Farmacocinética de la lidocaína en adultos sanos

Criterios de inclusión:

1. Hombres o mujeres no embarazadas, de cualquier origen étnico, entre 18 y 65 años.
2. Proporcionar consentimiento informado por escrito antes de iniciar cualquier procedimiento de estudio.
3. Disponible para el seguimiento durante la duración planificada del estudio.
4. Capaz de comunicarse bien con los investigadores.
5. Demostrar comprensión de los procedimientos del protocolo y conocimiento del estudio, como lo demuestra un miembro del estudio que completa un formulario de lista de verificación de consentimiento para verificar que el sujeto comprende todos los aspectos del estudio, incluidos el propósito, los procedimientos, los riesgos y los beneficios.
6. Capaz de cumplir con el cronograma del protocolo de estudio, las restricciones del estudio y el cronograma de exámenes.
7. Los sujetos deben ser no fumadores y no consumidores habituales de tabaco. Deben haberse abstenido del uso regular y habitual de sustancias que contienen nicotina, incluidos los productos del tabaco (por ejemplo, cigarrillos, cigarros, tabaco de mascar, chicles, parches o cigarrillos electrónicos) durante los 12 meses anteriores y no deben haber usado ningún producto que contenga nicotina. en los 30 días anteriores.
8. Sujetos que se encuentren dentro de su peso corporal ideal (IMC entre 18-29,9 kg/m2).
9. Sujetos considerados sanos según lo juzgado por el investigador médicamente responsable (MAI), según lo determinado por el historial médico, el examen físico y el historial de medicamentos.
10. Prueba de detección de drogas en orina negativa.
11. Tener una presión arterial normal (sistólica: 90-139 mmHg; diastólica: 60-89 mmHg) y frecuencia cardíaca (55-100 lpm).
12. Tener laboratorios de detección normales para WBC, Hgb, Hct, plaquetas, sodio, potasio, cloruro, bicarbonato, BUN, creatinina, ALT, AST.
13. Los sujetos femeninos deben estar en edad fértil. Esto se define como quirúrgicamente estéril (es decir, antecedentes de histerectomía o ligadura de trompas), o posmenopáusica durante más de 1 año (sin sangrado durante 12 meses consecutivos). Si la persona está en edad fértil, no debe estar embarazada en el momento de la inscripción y en la mañana del primer día de cada día del procedimiento de tratamiento del estudio (se administrará una prueba de embarazo en orina si han pasado más de 30 días desde el embarazo en suero). prueba de inscripción). La persona también debe aceptar usar métodos anticonceptivos hormonales o de barrera, como implantes, inyectables, anticonceptivos orales combinados, algunos dispositivos intrauterinos (DIU), abstinencia sexual o una pareja vasectomizada.
14. Acepta no participar en otro estudio clínico durante el período de estudio a menos que el estudio esté en la fase de seguimiento y haya pasado un mes desde que el sujeto recibió cualquier agente o tratamiento experimental. El sujeto también acepta no participar en un estudio farmacológico en investigación durante al menos 30 días después del último día del procedimiento.
15. Acepta no donar sangre a un banco de sangre durante la participación en el estudio y durante al menos 60 días después del último día del procedimiento.
16. Tener un ECG normal; no debe tener ninguno de los siguientes: anomalías patológicas de la onda Q, cambios significativos en la onda ST-T, hipertrofia ventricular izquierda, bloqueo de rama derecha, bloqueo de rama izquierda, bloqueo cardíaco A-V avanzado, ritmo no sinusal, excluyendo contracciones auriculares prematuras aisladas ( ritmo sinusal no está entre 55-100 latidos por minuto), o cualquier otra anormalidad que, a juicio del MAI, haga insegura la participación del sujeto en el estudio.

Criterio de exclusión:

1. Mujeres embarazadas o lactantes o que tengan una prueba de embarazo en suero positiva al momento de la inscripción o una prueba de embarazo en orina positiva en cualquier momento durante el estudio.
2. fumadores Un "fumador", a los efectos del estudio, se definirá como una persona que ha consumido de forma regular y habitual sustancias que contienen nicotina, incluidos los productos del tabaco (por ejemplo, cigarrillos, puros, tabaco de mascar, chicles, parches o cigarrillos electrónicos) durante los últimos 12 meses. El uso recreativo ocasional (menos de una vez al mes) no justificará la exclusión a menos que la persona haya consumido sustancias que contienen nicotina en los 30 días anteriores a la inscripción en el estudio.
3. Participación en cualquier ensayo de fármaco en investigación en curso o período de ensayo clínico de fármaco, a menos que el estudio esté en la fase de seguimiento y haya pasado ≥ un mes desde que el sujeto recibió cualquier agente o tratamiento experimental.

