Фармакокинетика лидокаина у здоровых взрослых

Критерии включения:

1. Мужчины или небеременные женщины любого этнического происхождения в возрасте от 18 до 65 лет.
2. Предоставьте письменное информированное согласие до начала любых процедур исследования.
3. Доступен для последующего наблюдения в течение запланированной продолжительности исследования.
4. Способен хорошо общаться со следователями.
5. Продемонстрировать понимание протокольных процедур и знание исследования, продемонстрированное участником исследования, заполнившим форму контрольного списка согласия, чтобы убедиться, что субъект понимает все аспекты исследования, включая цель, процедуры, риски и преимущества.
6. Способен соблюдать график протокола исследования, ограничения исследования и график экзаменов.
7. Субъекты должны быть некурящими и не регулярно употреблять табак. Они должны воздерживаться от регулярного и привычного употребления никотиносодержащих веществ, включая табачные изделия (например, сигареты, сигары, жевательный табак, жевательную резинку, пластырь или электронные сигареты) в течение предыдущих 12 месяцев и не должны употреблять никотинсодержащие продукты. в предыдущие 30 дней.
8. Субъекты с идеальной массой тела (ИМТ от 18 до 29,9 кг/м2).
9. Субъекты, признанные здоровыми по оценке Медицинского подотчетного исследователя (MAI), на основании истории болезни, медицинского осмотра и истории приема лекарств.
10. Отрицательный скрининг мочи на наркотики.
11. Иметь нормальное артериальное давление (систолическое: 90-139 мм рт.ст., диастолическое: 60-89 мм рт.ст.) и частоту сердечных сокращений (55-100 ударов в минуту).
12. Имейте нормальные лаборатории скрининга для WBC, Hgb, Hct, тромбоцитов, натрия, калия, хлорида, бикарбоната, BUN, креатинина, ALT, AST.
13. Субъекты женского пола не должны иметь детородного потенциала. Это определяется как хирургически стерильный (т. гистерэктомия или перевязка маточных труб в анамнезе) или постменопауза более 1 года (отсутствие кровотечения в течение 12 месяцев подряд). Если человек имеет детородный потенциал, он должен быть небеременным на момент включения в исследование и утром в первый день каждого дня процедуры исследования (тест мочи на беременность будет проводиться, если с момента беременности в сыворотке прошло более 30 дней). тест для поступления). Человек также должен согласиться на использование гормональных или барьерных противозачаточных средств, таких как имплантаты, инъекции, комбинированные оральные контрацептивы, некоторые внутриматочные спирали (ВМС), половое воздержание или вазэктомию партнера.
14. Соглашается не участвовать в другом клиническом исследовании в течение периода исследования, если только исследование не находится на этапе последующего наблюдения и не прошел месяц с тех пор, как субъект получил какие-либо экспериментальные агенты или лечение. Субъект также соглашается не участвовать в исследовании исследуемого препарата в течение как минимум 30 дней после последнего дня процедуры.
15. Соглашается не сдавать кровь в банк крови на протяжении всего участия в исследовании и в течение как минимум 60 дней после последнего дня процедуры.
16. иметь нормальную ЭКГ; не должно быть ни одного из следующих признаков: патологические аномалии зубца Q, значительные изменения ST-T, гипертрофия левого желудочка, блокада правой ножки пучка Гиса, блокада левой ножки пучка Гиса, выраженная AV-блокада сердца, несинусовый ритм, за исключением изолированной экстрасистолии предсердий. синусовый ритм не находится в пределах 55-100 ударов в минуту), или любая другая аномалия, которая, по мнению МАИ, делает небезопасным участие испытуемого в исследовании.

Критерий исключения:

1. Женщины, которые беременны или кормят грудью, или имеют положительный тест на беременность в сыворотке крови при включении в исследование или положительный тест мочи на беременность в любое время во время исследования.
2. Курильщики. «Курильщик» для целей исследования будет определяться как человек, который регулярно и по привычке употреблял никотинсодержащие вещества, включая табачные изделия (например, сигареты, сигары, жевательный табак, жевательную резинку, пластырь или электронные сигареты) в течение последние 12 месяцев. Периодическое рекреационное использование (реже одного раза в месяц) не является основанием для исключения, если человек не употреблял никотинсодержащие вещества в течение предшествующих 30 дней до включения в исследование.
3. Участие в любом продолжающемся испытании исследуемого лекарственного средства или периоде клинического испытания лекарственного средства, если только исследование не находится в стадии последующего наблюдения и не прошло ≥ одного месяца с тех пор, как субъект получил какие-либо экспериментальные агенты или методы лечения.

