Tämä sivu käännettiin automaattisesti, eikä käännösten tarkkuutta voida taata. Katso englanninkielinen versio lähdetekstiä varten.

Radioleimatun GSK2269557:n imeytyminen ja eliminaatio

maanantai 2. maaliskuuta 2020 päivittänyt: GlaxoSmithKline

Avoin tutkimus terveillä miehillä, joilla määritettiin [14C]-GSK2269557:n eritystasapaino ja farmakokinetiikka, annettuna yhtenä suonensisäisenä mikromerkkiaineena (samanaikaisesti hengitetyn ei-radioaktiivisena annoksena) ja kerta-annoksena suun kautta

GSK2269557:ää kehitetään anti-inflammatoriseksi aineena kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden (COPD) ja muiden tulehduksellisten keuhkosairauden, kuten astman, hoitoon. Tämä tutkimus on suunniteltu tutkimaan (14 Carbon [C])-GSK2269557:n talteenottoa, erittymistä ja farmakokinetiikkaa (PK) annettuna yhtenä laskimonsisäisenä (IV) annoksena (samanaikaisesti inhaloitavan ei-radioaktiivisen annoksen kanssa) ja kerta-annoksena suun kautta. annos 6 terveelle mieshenkilölle. Koehenkilöt saavat [14C]-radioleimattua GSK2269557:tä IV-infuusiona, radioleimattoman annoksen GSK2269557:aa kuivajauheinhalaattorin (DPI) kautta hoitojaksolla 1 ja kerta-annoksena [14C]-GSK2269557:tä oraaliliuoksena hoitojakson aikana. . Inhalaation ja suonensisäisen annostelun jälkeen tulee olla vähintään 14 päivän huuhtelujakso, ennen kuin koehenkilöt osallistuvat hoitojaksoon 2. GSK2269557:n suonensisäinen mikromerkkiaineannos annetaan samanaikaisesti inhaloitavan ei-radioaktiivisesti leimatun annoksen kanssa sen varmistamiseksi, että farmakokinetiikka vastaa kliinistä asiaankuuluva annos. Tutkimuksen kokonaiskesto on enintään 11 ​​viikkoa sisältäen seulontakäynnin, 2 hoitojaksoa ja seurantakäynnin.

Tutkimuksen yleiskatsaus

Tila

Valmis

Ehdot

Interventio / Hoito

Opintotyyppi

Interventio

Ilmoittautuminen (Todellinen)

6

Vaihe

  • Vaihe 1

Yhteystiedot ja paikat

Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.

Opiskelupaikat

Osallistumiskriteerit

Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.

Kelpoisuusvaatimukset

Opintokelpoiset iät

30 vuotta - 55 vuotta (Aikuinen)

Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia

Joo

Sukupuolet, jotka voivat opiskella

Uros

Kuvaus

Sisällyttämiskriteerit:

  • Tutkittavan on oltava tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä 30–55-vuotias.
  • Koehenkilöt, jotka ovat selvin terveitä tutkijan tai lääketieteellisesti pätevän henkilön mukaan lääketieteellisen arvioinnin perusteella, mukaan lukien sairaushistoria, fyysinen tarkastus, elintoiminnot, laboratoriotutkimukset ja sydämen seuranta; Koehenkilö, jolla on kliininen poikkeavuus tai laboratorioparametrit, joita ei ole erikseen lueteltu sisällyttämis- tai poissulkemiskriteereissä, tutkittavan populaation vertailualueen ulkopuolella, voidaan ottaa mukaan vain, jos tutkija hyväksyy ja dokumentoi, että löydös on epätodennäköinen. lisätä riskitekijöitä eikä häiritse tutkimusmenettelyjä.
  • Säännöllinen ulostaminen (keskimäärin yksi tai useampi suolen liike päivässä).
  • Paino >= 50 kg (kg) ja painoindeksi (BMI) välillä 19,0-31,0 kg neliömetriä kohti (kg/m^2) (mukaan lukien).
  • Mieskohteet otetaan mukaan.
  • Koehenkilöiden, joilla on hedelmällisessä iässä olevia naispuolisia kumppaneita, tulee suostua käyttämään ehkäisyä hoitojakson aikana, ensimmäisestä tutkimuslääkitysannoksesta seurantaan asti, ja pidättäytyä siittiöiden luovuttamisesta tänä aikana.
  • Pystyy antamaan allekirjoitetun tietoon perustuvan suostumuksen.

