8.1. Dette kriterium skal følges fra tidspunktet for den første dosis af undersøgelsesmedicin til opfølgningsbesøget.
• Kropsvægt ≥ 50 kg og BMI inden for området 18,5 - 29,9 kg/m2 (inklusive).
• Hjertefrekvens inden for området 50 - 85 bpm (inklusive) og blodtryksintervallet mellem 115/60 - 140/90 mmHg (inklusive) ved screening og dag 1.
• I stand til at give skriftligt informeret samtykke, som omfatter overholdelse af de krav og begrænsninger, der er anført i samtykkeformularen.
• Enkelt QTcF < 450 msek.
• 24-timers Holter-overvågning ved screening inden for normale grænser.
• Perifere vener velegnet til venøs blodprøvetagning og kanylering

Ekskluderingskriterier:

• Et positivt resultat af Hepatitis B-overfladeantigen eller positivt Hepatitis C-antistof inden for 3 måneder efter screening
• Aktuel eller kronisk anamnese med leversygdom eller kendte lever- eller galdeabnormiteter (med undtagelse af Gilberts syndrom eller asymptomatiske galdesten).
• En positiv lægemiddel-/alkoholskærm før undersøgelse.
• En positiv test for HIV-antistof.
• Har tidligere haft hjertearytmier (inklusive sinustakykardi, atrieflimren eller flagren) eller fund ved baselineundersøgelse, som efter investigatorens mening kan udsætte forsøgspersonen for en uacceptabel risiko som deltager i dette forsøg eller kan forstyrre med fortolkning af kardiovaskulære sikkerhedsresultater under gennemførelsen af ​​forsøget.
• Aktuel eller historie med astma (med undtagelse af en historie med astma kun i barndommen).
• Kotininniveauer i urinen, der indikerer rygning eller en historie med regelmæssig brug af tobaksnikotinholdige produkter inden for 6 måneder før screening.
• Anamnese med regelmæssigt alkoholforbrug inden for 6 måneder efter undersøgelsen defineret som: et gennemsnitligt ugentligt indtag på mere end 21 enheder. En enhed svarer til 8 g alkohol: en halv pint (ca. 240 ml) øl, 1 glas (125 ml) vin eller 1 (25 ml) mål spiritus.
• Forsøgspersonen har deltaget i et klinisk forsøg og har modtaget et forsøgsprodukt inden for følgende tidsrum forud for doseringsdagen i den aktuelle undersøgelse: 90 dage, 5 halveringstider eller to gange varigheden af ​​den biologiske effekt af forsøgsproduktet (alt efter hvad er længere).
• Eksponering for mere end fire nye kemiske enheder inden for 12 måneder før den første doseringsdag.
• Brug af receptpligtig eller ikke-receptpligtig medicin, med undtagelse af simple analgetika, men inklusive vitaminer, naturlægemidler og kosttilskud (inklusive perikon) inden for 7 dage eller 5 halveringstider (alt efter hvad der er længst) før den første dosis af undersøgelsesmedicin , medmindre efter Investigator og GSK Medical Monitors mening vil medicinen ikke forstyrre undersøgelsesprocedurerne eller kompromittere emnesikkerheden.
• Anamnese med følsomhed over for nogen af ​​undersøgelsesmedicinen, eller komponenter deraf eller en historie med lægemiddel eller anden allergi, som efter investigatorens eller GSK Medical Monitors mening kontraindikerer deres deltagelse.
• Hvor deltagelse i undersøgelsen ville resultere i donation af blod eller blodprodukter på over 500 ml inden for en periode på 56 dage.
• Uvilje eller manglende evne til at følge de procedurer, der er beskrevet i protokollen.
• Forsøgspersonen er psykisk eller juridisk uarbejdsdygtig.