Estudio de farmacocinética de la tableta CG-549

Parte A La Parte A es un estudio de dosis creciente, de secuencia fija, de 3 períodos, de etiqueta abierta en 6 sujetos sanos para encontrar una dosis de tableta que resulte en una exposición a CG-549 que se espera que sea segura y potencialmente eficaz (es decir, dentro del rango de exposición eficaz objetivo como se define a continuación).

Los sujetos recibirán los siguientes tratamientos de la formulación de tabletas de CG-549, en el estado de alimentación:

• Período 1: una dosis oral única de 300 mg de CG-549 el Día 1.
• Período 2: una dosis oral única de XX mg de CG-549 el día 1. Después de la evaluación farmacocinética provisional del Período 1, la dosis de CG-549 del Período 2 apuntará a alcanzar el extremo inferior del rango de exposición eficaz objetivo.
• Período 3: una dosis oral única de YY mg CG-549 el día 1. Después de la evaluación farmacocinética provisional del Período 2, la dosis de la tableta CG-549 del Período 3 apuntará a alcanzar el extremo superior del rango de exposición eficaz objetivo.

Las dosis XX e YY serán múltiplos de 300 mg y no excederán de 3 veces la dosis utilizada en el período anterior.

Después de la evaluación farmacocinética interina de todos los períodos en la Parte A, se seleccionará la dosis de CG-549 y el tipo de desayuno que se usará en la Parte B que se anticipa que resultará en una exposición que se espera que sea segura y potencialmente eficaz.

Parte B La Parte B es un estudio cruzado aleatorizado abierto de 2 períodos en 18 sujetos sanos para confirmar que la dosis seleccionada de la formulación de tabletas de CG-549 da como resultado una exposición a CG-549 que se espera que sea segura y potencialmente eficaz, y comparar los perfiles farmacocinéticos de una sola dosis de la formulación de comprimidos de CG 549 entre los estados con alimentos y en ayunas.

Los sujetos recibirán los siguientes tratamientos de la formulación en tabletas de CG-549:

• Período 1: una dosis oral única de ZZ mg CG-549 el día 1 con alimentos o en ayunas.
• Período 2: una dosis oral única de ZZ mg CG-549 el día 1 en ayunas o con alimentos. La dosis ZZ será un múltiplo de 300 mg.

Habrá 2 secuencias de tratamiento en el estudio: alimentación en ayunas y alimentación en ayunas. Los sujetos se asignarán aleatoriamente a una secuencia de tratamiento en una proporción de 1:1. En el estado alimentado, los sujetos recibirán un desayuno rico en grasas o medio en grasas.