4. Signos vitales anormales, definidos como:

   • Hipertensión (presión arterial sistólica ≥140 mmHg o presión arterial diastólica ≥90 mmHg) en reposo en dos días separados.
   • Frecuencia cardíaca <55 en reposo en dos días separados
   • Frecuencia respiratoria ≤ 11 a ≥ 18 respiraciones por minuto
5. Temperatura >38,0 ºC (100,4 ºF) o síntomas de una enfermedad aguda autolimitada, como una infección de las vías respiratorias superiores o gastroenteritis, dentro de los siete días posteriores a la administración de un producto del estudio.
6. Antecedentes de enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
7. Prueba de detección de drogas en orina positiva.
8. Uso de cualquier medicamento recetado durante el período de 0 a 30 días o medicamento de venta libre durante el período de 0 a 3 días antes del ingreso al estudio (se permitirán vitaminas, suplementos de hierbas y medicamentos anticonceptivos).
9. Uso de medicamentos o tratamientos que influirían significativamente o exagerarían las respuestas al producto de prueba o que alterarían la respuesta inflamatoria o inmunitaria al producto. Esto incluye antihistamínicos (dentro de las 72 horas previas a la dosificación), corticosteroides sistémicos o tópicos dentro de las cuatro semanas previas a la dosificación, uso de inhibidores de la monoaminooxidasa 21 días antes del estudio, ciclosporina, tacrolimus, fármacos citotóxicos, inmunoglobulina, Bacillus Calmette-Guerin [BCG ], anticuerpos monoclonales o radioterapia.
10. Donación o pérdida de más de una pinta de sangre dentro de los 60 días posteriores al ingreso al estudio.
11. Cualquier reacción adversa grave previa o hipersensibilidad a la lidocaína administrada por cualquier vía.
12. Diagnóstico actual de cualquier enfermedad psiquiátrica importante.
13. Recibió un agente experimental (vacuna, fármaco, producto biológico, dispositivo, hemoderivado o medicamento) dentro de los 30 días anteriores a la inscripción en este estudio o espera recibir un agente experimental durante el estudio.
14. Antecedentes médicos de una afección crónica grave, que incluye (pero no se limita a): afecciones alérgicas como anafilaxia a alimentos o medicamentos; asma; reacciones farmacológicas generalizadas; cualquier trastorno convulsivo; cualquier trastorno del sistema nervioso central; glaucoma (ángulo abierto o cerrado); antecedentes de obstrucción del cuello de la vejiga urinaria o pilórica; obstrucción intestinal; dificultad para tragar; problemas estomacales o intestinales (p. ej., obstrucción, debilidad muscular, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn); trastornos hemorrágicos; enfermedad por reflujo ácido; Miastenia gravis; alergia a los alcaloides de la belladona; deterioro de la función hepática o renal.
15. Cualquier condición que, en opinión del Investigador Principal (PI) o MAI, colocaría al sujeto en un riesgo inaceptable de lesión o haría que el sujeto no pudiera cumplir con los requisitos del protocolo.
16. Incapacidad para comunicarse o cooperar con los investigadores.
17. Antecedentes médicos de enfermedades o afecciones dermatológicas significativas, como atopia, psoriasis, vitíligo o afecciones conocidas que alteran la apariencia de la piel o la respuesta fisiológica (p. diabetes, porfiria).
18. Antecedentes de cánceres dermatológicos significativos (p. melanoma, carcinoma de células escamosas), excepto los carcinomas de células basales que eran superficiales y no afectaban al sitio de investigación.
19. Antecedentes de consumo de alcohol en las 24 horas previas a la administración de la dosis.
20. El sujeto tiene una diferencia obvia en el color de la piel en los sitios del parche (en comparación con la piel vecina), o la presencia de una afección de la piel, vello excesivo en el sitio de la aplicación, quemaduras solares, lunares elevados y cicatrices, llagas abiertas en el sitio de la aplicación, tejido cicatricial, tatuaje , o coloración que podría interferir con la colocación de artículos de prueba, o la evaluación de la piel y/o reacciones al fármaco.