Farmakokinetika lidokainu u zdravých dospělých

Kritéria pro zařazení:

1. Muži nebo netěhotné ženy jakéhokoli etnického původu ve věku od 18 do 65 let.
2. Před zahájením jakýchkoli studijních postupů poskytněte písemný informovaný souhlas.
3. K dispozici pro sledování po plánovanou dobu trvání studie.
4. Dokáže dobře komunikovat s vyšetřovateli.
5. Prokázat porozumění protokolovým postupům a znalosti studie, jak prokázal člen studie vyplněním formuláře kontrolního seznamu souhlasu, aby ověřil, že subjekt rozumí všem aspektům studie včetně účelu, postupů, rizik a přínosů.
6. Schopnost dodržovat harmonogram studijního protokolu, studijní omezení a harmonogram zkoušek.
7. Subjekty musí být nekuřáci a ne pravidelní uživatelé tabáku. Během předchozích 12 měsíců se musí zdržet pravidelného a obvyklého užívání látek obsahujících nikotin, včetně tabákových výrobků (např. v předchozích 30 dnech.
8. Subjekty, které jsou v rámci své ideální tělesné hmotnosti (BMI mezi 18-29,9 kg/m2).
9. Subjekty považované za zdravé podle posouzení lékařsky odpovědným vyšetřovatelem (MAI) podle lékařské anamnézy, fyzikálního vyšetření a anamnézy léků.
10. Negativní močový screeningový test na drogy.
11. Mít normální krevní tlak (systolický: 90-139 mmHg; diastolický: 60-89 mmHg) a srdeční frekvenci (55-100 tepů za minutu).
12. Mít normální screeningové laboratoře na WBC, Hgb, Hct, krevní destičky, sodík, draslík, chlorid, bikarbonát, BUN, kreatinin, ALT, AST.
13. Ženské subjekty musí mít neplodnost. To je definováno jako chirurgicky sterilní (tj. anamnéza hysterektomie nebo podvázání vejcovodů) nebo postmenopauzální déle než 1 rok (žádné krvácení po dobu 12 po sobě jdoucích měsíců). Pokud je osoba ve fertilním věku, musí být v době zápisu a ráno v první den každého dne každého studijního léčebného postupu netěhotná (tehotenský test z moči bude proveden, pokud uplynulo > 30 dnů od sérového těhotenství test pro zápis). Osoba musí také souhlasit s použitím hormonální nebo bariérové ​​antikoncepce, jako jsou implantáty, injekční přípravky, kombinovaná perorální antikoncepce, některá nitroděložní tělíska (IUD), sexuální abstinence nebo partner s vazektomií.
14. Souhlasí s tím, že se během studijního období nezúčastní další klinické studie, pokud studie není v následné fázi a neuplynul jeden měsíc od doby, kdy subjekt dostal nějaké experimentální látky nebo léčby. Subjekt také souhlasí s tím, že se nebude účastnit výzkumné lékové studie po dobu nejméně 30 dnů po posledním dni procedury.
15. Souhlasí s tím, že nebude darovat krev krevní bance po celou dobu účasti ve studii a po dobu nejméně 60 dnů po posledním dni procedury.
16. Mít normální EKG; nesmí mít nic z následujícího: patologické abnormality Q vlny, významné změny ST-T vlny, hypertrofie levé komory, blokáda pravého raménka, blokáda levého raménka, pokročilá A-V srdeční blokáda, nesinusový rytmus, s výjimkou izolovaných předčasných síňových kontrakcí ( sinusový rytmus není mezi 55-100 tepy za minutu) nebo jakákoli jiná abnormalita, která podle názoru MAI činí pro subjekt nebezpečným účast ve studii.

Kritéria vyloučení:

1. Ženy, které jsou těhotné nebo kojící nebo mají pozitivní těhotenský test v séru při zápisu nebo pozitivní těhotenský test z moči kdykoli během studie.
2. Kuřáci. Pro účely studie bude „kuřák“ definován jako jedinec, který pravidelně a obvykle užívá látky obsahující nikotin, včetně tabákových výrobků (např. cigarety, doutníky, žvýkací tabák, žvýkačky, náplasti nebo elektronické cigarety posledních 12 měsíců. Příležitostné rekreační užívání (méně než jednou měsíčně) nezaručuje vyloučení, pokud jedinec neužíval látky obsahující nikotin v předchozích 30 dnech před zařazením do studie.
3. Účast v jakékoli probíhající výzkumné studii léčiva nebo období klinického hodnocení léčiva, pokud studie není v následné fázi a neuplynul ≥ jeden měsíc od doby, kdy subjekt dostal jakékoli experimentální látky nebo léčby.