Poissulkemiskriteerit:

  • Alaniiniaminotransferaasi (ALT) > 1,5x normaalin yläraja (ULN).
  • Bilirubiini > 1,5 x ULN (eristetty bilirubiini > 1,5 x ULN on hyväksyttävä, jos bilirubiini on fraktioitu ja suora bilirubiini < 35 %).
  • Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tiedossa olevat maksan tai sapen poikkeavuudet (lukuun ottamatta Gilbertin oireyhtymää tai oireettomia sappikiviä).
  • Keskimääräinen QT-kesto, joka on korjattu sykkeellä Friderician kaavalla (QTCF) > 450 millisekuntia (ms).
  • Mikä tahansa kliinisesti merkittävä poikkeavuus, joka on tunnistettu lääketieteellisen seulonta-arvioinnin (fyysinen tutkimus/sairaushistoria), kliinisissä laboratoriotesteissä tai 12-kytkentäisessä EKG:ssä.
  • Aiemmin olemassa oleva(t) tila(t), jotka häiritsevät ruoansulatuskanavan (GI) normaalia anatomiaa tai liikkuvuutta, mukaan lukien ummetus, imeytymishäiriö tai muu ruoansulatuskanavan toimintahäiriö, joka voi häiritä tutkimuslääkkeen imeytymistä, jakautumista, metaboliaa tai eliminaatiota. Potilaat, joilla on ollut kolekystektomia, on suljettava pois.
  • Seulonnassa makuu- tai puolimakaava verenpaine, joka on jatkuvasti korkeampi (kolminkertaiset mittaukset vähintään 2 minuutin välein kuin 140/90 elohopeamillimetriä (mmHg).
  • Seulonnassa makuuasennossa tai puolimakassa keskimääräinen syke (HR) on alueen 40-90 lyöntiä minuutissa (BPM) ulkopuolella.
  • Tutkittava on henkisesti tai laillisesti työkyvytön.
  • Hengitystiesairauksien historia (esimerkkinä [esim.] astman historia) viimeisen 10 vuoden aikana.
  • Reseptilääkkeiden tai reseptivapaiden lääkkeiden, mukaan lukien vitamiinit, yrtti- ja ravintolisät (mukaan lukien mäkikuisma) käyttö 7 päivän (tai 14 päivän, jos lääke on mahdollinen entsyymien indusoija) tai 5 puoliintumisajan (sen mukaan kumpi on pidempi) sisällä ennen ensimmäinen annos tutkimuslääkitystä, elleivät tutkija ja GlaxoSmithKline (GSK) Medical Monitor katso, että lääkitys ei häiritse tutkimustoimenpiteitä tai vaaranna koehenkilön turvallisuutta.
  • Parasetamolin tai asetaminofeenin tarve, annoksina > 2 grammaa (g)/vrk. GSK Medical Monitor voi tapauskohtaisesti harkita muita samanaikaisia ​​lääkkeitä.
  • Koehenkilö on osallistunut kliiniseen tutkimukseen ja saanut tutkimustuotteen (IP) 3 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostaan ​​tässä tutkimuksessa.
  • Osallistuminen kliiniseen tutkimukseen, jossa on annettu 14C-leimattuja yhdisteitä viimeisten 12 kuukauden aikana. Lääketieteellinen tutkija tarkistaa potilaan aiemman tehokkaan annoksen varmistaakseen, ettei kontaminaatio- tai siirtymisvaaraa ole nykyiseen tutkimukseen.
  • Hepatiitti B -pinta-antigeenin (HBsAg) läsnäolo tai positiivinen hepatiitti C -vasta-ainetesti seulonnassa.
  • Positiivinen hepatiitti C ribonukleiinihappo (RNA) -testitulos seulonnassa tai 3 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä tutkimushoitoannosta.
  • Positiivinen testi ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) vasta-aineelle.
  • Positiivinen tutkimusta edeltävä huume-/alkoholi-seulonta.
  • Altistuminen yli neljälle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden sisällä ennen potilaan ensimmäistä annosta.
  • Koehenkilöt ovat saaneet yli 5,0 mikrosievertin (mSv) kehon kokonaissäteilyannoksen (WHO:n kategoria II yläraja) tai altistumista merkittävälle säteilylle (esim. sarjaröntgen- tai tietokonetomografia [CT], bariumjauho jne.) 12 kuukauden aikana ennen tätä tutkimusta.
  • Ammatti, joka vaatii seurantaa säteilyaltistuksen, isotooppilääketieteen toimenpiteiden tai liiallisen röntgenkuvauksen varalta viimeisen 12 kuukauden aikana.
  • Tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 millilitran (ml) luovuttamiseen verta tai verituotteita 90 päivän aikana.
  • Haluttomuus tai tiedossa oleva kyvyttömyys noudattaa protokollassa esitettyjä toimenpiteitä, mukaan lukien Enterotest-kapselin käyttö.
  • Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden sisällä tutkimuksesta, mikä määritellään >21 yksikön keskimääräiseksi viikoittaiseksi juomaksi. Yksi yksikkö vastaa 8 grammaa alkoholia: puolituoppi (noin 240 ml) olutta, 1 lasi (125 ml) viiniä tai 1 (25 ml) annos väkevää alkoholia.
  • Virtsan kotiniinitasot osoittavat tupakointia; nykyinen tupakoitsija; tai entiset tupakoitsijat, jotka ovat lopettaneet alle 6 kuukautta sitten tai joilla on yli 10 pakkausvuotta. Pakkausvuodet = savukkeet päivässä x poltettu vuosi/20

