Farmakokinetikk av lidokain hos friske voksne

Inklusjonskriterier:

1. Menn eller ikke-gravide kvinner, uansett etnisk bakgrunn, mellom 18 og 65 år.
2. Gi skriftlig informert samtykke før igangsetting av studieprosedyrer.
3. Tilgjengelig for oppfølging i den planlagte varigheten av studiet.
4. Kan kommunisere godt med etterforskerne.
5. Demonstrere forståelse av protokollprosedyrene og kunnskap om studien, som demonstrert ved at et studiemedlem fyller ut et samtykkesjekklisteskjema for å bekrefte at forsøkspersonen forstår alle aspekter av studien, inkludert formålet, prosedyrene, risikoene og fordelene.
6. Kunne overholde studieprotokollplanen, studierestriksjoner og eksamensplan.
7. Forsøkspersonene må være ikke-røykere og ikke vanlige brukere av tobakk. De må ha avstått fra regelmessig og vanlig bruk av nikotinholdige stoffer, inkludert tobakksprodukter (f.eks. sigaretter, sigarer, tyggetobakk, tyggegummi, plaster eller elektroniske sigaretter) i løpet av de siste 12 månedene og må ikke ha brukt nikotinholdige produkter i de foregående 30 dagene.
8. Forsøkspersoner som er innenfor sin ideelle kroppsvekt (BMI mellom 18-29,9 kg/m2).
9. Forsøkspersoner ansett for å være friske som bedømt av Medically Accountable Investigator (MAI), som bestemt av medisinsk historie, fysisk undersøkelse og medisinhistorie.
10. Negativ screeningtest for urinmedisin.
11. Har et normalt blodtrykk (systolisk: 90-139 mmHg; diastolisk: 60-89 mmHg) og hjertefrekvens (55-100 bpm).
12. Har normale screeninglaboratorier for WBC, Hgb, Hct, blodplater, natrium, kalium, klorid, bikarbonat, BUN, kreatinin, ALT, AST.
13. Kvinnelige forsøkspersoner må være av ikke-fertil potensial. Dette er definert som kirurgisk sterilt (dvs. anamnese med hysterektomi eller ligering av eggledere), eller postmenopausal i mer enn 1 år (ingen blødning i 12 påfølgende måneder). Hvis personen er i fertil alder, må vedkommende være ikke-gravid på tidspunktet for registrering og om morgenen den første dagen av hver dag med studiebehandlingsprosedyre (en uringraviditetstest vil bli gitt hvis det har gått >30 dager siden serumgraviditeten prøve for påmelding). Personen må også godta å bruke hormonell prevensjon eller barriereprevensjon som implantater, injiserbare midler, kombinerte orale prevensjonsmidler, enkelte intrauterine enheter (IUD), seksuell avholdenhet eller en vasektomisert partner.
14. Godtar å ikke delta i en annen klinisk studie i løpet av studieperioden med mindre studien er i oppfølgingsfasen og det har gått en måned siden forsøkspersonen mottok noen eksperimentelle midler eller behandlinger. Forsøkspersonen samtykker også i å ikke delta i en legemiddelstudie i minst 30 dager etter siste prosedyredag.
15. Godtar å ikke donere blod til en blodbank under hele deltakelsen i studien og i minst 60 dager etter siste prosedyredag.
16. Har et normalt EKG; må ikke ha noen av følgende: patologiske Q-bølgeavvik, signifikante ST-T-bølgeforandringer, venstre ventrikkelhypertrofi, høyre grenblokk, venstre grenblokk, avansert AV-hjerteblokk, ikke-sinusrytme, unntatt isolerte premature atriekontraksjoner ( sinusrytmen er ikke mellom 55-100 slag per minutt), eller noen annen abnormitet som, etter MAIs oppfatning, gjør det utrygt for forsøkspersonen å delta i studien.

Ekskluderingskriterier:

1. Kvinner som er gravide eller ammende eller har en positiv serumgraviditetstest ved påmelding eller positiv uringraviditetstest når som helst i løpet av studien.
2. Røykere. En "røyker", for formålet med studien, vil bli definert som en person som regelmessig og vanlig har brukt nikotinholdige stoffer, inkludert tobakksprodukter (f.eks. sigaretter, sigarer, tyggetobakk, tyggegummi, plaster eller elektroniske sigaretter) over de siste 12 månedene. Sporadisk rekreasjonsbruk (mindre enn én gang i måneden) vil ikke garantere ekskludering med mindre personen har brukt nikotinholdige stoffer i løpet av de siste 30 dagene før studieregistrering.
3. Deltakelse i enhver pågående legemiddelutprøving eller klinisk utprøvingsperiode med mindre studien er i oppfølgingsfasen og det har gått ≥ en måned siden forsøkspersonen mottok eksperimentelle midler eller behandlinger.