4. Abnormální životní funkce, definované jako:

   • Hypertenze (systolický krevní tlak ≥140 mmHg nebo diastolický krevní tlak ≥90 mmHg) v klidu ve dvou oddělených dnech.
   • Tepová frekvence < 55 v klidu ve dvou oddělených dnech
   • Dechová frekvence ≤ 11 až ≥ 18 dechů za minutu
5. Teplota >38,0ºC (100,4ºF) nebo symptomy akutního spontánního onemocnění, jako je infekce horních cest dýchacích nebo gastroenteritida do sedmi dnů po podání studijního produktu.
6. Chronická obstrukční plicní nemoc v anamnéze.
7. Pozitivní močový screeningový test na drogy.
8. Použití jakéhokoli léku na předpis během období 0 až 30 dnů nebo volně prodejného léku během období 0 až 3 dny před vstupem do studie (budou povoleny vitamíny, bylinné doplňky a antikoncepční léky).
9. Použití léků nebo léčebných postupů, které by významně ovlivnily nebo přehnaly reakce na testovaný produkt nebo které by změnily zánětlivou nebo imunitní odpověď na produkt. To zahrnuje antihistaminika (do 72 hodin před podáním), systémové nebo topické kortikosteroidy během čtyř týdnů před podáním, použití inhibitorů monoaminooxidázy 21 dní před studií, cyklosporin, takrolimus, cytotoxická léčiva, imunoglobulin, Bacillus Calmette-Guerin [BCG ], monoklonální protilátky nebo radiační terapie.
10. Darování nebo ztráta větší než jedné pinty krve během 60 dnů od vstupu do studie.
11. Jakákoli předchozí závažná nežádoucí reakce nebo přecitlivělost na lidokain podávaný jakoukoli cestou.
12. Současná diagnóza jakéhokoli závažného psychiatrického onemocnění.
13. Obdržel experimentální činidlo (vakcínu, lék, biologickou látku, zařízení, krevní produkt nebo lék) během 30 dnů před zařazením do této studie nebo očekává, že během studie obdrží experimentální činidlo.
14. Lékařská anamnéza závažného chronického stavu, včetně (ale nejen): alergických stavů, jako je anafylaxe na potraviny nebo léky; astma; generalizované lékové reakce; jakékoli záchvatové onemocnění; jakákoli porucha centrálního nervového systému; glaukom (otevřený nebo uzavřený úhel); anamnéza obstrukce hrdla pyloru nebo močového měchýře; střevní obstrukce; potíže s polykáním; žaludeční nebo střevní problémy (např. blokáda, svalová slabost, ulcerózní kolitida, Crohnova choroba); poruchy krvácení; kyselý reflux; myasthenia gravis; alergie na alkaloidy belladonna; zhoršená funkce jater nebo ledvin.
15. Jakýkoli stav, který by podle názoru hlavního zkoušejícího (PI) nebo MAI vystavil subjekt nepřijatelnému riziku zranění nebo způsobil, že subjekt nebude schopen splnit požadavky protokolu.
16. Neschopnost komunikovat nebo spolupracovat s vyšetřovateli.
17. Lékařská anamnéza závažných dermatologických onemocnění nebo stavů, jako je atopie, lupénka, vitiligo nebo stavy, o kterých je známo, že mění vzhled kůže nebo fyziologickou odpověď (např. diabetes, porfyrie).
18. Historie významných dermatologických nádorů (např. melanom, spinocelulární karcinom), kromě bazaliomů, které byly povrchové a nezahrnovaly vyšetřované místo.
19. Anamnéza konzumace alkoholu do 24 hodin před podáním dávky.
20. Subjekt má zřejmý rozdíl v barvě kůže v místech náplasti (ve srovnání se sousední kůží) nebo přítomnost kožního onemocnění, nadměrné ochlupení v místě aplikace, spáleniny od slunce, vyvýšené znaménka a jizvy, otevřené vředy v místě aplikace, jizva, tetování nebo zbarvení, které by narušovalo umístění testovaných předmětů nebo hodnocení kůže a/nebo reakcí na lék.