Opintosuunnitelma

Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.

Miten tutkimus on suunniteltu?

Suunnittelun yksityiskohdat

  • Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
  • Jako: Ei satunnaistettu
  • Inventiomalli: Crossover-tehtävä
  • Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)

Aseet ja interventiot

Osallistujaryhmä / Arm
Interventio / Hoito
Kokeellinen: Potilaat, jotka saivat GSK2269557:ää hoitojakson 1 aikana
Tukikelpoiset koehenkilöt saavat IV-infuusion [14C]-radioleimattua GSK2269557:ää 10 mikrogramman (µg) kerta-annoksena yksittäisenä mikromerkkiaineena, samanaikaisesti inhaloitavan ei-radioleimatun 1000 µg:n GSK2269557-annoksen kanssa. Inhalaation ja laskimonsisäisen annostelun jälkeen huuhtoutuu vähintään 14 päivää ennen kuin kohteet saavat hoitoa 2.
Lääke: [14C]-GSK2269557 IV-infuusio
[14C]-GSK2269557-liuosta on saatavana 10 µg:n annosvahvuutena, joka annetaan kerta-annoksena IV-infuusiona 15 minuutin aikana. Se valmistetaan liuottamalla hemisukkinaattisuolaa (GSK2269557T) normaaliin suolaliuokseen.
Lääke: GSK2269557 DPI:n kautta
GSK2269557 DPI on saatavana 1000 µg:n annosvahvuudella, joka annetaan suun kautta hengitettävänä kahdesti. Se valmistetaan sekoittamalla GSK2269557-hemisukkinaattisuolaa (GSK2269557H) laktoosin ja magnesiumstearaatin kanssa.
Lääke: [14C]-GSK2269557 oraaliliuos
[14C]-GSK2269557-liuos on saatavana 800 µg:n annosvahvuudella, joka annetaan kerta-annoksena suun kautta. Se valmistetaan liuottamalla [14C]-GSK2269557 hemisukkinaattisuolaa (GSK2269557T) veteen.
Kokeellinen: Potilaat, jotka saavat GSK2269557:ää hoitojakson 2 aikana
Tukikelpoiset koehenkilöt saavat [14C]-GSK2269557:n 800 µg:n kerta-annoksella oraaliliuoksena.
Lääke: [14C]-GSK2269557 IV-infuusio
[14C]-GSK2269557-liuosta on saatavana 10 µg:n annosvahvuutena, joka annetaan kerta-annoksena IV-infuusiona 15 minuutin aikana. Se valmistetaan liuottamalla hemisukkinaattisuolaa (GSK2269557T) normaaliin suolaliuokseen.
Lääke: GSK2269557 DPI:n kautta
GSK2269557 DPI on saatavana 1000 µg:n annosvahvuudella, joka annetaan suun kautta hengitettävänä kahdesti. Se valmistetaan sekoittamalla GSK2269557-hemisukkinaattisuolaa (GSK2269557H) laktoosin ja magnesiumstearaatin kanssa.
Lääke: [14C]-GSK2269557 oraaliliuos
[14C]-GSK2269557-liuos on saatavana 800 µg:n annosvahvuudella, joka annetaan kerta-annoksena suun kautta. Se valmistetaan liuottamalla [14C]-GSK2269557 hemisukkinaattisuolaa (GSK2269557T) veteen.

Mitä tutkimuksessa mitataan?

Ensisijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue (AUC) ajasta 0 (ennen annosta) äärettömään aikaan (0 - inf) ja AUC ajasta 0 (ennen annosta) viimeiseen lääkkeen kokonaispitoisuuden (0 - t) kvantitatiiviseen pitoisuuteen vastaava materiaali (radioaktiivisuus) plasmassa hoitojaksolla 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Farmakokineettinen (PK) populaatio, joka koostui APE-populaatioon osallistujista, jotka saivat vähintään yhden annoksen tutkimushoitoa ja joille otettiin ja analysoitiin PK-näyte. Vain ne osallistujat, jotka olivat käytettävissä määritettyinä ajankohtana, analysoitiin n=X:llä kategorioiden otsikoissa.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