4. Unormale vitale tegn, definert som:

   • Hypertensjon (systolisk blodtrykk ≥140 mmHg eller diastolisk blodtrykk ≥90 mmHg) i hvile på to separate dager.
   • Puls <55 i hvile på to separate dager
   • Respirasjonsfrekvens ≤ 11 til ≥ 18 åndedrag per minutt
5. Temperatur >38,0ºC (100,4ºF) eller symptomer på en akutt selvbegrenset sykdom som en øvre luftveisinfeksjon eller gastroenteritt innen syv dager etter administrering av et studieprodukt.
6. Historie med kronisk obstruktiv lungesykdom.
7. Positiv screeningtest for urinmedisin.
8. Bruk av reseptbelagte medisiner i perioden 0 til 30 dager eller reseptfrie medisiner i perioden 0 til 3 dager før oppstart til studien (vitaminer, urtetilskudd og prevensjonsmedisiner vil være tillatt).
9. Bruk av medisiner eller behandlinger som i betydelig grad vil påvirke eller overdrive responser på testproduktet eller som vil endre inflammatorisk eller immunrespons på produktet. Dette inkluderer antihistaminer (innen 72 timer før dosering), systemiske eller aktuelle kortikosteroider innen fire uker før dosering, bruk av monoaminoksidasehemmere 21 dager før studien, ciklosporin, takrolimus, cellegift, immunglobulin, Bacillus Calmette-Guerin [BCG] ], monoklonale antistoffer eller strålebehandling.
10. Donasjon eller tap av mer enn én halvliter blod innen 60 dager etter inntreden i studien.
11. Enhver tidligere alvorlig bivirkning eller overfølsomhet overfor lidokain administrert på en hvilken som helst måte.
12. Gjeldende diagnose av enhver større psykiatrisk sykdom.
13. Mottok et eksperimentelt middel (vaksine, medikament, biologisk, enhet, blodprodukt eller medisin) innen 30 dager før innmelding i denne studien eller forventer å motta et eksperimentelt middel under studien.
14. Medisinsk historie med en alvorlig kronisk tilstand, inkludert (men ikke begrenset til): allergiske tilstander som anafylaksi mot mat eller legemidler; astma; generaliserte legemiddelreaksjoner; enhver anfallsforstyrrelse; enhver forstyrrelse i sentralnervesystemet; glaukom (åpen eller lukket vinkel); historie med pylorus- eller urinblærehalsobstruksjon; tarmobstruksjon; problemer med å svelge; mage- eller tarmproblemer (f.eks. blokkering, muskelsvakhet, ulcerøs kolitt, Crohns sykdom); blødningsforstyrrelser; acid reflux sykdom; myasthenia gravis; allergi mot belladonna-alkaloider; nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
15. Enhver tilstand som, etter hovedetterforskeren (PI) eller MAI, vil sette forsøkspersonen i en uakseptabel risiko for skade eller gjøre forsøkspersonen ute av stand til å oppfylle kravene i protokollen.
16. Manglende evne til å kommunisere eller samarbeide med etterforskerne.
17. Medisinsk historie med betydelige dermatologiske sykdommer eller tilstander, som atopi, psoriasis, vitiligo eller tilstander som er kjent for å endre hudens utseende eller fysiologisk respons (f. diabetes, porfyri).
18. Historie med betydelige dermatologiske kreftformer (f.eks. melanom, plateepitelkarsinom), bortsett fra basalcellekarsinomer som var overfladiske og ikke involverte undersøkelsesstedet.
19. Anamnese med inntak av alkohol innen 24 timer før doseadministrasjon.
20. Forsøkspersonen har en åpenbar forskjell i hudfarge på lappestedene (sammenlignet med nabohud), eller tilstedeværelse av en hudtilstand, overdreven hår på applikasjonsstedet, solbrenthet, forhøyede føflekker og arr, åpne sår på applikasjonsstedet, arrvev, tatovering , eller farging som ville forstyrre plassering av testartikler, eller vurdering av huden og/eller reaksjoner på stoffet.