Biotilgængelighedsundersøgelse af prægabalin-formulering med forlænget frigivelse med forskellige frigivelseshastigheder hos raske frivillige

Inklusionskriterier:

1. Raske kvindelige forsøgspersoner og/eller mandlige forsøgspersoner, der på screeningstidspunktet er mellem 18 og 55 år inklusive. Sund er defineret som ingen klinisk relevante abnormiteter identificeret ved en detaljeret sygehistorie, fuld fysisk undersøgelse, inklusive blodtryks- og pulsmåling, 12-aflednings elektrokardiogram (EKG) eller kliniske laboratorietests. Et forhold på 1:1 mellem mænd og kvinder er ønskeligt, men det vil ikke blive betragtet som en protokolafvigelse, hvis dette ikke er opfyldt.
2. Body Mass Index (BMI) på 17,5 til 30,5 kg/m2; og en samlet kropsvægt >50 kg (110 lbs).
3. Bevis på et personligt underskrevet og dateret informeret samtykkedokument.
4. Forsøgspersoner, der er villige og i stand til at overholde alle planlagte besøg, behandlingsplan, laboratorietests og andre undersøgelsesprocedurer.

Ekskluderingskriterier:

1. Bevis eller historie med klinisk signifikant hæmatologisk, renal, endokrin, pulmonal, gastrointestinal, kardiovaskulær, hepatisk, psykiatrisk, neurologisk eller allergisk sygdom (inklusive lægemiddelallergier, men eksklusive ubehandlede, asymptomatiske, sæsonbestemte allergier på doseringstidspunktet).
2. Anamnese med febril sygdom inden for 5 dage før den første dosis af forsøgsproduktet.
3. Forsøgspersoner med en estimeret CLcr <60 mL/min udledt ved hjælp af metoden fra Crockcroft og Gault.1
4. Enhver tilstand, der muligvis påvirker lægemiddelabsorptionen.
5. En positiv urinmedicinsk skærm.
6. Brug af tobaks- eller nikotinholdige produkter ud over hvad der svarer til 5 cigaretter pr. dag.
7. Historik med regelmæssigt alkoholforbrug, der overstiger 7 drinks/uge for kvinder eller 14 drinks/uge for mænd (1 drink = 5 ounces [150 ml] vin eller 12 ounces [360 ml] øl eller 1,5 ounces [45 mL] hård spiritus ) inden for 6 måneder efter screening.
8. Behandling med et forsøgslægemiddel inden for 30 dage eller 5 halveringstider forud for den første dosis af forsøgsproduktet (alt efter hvad der er længst).
9. Screening af liggende blodtryk >= 140 mm Hg (systolisk) eller >= 90 mm Hg (diastolisk), efter mindst 5 minutters liggende hvile. Hvis blodtrykket er >= 140 mm Hg (systolisk) eller >= 90 mm Hg (diastolisk), skal blodtrykket gentages 2 gange mere, og gennemsnittet af de 3 blodtryksværdier skal bruges til at bestemme forsøgspersonens egnethed.
10. Screening af rygliggende 12-aflednings-EKG, der demonstrerer QTc (tid fra EKG Q-bølge til slutningen af ​​T-bølgen svarende til elektrisk systole [QT] korrigeret for hjertefrekvensen) >450 msek eller et QRS-interval (tid fra EKG Q-bølge til slutningen af S-bølgen svarende til ventrikeldepolarisering) >120 msek. Hvis QTc overstiger 450 msek, eller QRS overstiger 120 msek., skal EKG'et gentages 2 gange mere, og gennemsnittet af de 3 QTc- eller QRS-værdier skal bruges til at bestemme forsøgspersonens egnethed.
11. Gravide kvindelige forsøgspersoner; ammende kvindelige emner; mandlige forsøgspersoner med partnere, der i øjeblikket er gravide; mandlige forsøgspersoner, der er i stand til at blive far til børn og kvindelige forsøgspersoner i den fødedygtige alder, som er uvillige eller ude af stand til at bruge en yderst effektiv præventionsmetode som beskrevet i denne protokol i hele undersøgelsens varighed og i mindst 28 dage efter den sidste dosis af forsøgsproduktet.
12. Brug af receptpligtig (bortset fra orale, transdermale, intrauterine, implanterede eller injicerede svangerskabsforebyggende midler eller hormonerstatningsterapi) eller ikke-receptpligtige lægemidler og kosttilskud inden for 7 dage eller 5 halveringstider (alt efter hvad der er længst) før den første dosis af undersøgelsesmedicin. produkt. Urtekosttilskud skal seponeres mindst 28 dage før den første dosis af undersøgelsesmedicinsk produkt. Som en undtagelse kan acetaminophen/paracetamol anvendes i doser på mere end 1 g/dag. Begrænset brug af ikke-receptpligtig medicin, der ikke menes at påvirke forsøgspersonens sikkerhed eller de overordnede resultater af undersøgelsen, kan tillades fra sag til sag efter godkendelse af sponsoren.
13. Bloddonation (eksklusive plasmadonationer) på ca. 1 pint (500 ml) eller mere inden for 56 dage før dosering.
14. Anamnese med følsomhed over for pregabalin, gabapentin eller andre alpha2 delta-ligander.
15. Anamnese med følsomhed over for heparin eller heparin-induceret trombocytopeni.
16. Uvillig eller ude af stand til at overholde livsstilsretningslinjerne beskrevet i denne protokol.
17. Tidligere deltagelse i en undersøgelse, der involverede pregabalin.
18. Forsøgspersoner, der er medarbejdere på undersøgelsesstedet, der er direkte involveret i undersøgelsen, deres familiemedlemmer, ansatte på stedet, der ellers er overvåget af investigator, eller forsøgspersoner, der er Pfizer-ansatte direkte involveret i undersøgelsen.
19. Anden alvorlig akut eller kronisk medicinsk eller psykiatrisk tilstand eller laboratorieabnormitet, der kan øge risikoen forbundet med undersøgelsesdeltagelse.