AUC nolla-ajasta (ennen annosta) ekstrapoloituna äärettömään aikaan (0 - inf) ja AUC nolla-ajasta (ennen annosta) plasmassa olevan lääkkeeseen liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) viimeiseen kvantitatiivisen pitoisuuden (0 - t) aikaan. hoitojaksolle 2
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Vain ne osallistujat, jotka olivat käytettävissä määritettyinä ajankohtana, analysoitiin n=X:llä kategorioiden otsikoissa. NA osoittaa, että tietoja ei ole saatavilla, koska yksi osallistuja analysoitiin.
Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Lääkkeisiin liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) suurin havaittu pitoisuus (Cmax) plasmassa hoitojaksolla 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Lääkkeisiin liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) Cmax plasmassa hoitojaksolla 2
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Lääkkeisiin liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) Cmax-arvon (Tmax) esiintymisaika plasmassa hoitojaksolla 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Lääkkeisiin liittyvän materiaalin kokonaismäärän (radioaktiivisuuden) Tmax plasmassa hoitojaksolla 2
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Loppuvaiheen puoliintumisaika (t1/2) lääkkeeseen liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) plasmassa hoitojaksolla 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Loppuvaiheen puoliintumisaika (t1/2) lääkkeeseen liittyvän kokonaismateriaalin (radioaktiivisuuden) plasmassa hoitojaksolla 2
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. NA osoittaa, että tietoja ei ole saatavilla, koska yksi osallistuja analysoitiin.
Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Kumulatiivinen erittyminen virtsaan ja ulosteeseen prosentteina annetusta radioaktiivisesta kokonaisannoksesta hoitojakson 1 aikana
Aikaikkuna: Jopa 168 tuntia
Virtsanäytteet ja ulostenäytteet kerättiin virtsaan ja ulosteeseen erittyneen radioleimatun lääkeaineeseen liittyvän kokonaismäärän mittaamiseksi.
Jopa 168 tuntia
Kumulatiivinen erittyminen virtsaan ja ulosteeseen prosentteina annetusta radioaktiivisesta kokonaisannoksesta hoitojakson 2 aikana
Aikaikkuna: Jopa 336 tuntia
Virtsanäytteet ja ulostenäytteet kerättiin virtsaan ja ulosteeseen erittyneen radioleimatun lääkeaineeseen liittyvän kokonaismäärän mittaamiseksi. Vain ne osallistujat, jotka olivat käytettävissä määritettyinä ajankohtana, analysoitiin n=X:llä kategorioiden otsikoissa.
Jopa 336 tuntia

