Farmacocinetica e farmacodinamica di dosi multiple da 5 mg di BI 1356 p.o. Somministrato una volta al giorno rispetto a dosi multiple da 2,5 mg somministrate due volte al giorno in volontari sani di sesso maschile e femminile

Criterio di inclusione:

• Donne e uomini sani sulla base di un'anamnesi completa, compreso l'esame obiettivo, i segni vitali (BP, PR), l'ECG a 12 derivazioni, i test clinici di laboratorio
• Età ≥18 e Età ≤65 anni
• BMI ≥18,5 e BMI ≤29,9 kg/m² (indice di massa corporea)
• Consenso informato scritto firmato e datato prima dell'ammissione allo studio in conformità con la buona pratica clinica e la legislazione locale

Criteri di esclusione:

• Qualsiasi risultato dell'esame medico (inclusi PA, PR ed ECG) che si discosti dalla norma e abbia rilevanza clinica
• Qualsiasi evidenza di una malattia concomitante clinicamente rilevante
• Disturbi gastrointestinali, epatici, renali, respiratori, cardiovascolari, metabolici, immunologici o ormonali
• Chirurgia del tratto gastrointestinale (eccetto appendicectomia)
• Malattie del sistema nervoso centrale (come l'epilessia) o disturbi psichiatrici o disturbi neurologici
• Storia di ipotensione ortostatica rilevante, svenimenti o blackout
• Infezioni acute croniche o rilevanti (ad es. HIV)
• Anamnesi di allergia/ipersensibilità rilevante (inclusa allergia al farmaco o ai suoi eccipienti)
• Assunzione di farmaci con una lunga emivita (> 24 ore) entro almeno un mese o meno di 10 emivite del rispettivo farmaco prima della somministrazione o durante lo studio
• Uso di farmaci che potrebbero ragionevolmente influenzare i risultati della sperimentazione o che prolungano l'intervallo QT/QTc sulla base delle conoscenze al momento della preparazione del protocollo nei 10 giorni precedenti la somministrazione o durante la sperimentazione
• Partecipazione a un altro studio con un farmaco sperimentale entro due mesi prima della somministrazione o durante lo studio
• Fumatore (> 10 sigarette o > 3 sigari o > 3 pipe/giorno)
• Incapacità di astenersi dal fumare nei giorni di prova
• Abuso di alcol (più di 60 g/giorno)
• Abuso di droghe
• Donazione di sangue (più di 100 ml entro quattro settimane prima della somministrazione o durante lo studio)
• Eccessive attività fisiche (entro una settimana prima della somministrazione o durante la sperimentazione)
• Qualsiasi valore di laboratorio al di fuori dell'intervallo di riferimento che sia di rilevanza clinica
• Incapacità di rispettare il regime dietetico del centro di sperimentazione
• Un marcato prolungamento basale dell'intervallo QT/QTc (ad es., dimostrazione ripetuta di un intervallo QTc >450 ms)
• Una storia di ulteriori fattori di rischio per torsione di punta (TdP) (ad esempio, insufficienza cardiaca, ipokaliemia, storia familiare di sindrome del QT lungo)

Per i soggetti maschi:

• Non disposto a usare una contraccezione adeguata (uso del preservativo più un'altra forma di contraccezione, ad es. spermicida, contraccettivo orale assunto dalla partner femminile, sterilizzazione, IUD (dispositivo intrauterino)) durante l'intero periodo di studio dal momento della prima assunzione del farmaco in studio fino a un mese dopo l'ultima assunzione

Per soggetti di sesso femminile:

• Gravidanza o pianificazione di una gravidanza entro 2 mesi dal completamento dello studio
• Test di gravidanza positivo
• Non sono disposti o non sono in grado di utilizzare un metodo contraccettivo affidabile (come impianti, contraccettivi orali iniettabili e combinati, sterilizzazione, IUD, metodo a doppia barriera) per almeno 3 mesi prima della partecipazione alla sperimentazione, durante e fino a 2 mesi dopo il completamento/la conclusione del processo
• Uso cronico di contraccezione orale o sostituzione ormonale contenente etinilestradiolo come unico metodo contraccettivo
• Periodo di allattamento