Eine Phase-I-Studie zur Untersuchung des Metabolismus und der Pharmakokinetik sowie der Sicherheit und Verträglichkeit einer Einzeldosis BI671800 HEA, verabreicht als orale Lösung des Cholinsalzes bei gesunden männlichen Freiwilligen

Einschlusskriterien:

1. Gesunde Männer gemäß vollständiger Anamnese, einschließlich körperlicher Untersuchung (durchzuführen an Tag -1), Vitalzeichen (Blutdruck, Pulsfrequenz), 12-Kanal-Elektrokardiogramm (EKG) und klinischen Labortests
2. Alter 18 bis einschließlich 55 Jahre
3. Body-Mass-Index 18,0 bis 30,0 kg/m2, inklusive
4. Unterschriebene und datierte schriftliche Einverständniserklärung vor der Zulassung zur Studie gemäß der Guten Klinischen Praxis (GCP) und der lokalen Gesetzgebung

Ausschlusskriterien:

1. Jeder Befund der ärztlichen Untersuchung (einschließlich Blutdruck, Pulsfrequenz und EKG), der vom Normalwert abweicht und klinisch relevant ist
2. Hinweise auf eine klinisch relevante Begleiterkrankung
3. Gastrointestinale, hepatische, renale, respiratorische, kardiovaskuläre, metabolische, immunologische oder hormonelle Störungen
4. Erkrankungen des zentralen Nervensystems (wie Epilepsie) oder psychiatrische Erkrankungen oder neurologische Erkrankungen
5. Geschichte relevanter orthostatischer Hypotonie, Ohnmachtsanfälle oder Blackouts
6. Chronische oder relevante akute Infektionen
7. Vorgeschichte einer relevanten Allergie/Überempfindlichkeit (einschließlich Allergie gegen das Studienmedikament oder seine Hilfsstoffe)
8. Verwendung von verschreibungspflichtigen Medikamenten 30 Tage vor dem Screening.
9. Verwendung von rezeptfreien, nicht verschreibungspflichtigen Präparaten (einschließlich Vitaminen, Mineralstoffen und phytotherapeutischen/kräuter-/pflanzlichen Präparaten) innerhalb von 7 Tagen vor dem Check-in, es sei denn, der Prüfarzt hält dies für akzeptabel
10. Teilnahme an einer anderen Studie mit einem Prüfpräparat innerhalb von 2 Monaten vor der Verabreichung oder während der Studie
11. Raucher (> 10 Zigaretten oder > 3 Zigarren oder > 3 Pfeifen/Tag) oder positiver Urin-Cotinin-Test beim Screening und Check-in (Tag -1)
12. Unfähigkeit, während des Aufenthalts im Studienzentrum auf das Rauchen zu verzichten
13. Alkoholmissbrauch (mehr als durchschnittlich 2 Einheiten alkoholische Getränke pro Tag oder mehr als 14 Einheiten pro Woche. Eine Einheit entspricht 1 Pint (285 ml) Bier oder Lagerbier, 1 Glas (125 ml) Wein oder einem Schnaps (25 ml) 40 %iger Spirituose oder einem positiven Alkoholtest im Urin beim Screening oder Check-in (Tag -1 )
14. Drogenmissbrauch
15. Blutspende (>100 ml innerhalb von 60 Tagen vor Verabreichung des Studienmedikaments oder während der Studie)
16. Übermäßige körperliche Aktivität (innerhalb 1 Woche vor Verabreichung oder während der Studie bis zur Nachuntersuchung)
17. Jeder Laborwert außerhalb des Referenzbereichs, der laut Prüfarzt von klinischer Relevanz ist
18. Unfähigkeit, das Ernährungsschema des Studienzentrums einzuhalten
19. Eine deutliche Verlängerung des QT- oder QTc-Intervalls zu Studienbeginn, Vorgeschichte zusätzlicher Risikofaktoren für Torsade de Pointes (z. Herzinsuffizienz, Hypokaliämie, Long-QT-Syndrom in der Familienanamnese)
20. Venen, die für die Blutentnahme ungeeignet sind
21. Beruflich bedingte diagnostische Strahlenexposition oder während der Teilnahme an einer klinischen Studie im Vorjahr (ausgenommen Zahnröntgen und Nativröntgen des Brustkorbs und des knöchernen Skeletts [ausgenommen Wirbelsäule])
22. Unregelmäßige Stuhlgangmuster (weniger als einmal pro Tag)
23. Unwilligkeit, eine angemessene Verhütungsmethode anzuwenden (Kondom plus andere Verhütungsmethode, z. Spermizid, orales Kontrazeptivum von der Partnerin, Sterilisation, Intrauterinpessar) während der gesamten Studie ab dem Zeitpunkt der ersten Einnahme des Studienmedikaments bis 3 Monate nach der letzten Einnahme
24. Jeder klinisch relevante Laborwert außerhalb des Referenzbereichs, insbesondere wiederholte Alanin-Transaminase (ALT), Aspartat-Transaminase (AST), Gamma-Glutamyltransferase (GGT), alkalische Phosphatase oder Gesamtbilirubin, die beim Screening über der oberen Normgrenze liegen und nicht aufgelöst wurden vor der Dosierung
25. Verwendung von Arzneimitteln, die die Ergebnisse der Studie angemessen beeinflussen könnten oder die das QT/QTc-Intervall innerhalb von 10 Tagen vor der Verabreichung oder während der Studie verlängern, und Cytochrom P-450 (CYP)2C8-Substrate wie Amiodaron, Amodiaquin, Paclitaxel, Rosiglitazon , Pioglitazon und Repaglinid oder CYP2C9 wie Warfarin, Tolbutamid, Phenytoin, Losartan, Acenocoumarol innerhalb von 1 Monat oder sechs Halbwertszeiten (je nachdem, welcher Wert größer ist)