Pharmakokinetik und Pharmakodynamik mehrerer 5-mg-Dosen von BI 1356 p.o. Einmal täglich verabreicht im Vergleich zu mehreren 2,5-mg-Dosen, die zweimal täglich bei gesunden männlichen und weiblichen Freiwilligen verabreicht wurden

Einschlusskriterien:

• Gesunde Frauen und Männer, basierend auf einer vollständigen Krankengeschichte, einschließlich körperlicher Untersuchung, Vitalzeichen (BP, PR), 12-Kanal-EKG, klinische Labortests
• Alter ≥18 und Alter ≤65 Jahre
• BMI ≥18,5 und BMI ≤29,9 kg/m² (Body-Mass-Index)
• Unterschriebene und datierte schriftliche Einverständniserklärung vor der Zulassung zur Studie gemäß der guten klinischen Praxis und der lokalen Gesetzgebung

Ausschlusskriterien:

• Jeder Befund der ärztlichen Untersuchung (einschließlich BP, PR und EKG), der vom Normalwert abweicht und klinisch relevant ist
• Jeder Hinweis auf eine klinisch relevante Begleiterkrankung
• Gastrointestinale, hepatische, renale, respiratorische, kardiovaskuläre, metabolische, immunologische oder hormonelle Störungen
• Chirurgie des Magen-Darm-Traktes (außer Appendektomie)
• Erkrankungen des zentralen Nervensystems (wie Epilepsie) oder psychiatrische Erkrankungen oder neurologische Erkrankungen
• Geschichte relevanter orthostatischer Hypotonie, Ohnmachtsanfälle oder Ohnmachtsanfälle
• Chronische oder relevante akute Infektionen (z. HIV)
• Vorgeschichte einer relevanten Allergie/Überempfindlichkeit (einschließlich Allergie gegen Medikamente oder ihre Hilfsstoffe)
• Einnahme von Arzneimitteln mit langer Halbwertszeit (> 24 Stunden) innerhalb von mindestens einem Monat oder weniger als 10 Halbwertszeiten des jeweiligen Arzneimittels vor Verabreichung oder während der Studie
• Verwendung von Arzneimitteln, die die Ergebnisse der Studie nach vernünftigem Ermessen beeinflussen oder das QT/QTc-Intervall verlängern könnten, basierend auf den Kenntnissen zum Zeitpunkt der Protokollerstellung innerhalb von 10 Tagen vor der Verabreichung oder während der Studie
• Teilnahme an einer anderen Studie mit einem Prüfpräparat innerhalb von zwei Monaten vor der Verabreichung oder während der Studie
• Raucher (> 10 Zigaretten oder > 3 Zigarren oder > 3 Pfeifen/Tag)
• Unfähigkeit, an Probetagen auf das Rauchen zu verzichten
• Alkoholmissbrauch (mehr als 60 g/Tag)
• Drogenmissbrauch
• Blutspende (mehr als 100 ml innerhalb von vier Wochen vor Verabreichung oder während der Studie)
• Übermäßige körperliche Aktivitäten (innerhalb einer Woche vor der Verabreichung oder während der Studie)
• Jeder klinisch relevante Laborwert außerhalb des Referenzbereichs
• Unfähigkeit, das Ernährungsschema des Studienzentrums einzuhalten
• Eine deutliche Baseline-Verlängerung des QT/QTc-Intervalls (z. B. wiederholte Demonstration eines QTc-Intervalls > 450 ms)
• Eine Vorgeschichte zusätzlicher Risikofaktoren für Torsade de Pointes (TdP) (z. B. Herzinsuffizienz, Hypokaliämie, Familiengeschichte des Long-QT-Syndroms)

Für männliche Probanden:

• Nicht bereit, eine adäquate Empfängnisverhütung anzuwenden (Verwendung von Kondomen plus eine andere Form der Empfängnisverhütung, z. Spermizid, orales Kontrazeptivum von der Partnerin, Sterilisation, Spirale (Intrauterinpessar)) während des gesamten Studienzeitraums ab dem Zeitpunkt der ersten Einnahme des Studienmedikaments bis einen Monat nach der letzten Einnahme

Für weibliche Probanden:

• Schwangerschaft oder Schwangerschaftsplanung innerhalb von 2 Monaten nach Abschluss der Studie
• Schwangerschaftstest positiv
• nicht bereit oder nicht in der Lage sind, mindestens 3 Monate vor der Teilnahme an der Studie, während und bis zu 2 Monaten eine zuverlässige Verhütungsmethode (z. B. Implantate, Injektionen und kombinierte orale Kontrazeptiva, Sterilisation, Spirale, Doppelbarrieremethode) anzuwenden nach Abschluss/Beendigung der Studie
• Chronische Anwendung von oralen Kontrazeptiva oder Hormonersatzmitteln, die Ethinylestradiol enthalten, als einzige Verhütungsmethode
• Stillzeit