Farmakokinetická studie tablet CG-549

Část A Část A je otevřená, 3-dobá, s pevnou sekvencí, studie s eskalující dávkou u 6 zdravých subjektů s cílem najít dávku tablety, která povede k expozici CG-549, u níž se očekává, že bude bezpečná a potenciálně účinná (tj. v rozsahu cílené účinné expozice, jak je definováno níže).

Subjekty budou dostávat následující léčbu tabletové formulace CG-549 v nasyceném stavu:

• Období 1: jedna perorální dávka 300 mg CG-549 v den 1.
• Období 2: jedna perorální dávka XX mg CG-549 v den 1. Po prozatímním vyhodnocení farmakokinetiky v období 1 se dávka CG-549 v období 2 zaměří na dosažení spodního konce cílového rozmezí účinné expozice.
• Období 3: jedna perorální dávka YY mg CG-549 v den 1. Po průběžném vyhodnocení farmakokinetiky v období 2 se dávka tablet CG-549 ve 3. období zaměří na dosažení horní hranice cílového rozsahu účinné expozice.

Dávky XX a YY budou násobky 300 mg a nepřekročí 3násobek dávky použité v předchozím období.

Po prozatímním vyhodnocení farmakokinetiky všech období v části A bude vybrána dávka CG-549 a typ snídaně, které se mají použít v části B, u nichž se očekává, že povedou k expozici, u níž se očekává, že bude bezpečná a potenciálně účinná.

Část B Část B je otevřená, 2dobá, randomizovaná zkřížená studie u 18 zdravých subjektů, která má potvrdit, že zvolená dávka tabletové formulace CG-549 vede k expozici CG-549, u které se očekává, že bude bezpečná a potenciálně účinné a porovnat PK profily jedné dávky tabletové formulace CG 549 mezi stavy nasycení a nalačno.

Subjekty dostanou následující léčbu tabletové formulace CG-549:

• Období 1: jedna perorální dávka ZZ mg CG-549 v den 1 ve stavu nasycení nebo nalačno.
• Období 2: jedna perorální dávka ZZ mg CG-549 v den 1 nalačno nebo po jídle. Dávka ZZ bude násobkem 300 mg.

Ve studii budou 2 léčebné sekvence: po jídle a nalačno a nalačno. Subjekty budou náhodně přiřazeny do léčebné sekvence v poměru 1:1. Ve sytém stavu dostanou subjekty buď vysokotučnou nebo středně tučnou snídani.