4. Аномальные жизненные показатели, определяемые как:

   • Артериальная гипертензия (систолическое артериальное давление ≥140 мм рт.ст. или диастолическое артериальное давление ≥90 мм рт.ст.) в состоянии покоя в течение двух отдельных дней.
   • ЧСС <55 в покое в два разных дня
   • Частота дыхания от ≤ 11 до ≥ 18 вдохов в минуту
5. Температура >38,0ºC (100,4ºF) или симптомы острого самокупирующегося заболевания, такого как инфекция верхних дыхательных путей или гастроэнтерит, в течение семи дней после введения исследуемого продукта.
6. Хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе.
7. Положительный тест мочи на наркотики.
8. Использование любых лекарств, отпускаемых по рецепту, в период от 0 до 30 дней или лекарств, отпускаемых без рецепта, в период от 0 до 3 дней до начала исследования (будут разрешены витамины, растительные добавки и противозачаточные препараты).
9. Использование лекарств или методов лечения, которые могут значительно повлиять или усилить реакцию на тестируемый продукт или изменить воспалительный или иммунный ответ на продукт. Это включает антигистаминные препараты (в течение 72 часов до дозирования), системные или местные кортикостероиды в течение четырех недель до дозирования, использование ингибиторов моноаминоксидазы за 21 день до исследования, циклоспорин, такролимус, цитостатические препараты, иммуноглобулин, Bacillus Calmette-Guerin [BCG]. ], моноклональные антитела или лучевая терапия.
10. Сдача или потеря более одной пинты крови в течение 60 дней до начала исследования.
11. Любая предшествующая серьезная побочная реакция или гиперчувствительность к лидокаину, вводимому любым путем.
12. Текущий диагноз любого серьезного психического заболевания.
13. Получили экспериментальный агент (вакцину, лекарство, биологический препарат, устройство, продукт крови или лекарство) в течение 30 дней до включения в это исследование или ожидают получить экспериментальный агент во время исследования.
14. Медицинский анамнез серьезного хронического заболевания, включая (но не ограничиваясь): аллергические состояния, такие как анафилаксия на продукты питания или лекарства; астма; генерализованные лекарственные реакции; любое судорожное расстройство; любое расстройство центральной нервной системы; глаукома (открытоугольная или закрытоугольная); наличие в анамнезе обструкции пилорического отдела или шейки мочевого пузыря; кишечная непроходимость; Трудность глотания; проблемы с желудком или кишечником (например, закупорка, мышечная слабость, язвенный колит, болезнь Крона); нарушения свертываемости крови; кислотный рефлюкс; тяжелая миастения; аллергия на алкалоиды белладонны; нарушение функции печени или почек.
15. Любое состояние, которое, по мнению главного исследователя (PI) или MAI, подвергает субъекта неприемлемому риску получения травмы или делает субъекта неспособным выполнить требования протокола.
16. Неспособность общаться или сотрудничать со следователями.
17. В анамнезе серьезных дерматологических заболеваний или состояний, таких как атопия, псориаз, витилиго или состояний, которые, как известно, изменяют внешний вид кожи или физиологические реакции (например, сахарный диабет, порфирия).
18. В анамнезе серьезные дерматологические виды рака (например, меланома, плоскоклеточный рак), за исключением базальноклеточного рака, который был поверхностным и не вовлекал область исследования.
19. История потребления алкоголя в течение 24 часов до введения дозы.
20. Субъект имеет очевидную разницу в цвете кожи в местах нанесения пластыря (по сравнению с соседней кожей) или наличие кожного заболевания, чрезмерное оволосение в месте нанесения, солнечный ожог, приподнятые родинки и шрамы, открытые раны в месте нанесения, рубцовая ткань, татуировка. или окрашивание, которое может помешать размещению испытуемых образцов, или оценке кожных покровов и/или реакции на лекарство.