Toissijaiset tulostoimenpiteet

Tulosmittaus
Toimenpiteen kuvaus
Aikaikkuna
Vanhemman GSK2269557:n ja [14C]-GSK2269557:n AUC (0 - Inf) ja AUC (0 - t) plasmassa hoitojaksolla 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557-pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa LC+AMS-analyysillä johdetun GSK2269557-emokonsentraation, kun taas GSK2269557 kuvaa LC/MS:n avulla johdetun GSK2269557-emopitoisuuden. Vain ne osallistujat, jotka olivat käytettävissä määritettyinä ajankohtana, analysoitiin n=X:llä kategorioiden otsikoissa.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
[14C]-GSK2269557:n AUC (0 - Inf) ja AUC (0 - t) plasmassa hoitojaksolla 2
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Vain ne osallistujat, joiden tiedot olivat saatavilla tiettyinä ajankohtina, analysoitiin n=X:llä kategorioiden otsikoissa. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557:n pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa GSK2269557:n lähtöpitoisuutta, joka on johdettu LC+AMS-analyysillä.
Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Vanhemman GSK2269557 ja [14C]-GSK2269557 Cmax plasmassa hoitojaksolle 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557-pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa LC+AMS-analyysillä johdetun GSK2269557-emokonsentraation, kun taas GSK2269557 kuvaa LC/MS:n avulla johdetun GSK2269557-emopitoisuuden.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
[14C]-GSK2269557:n Cmax plasmassa hoitojaksolle 2
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557:n pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa GSK2269557:n lähtöpitoisuutta, joka on johdettu LC+AMS-analyysillä.
Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Vanhemman GSK2269557 ja [14C]-GSK2269557 Tmax plasmassa hoitojaksolla 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557-pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa LC+AMS-analyysillä johdetun GSK2269557-emokonsentraation, kun taas GSK2269557 kuvaa LC/MS:n avulla johdetun GSK2269557-emopitoisuuden.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
[14C]-GSK2269557:n Tmax plasmassa hoitojaksolle 2
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557:n pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa GSK2269557:n lähtöpitoisuutta, joka on johdettu LC+AMS-analyysillä.
Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
t1/2 vanhemman GSK2269557 ja [14C]-GSK2269557 plasmassa hoitojaksolle 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557-pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa LC+AMS-analyysillä johdetun GSK2269557-emokonsentraation, kun taas GSK2269557 kuvaa LC/MS:n avulla johdetun GSK2269557-emopitoisuuden. Vain ne osallistujat, jotka olivat käytettävissä ilmoitettuina ajankohtina, analysoitiin n=X:llä kategorioiden otsikoissa.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
t1/2 [14C]-GSK2269557 plasmassa hoitojaksolle 2
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557:n pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa GSK2269557:n lähtöpitoisuutta, joka on johdettu LC+AMS-analyysillä.
Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Vanhemman [14C]-GSK2269557 jakautumistilavuus vain suonensisäisen annoksen jälkeen plasmassa
