Farmakokinetika a farmakodynamika více dávek 5 mg BI 1356 p.o. Podávané jednou denně ve srovnání s vícenásobnými dávkami 2,5 mg podávanými dvakrát denně u zdravých dobrovolníků mužů a žen

Kritéria pro zařazení:

• Zdravé ženy a muži na základě kompletní anamnézy, včetně fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (BP, PR), 12svodového EKG, klinických laboratorních testů
• Věk ≥18 a věk ≤65 let
• BMI ≥18,5 a BMI ≤29,9 kg/m² (Body Mass Index)
• Podepsaný a datovaný písemný informovaný souhlas před přijetím do studie v souladu se správnou klinickou praxí a místní legislativou

Kritéria vyloučení:

• Jakýkoli nález lékařského vyšetření (včetně TK, PR a EKG), který se odchyluje od normálu a má klinický význam
• Jakýkoli důkaz klinicky relevantního doprovodného onemocnění
• Gastrointestinální, jaterní, ledvinové, respirační, kardiovaskulární, metabolické, imunologické nebo hormonální poruchy
• Chirurgie trávicího traktu (kromě apendektomie)
• Nemoci centrálního nervového systému (jako je epilepsie) nebo psychiatrické poruchy nebo neurologické poruchy
• Anamnéza relevantní ortostatické hypotenze, mdloby nebo výpadky vědomí
• Chronické nebo relevantní akutní infekce (např. HIV)
• Anamnéza relevantní alergie/hypersenzitivity (včetně alergie na léčivo nebo jeho pomocné látky)
• Příjem léků s dlouhým poločasem (> 24 hodin) během alespoň jednoho měsíce nebo méně než 10 poločasů příslušného léku před podáním nebo během studie
• Použití léků, které by mohly přiměřeně ovlivnit výsledky studie nebo které prodlužují QT/QTc interval na základě znalostí v době přípravy protokolu do 10 dnů před podáním nebo během studie
• Účast v jiné studii s hodnoceným lékem během dvou měsíců před podáním nebo během studie
• Kuřák (> 10 cigaret nebo > 3 doutníky nebo > 3 dýmky/den)
• Neschopnost zdržet se kouření ve zkušební dny
• Zneužívání alkoholu (více než 60 g/den)
• Zneužívání drog
• Darování krve (více než 100 ml během čtyř týdnů před podáním nebo během studie)
• Nadměrná fyzická aktivita (do jednoho týdne před podáním nebo během studie)
• Jakákoli laboratorní hodnota mimo referenční rozsah, která má klinický význam
• Neschopnost dodržovat dietní režim v místě pokusu
• Výrazné základní prodloužení QT/QTc intervalu (např. opakované prokázání QTc intervalu > 450 ms)
• Anamnéza dalších rizikových faktorů pro torsade de pointes (TdP) (např. srdeční selhání, hypokalémie, rodinná anamnéza syndromu dlouhého QT intervalu)

Pro mužské subjekty:

• Není ochoten používat vhodnou antikoncepci (používání kondomu plus jiná forma antikoncepce, např. spermicid, perorální antikoncepce užívaná partnerkou, sterilizace, nitroděložní tělísko (nitroděložní tělísko)) po celou dobu studie od doby prvního užití studovaného léku až do jednoho měsíce po posledním užití

Pro ženské předměty:

• Těhotenství nebo plánování těhotenství do 2 měsíců po ukončení studie
• Pozitivní těhotenský test
• Nejste ochotni nebo schopni používat spolehlivou metodu antikoncepce (jako jsou implantáty, injekční přípravky a kombinovaná perorální antikoncepce, sterilizace, nitroděložní tělísko, metoda dvojité bariéry) alespoň 3 měsíce před účastí ve studii, během a až 2 měsíce po dokončení/ukončení zkoušky
• Chronické užívání perorální antikoncepce nebo hormonální substituce obsahující ethinylestradiol jako jedinou metodu antikoncepce
• Doba laktace