Uno studio di fase I per studiare il metabolismo e la farmacocinetica, nonché la sicurezza e la tollerabilità di una singola dose BI671800 HEA somministrata come soluzione orale del sale di colina in volontari maschi sani

Criterio di inclusione:

1. Maschi sani in base a una storia medica completa, compreso l'esame obiettivo (da eseguire al giorno -1), i segni vitali (pressione sanguigna, frequenza cardiaca), l'elettrocardiogramma a 12 derivazioni (ECG) e i test clinici di laboratorio
2. Età dai 18 ai 55 anni compresi
3. Indice di massa corporea da 18,0 a 30,0 kg/m2, inclusi
4. Consenso informato scritto firmato e datato prima dell'ammissione allo studio in conformità con la buona pratica clinica (GCP) e la legislazione locale

Criteri di esclusione:

1. Qualsiasi risultato dell'esame medico (inclusi pressione sanguigna, frequenza cardiaca ed ECG) che si discosta dal normale e di rilevanza clinica
2. Qualsiasi evidenza di una malattia concomitante clinicamente rilevante
3. Disturbi gastrointestinali, epatici, renali, respiratori, cardiovascolari, metabolici, immunologici o ormonali
4. Malattie del sistema nervoso centrale (come l'epilessia) o disturbi psichiatrici o disturbi neurologici
5. Storia di ipotensione ortostatica rilevante, svenimenti o blackout
6. Infezioni acute croniche o rilevanti
7. Anamnesi di allergia/ipersensibilità rilevante (inclusa allergia al farmaco in studio o ai suoi eccipienti)
8. Uso di farmaci da prescrizione 30 giorni prima dello screening.
9. Uso di qualsiasi preparazione da banco non soggetta a prescrizione medica (incluse vitamine, minerali e preparazioni fitoterapiche/a base di erbe/di origine vegetale) entro 7 giorni prima del check-in, a meno che non sia ritenuto accettabile dall'investigatore
10. Partecipazione a un altro studio con un farmaco sperimentale nei 2 mesi precedenti la somministrazione o durante lo studio
11. Fumatore (>10 sigarette o >3 sigari o >3 pipe/giorno) o test cotinina urinario positivo allo screening e al check-in (Giorno -1)
12. Incapacità di astenersi dal fumare durante la permanenza nel centro sperimentale
13. Abuso di alcol (più di una media di 2 unità di bevande alcoliche al giorno o più di 14 unità a settimana. Un'unità equivale a 1 pinta (285 ml) di birra o lager, 1 bicchiere (125 ml) di vino o un bicchierino (25 ml) di alcol al 40% o un test alcolico delle urine positivo allo screening o al check-in (giorno -1 )
14. Abuso di droghe
15. Donazione di sangue (>100 ml entro 60 giorni prima della somministrazione del farmaco in studio o durante lo studio)
16. Attività fisica eccessiva (entro 1 settimana prima della somministrazione o durante lo studio fino all'esame di follow-up)
17. Qualsiasi valore di laboratorio al di fuori dell'intervallo di riferimento che sia di rilevanza clinica secondo lo sperimentatore
18. Incapacità di rispettare il regime dietetico del centro studi
19. Un marcato prolungamento basale dell'intervallo QT o QTc, anamnesi di ulteriori fattori di rischio per torsione di punta (ad es. insufficienza cardiaca, ipokaliemia, storia familiare di sindrome del QT lungo)
20. Vene non adatte per il prelievo di sangue
21. Esposizione a radiazioni diagnostiche per motivi professionali o durante la partecipazione a una sperimentazione clinica nell'anno precedente (eccetto radiografie dentali e radiografie semplici del torace e dello scheletro osseo [esclusa la colonna vertebrale])
22. Pattern di defecazione irregolare (meno di una volta al giorno)
23. Riluttanza a usare una contraccezione adeguata (preservativo più un'altra forma di contraccezione, ad es. spermicida, contraccettivo orale assunto dalla partner femminile, sterilizzazione, dispositivo intrauterino) durante l'intero studio dal momento della prima assunzione del farmaco in studio fino a 3 mesi dopo l'ultima assunzione
24. Qualsiasi valore di laboratorio al di fuori dell'intervallo di riferimento che sia di rilevanza clinica, in particolare alanina transaminasi (ALT), aspartato transaminasi (AST), gamma-glutamiltransferasi (GGT), fosfatasi alcalina o bilirubina totale ripetuta sopra il limite superiore della norma allo screening e non risolta prima della somministrazione
25. Uso di farmaci che potrebbero ragionevolmente influenzare i risultati della sperimentazione o che prolungano l'intervallo QT/QTc nei 10 giorni precedenti la somministrazione o durante la sperimentazione e substrati del citocromo P-450 (CYP)2C8 come amiodarone, amodiachina, paclitaxel, rosiglitazone , pioglitazone e repaglinide o CYP2C9 come warfarin, tolbutamide, fenitoina, losartan, acenocumarolo entro 1 mese o sei emivite (qualunque sia maggiore)