PK y DPK de productos dérmicos de lidocaína

Criterios de inclusión:

1. Hombres o no embarazadas, mujeres de cualquier origen étnico entre 18 y 45 años de edad.
2. Los sujetos deben ser no fumadores (deben haberse abstenido del uso de sustancias que contienen nicotina, incluidos los productos de tabaco (p. ej., cigarrillos, puros, tabaco de mascar, rapé, chicles, parches o cigarrillos electrónicos) durante los 2 meses anteriores y no están actualmente uso de productos de tabaco.
3. Proporcione su consentimiento informado por escrito antes de iniciar cualquiera de los procedimientos del estudio.
4. Acepta no participar en otro ensayo/estudio clínico o participar en un estudio de investigación de medicamentos durante al menos 1 mes después de la última sesión del estudio.
5. Capaz de cumplir con las restricciones del estudio y el programa del protocolo.
6. Capaz de participar en todas las sesiones de estudio.
7. Tiene un antebrazo volar de al menos 24 cm (9,45 pulgadas) de largo o de tamaño suficiente para acomodar las formulaciones que se probarán en un área de estudio que comienza al menos 5 cm (1,97 pulgadas) por encima de la muñeca y termina a un mínimo de 0,5 cm (0,197 pulgadas) por debajo de la fosa antecubital (es decir, el pliegue del brazo en el codo).
8. Los sujetos tienen la parte superior de los brazos (circunferencia mínima de 28 cm (11 pulgadas)) lo suficientemente grande como para permitir la colocación de dos parches de 140 cm2 en la parte superior de un brazo o un parche de 140 cm2 en cada parte superior del brazo.
9. Sujetos considerados saludables según lo juzgado por el MAI y determinado por el historial médico, el examen físico y el historial de medicamentos.
10. Prueba de detección de drogas en orina negativa.
11. Tener laboratorios de detección normales para WBC, CBC, Hgb, plaquetas, sodio, potasio, cloruro, bicarbonato, BUN, creatinina, ALT y AST.
12. Contar con laboratorios normales de detección de proteína en orina y glucosa en orina.
13. Los sujetos femeninos deben ser no fértiles (como se define como quirúrgicamente estériles [es decir, antecedentes de histerectomía o ligadura de trompas] o posmenopáusicas durante más de 1 año), o si son fértiles no deben estar embarazadas en el momento de la inscripción y en la mañana de cada día del procedimiento, y debe aceptar usar anticonceptivos hormonales o de barrera, como implantes, inyectables, anticonceptivos orales combinados, algunos dispositivos intrauterinos (DIU), abstinencia sexual o una pareja vasectomizada.
14. Se compromete a no donar sangre a un banco de sangre durante la participación en el estudio y al menos 3 meses después del último día del procedimiento.
15. Tener un ECG normal; no debe tener lo siguiente para ser aceptable: anomalías patológicas de la onda Q, cambios significativos en la onda ST-T, hipertrofia ventricular izquierda, bloqueo de rama derecha, bloqueo de rama izquierda. (el ritmo sinusal es de 55 a 100 latidos por minuto).

16. Tener signos vitales normales:

    • Temperatura 35-37,9°C (95-100.3°F)
    • Presión arterial sistólica 90-140 mmHg
    • Presión arterial diastólica 60-90 mmHg
    • Frecuencia cardíaca 55-100 latidos por minuto
    • Tasa de respiración 12-20 respiraciones por minuto

Criterio de exclusión:

1. Mujeres que están embarazadas, en período de lactancia, amamantando o que tienen una prueba de embarazo en suero positiva al momento de la inscripción o una prueba de embarazo en orina positiva en la mañana de cada sesión del estudio.
2. Fumadores (uso actual o uso durante los 2 meses anteriores de sustancias que contienen nicotina, incluidos los productos de tabaco (por ejemplo, cigarrillos, puros, tabaco de mascar, rapé, chicles, parches o cigarrillos electrónicos).
3. Participación en cualquier ensayo/estudio de fármacos en investigación o ensayo/estudio clínico de fármacos en curso.
4. Antecedentes de enfermedad pulmonar obstructiva crónica o cor pulmonale, o disminución sustancial de la reserva respiratoria, hipoxia, hipercapnia o depresión respiratoria preexistente.
5. Serologías activas positivas para Hepatitis B, C y/o VIH (ver Apéndice B).
6. Anemia conocida.
7. Prueba de detección de drogas en orina positiva.
8. Uso de medicamentos de prescripción crónica durante el período de 0 a 30 días; o medicamentos de venta libre (p. antihistamínicos o corticosteroides tópicos) y medicamentos recetados a corto plazo (<30 días) durante el período de 0 a 3 días antes de una sesión de estudio (vitaminas, suplementos herbales y medicamentos anticonceptivos no incluidos).
9. Donación o pérdida de más de una pinta de sangre dentro de los 60 días posteriores al ingreso al estudio.
10. Cualquier reacción adversa previa a la lidocaína. Hipersensibilidad a la lidocaína, antecedentes conocidos de hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo amida, a otros excipientes de los parches probados o a los adhesivos de las cintas utilizadas para cubrir o cubrir los lugares de tratamiento.
11. Recibió un agente experimental (vacuna, fármaco, producto biológico, dispositivo, hemoderivado o medicamento) dentro de 1 mes antes de la inscripción en este estudio o espera recibir un agente experimental durante el estudio.
12. Cualquier condición que, en opinión del investigador médicamente responsable (MAI), colocaría al sujeto en un riesgo inaceptable de lesión o haría que el sujeto no pudiera cumplir con los requisitos del protocolo.
13. Consumo de alcohol en las 24 h previas a la administración de la dosis.
14. Antecedentes informados por el sujeto o evidentes para el investigador de enfermedades infecciosas o infecciones de la piel o de enfermedades crónicas de la piel (p. ej., diabetes, psoriasis, dermatitis atópica).
15. Trastornos hereditarios de la piel o cualquier condición inflamatoria de la piel según lo informado por el participante de la investigación o evidente para el MAI.
16. Antecedentes de cánceres dermatológicos significativos (p. ej., melanoma, carcinoma de células escamosas), excepto carcinomas de células basales que eran superficiales y no afectaban a los sitios de investigación.
17. El sujeto tiene una diferencia obvia en el color de la piel entre los brazos o la presencia de una condición de la piel, vello excesivo en el sitio de aplicación (antebrazos anteriores/parte superior de los brazos), quemaduras solares, lunares y cicatrices elevados, llagas abiertas en el sitio de aplicación (antebrazos anteriores/parte superior de los brazos) , tejido cicatricial, tatuaje o coloración que podría interferir con la colocación de formulaciones, evaluación de la piel o reacciones a la lidocaína.
18. IMC ≥30 kg/m2.