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557:n pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa GSK2269557:n lähtöpitoisuutta, joka on johdettu LC+AMS-analyysillä.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Vanhemman [14C]-GSK2269557 puhdistuma vain suonensisäisen annoksen jälkeen plasmassa
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Verinäytteet kerättiin osoitettuina ajankohtina farmakokineettistä analyysiä varten. Veriplasmassa mitatuille GSK2269557:n pitoisuuksille nimikkeistö [14C]-GSK2269557 kuvaa GSK2269557:n lähtöpitoisuutta, joka on johdettu LC+AMS-analyysillä.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Inhaloitava absoluuttinen hyötyosuus (F) hoitojaksolla 1
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Absoluuttinen hyötyosuus (F) arvioitiin sisäänhengitetyille annoksille jokaiselle osallistujalle, ja se on raportoitu. Vain ne osallistujat, jotka olivat käytettävissä määritettyinä ajankohtana, analysoitiin n=X:llä kategorioiden otsikoissa.
Ennen annosta ja 0 tunnin kohdalla (inhalaation jälkeen ja ennen IV-infuusiota), infuusion lopussa ja 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia infuusion aloittamisen jälkeen
Suun kautta otettava absoluuttinen hyötyosuus (F) hoitojaksolla 2
Aikaikkuna: Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Absoluuttinen hyötyosuus (F) arvioitiin kunkin osallistujan suun kautta otetuille annoksille, ja se raportoidaan. Vain ne osallistujat, jotka olivat käytettävissä määritettyinä ajankohtana, analysoitiin n=X:llä kategorioiden otsikoissa.
Ennen annosta ja 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 ja 168 tuntia annoksen jälkeen
Haittavaikutuksia (AE) ja vakavia haittatapahtumia (SAE) saaneiden osallistujien määrä
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
AE on mikä tahansa ei-toivottu lääketieteellinen tapahtuma osallistujassa tai kliinisen tutkimuksen osanottajassa, joka liittyy ajallisesti lääkkeen (MP) käyttöön, riippumatta siitä, katsotaanko se liittyvän MP:hen vai ei. AE voi siksi olla mikä tahansa epäsuotuisa ja tahaton merkki (mukaan lukien epänormaali laboratoriolöydös), oire tai sairaus (uusi tai pahentunut), joka liittyy ajallisesti MP:n käyttöön. SAE on mikä tahansa epäsuotuisa lääketieteellinen tapahtuma, joka millä tahansa annoksella johtaa kuolemaan, on hengenvaarallinen, vaatii sairaalahoitoa tai olemassa olevan sairaalahoidon pidentämistä, johtaa vammaan/työkyvyttömyyteen tai on synnynnäinen poikkeama/sikiövaurio tai lääketieteellisesti merkittävä tai kaikki mahdollinen lääkkeiden aiheuttama maksavaurio, johon liittyy hyperbilirubinemia.
Jopa 11 viikkoa
Osallistujien määrä, joilla on mahdollisen kliinisen huolen hematologiset parametrit
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
Hematologisiin parametreihin kuuluivat basofiilit, eosinofiilit, erytrosyytit, monosyytit, hematokriitti, hemoglobiini, lymfosyytit, neutrofiilien määrä, verihiutaleiden määrä ja valkosolut. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joiden hematologiset parametrit voivat aiheuttaa kliinistä huolta.
Jopa 11 viikkoa
Osallistujien lukumäärä, joilla on mahdollisen kliinisen kemian parametrit
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
Kliiniset kemialliset parametrit sisälsivät alaniiniaminotransferaasin, alkalisen fosfataasin, aspartaattiaminotransferaasin, bilirubiinin, kloridin, kolesterolin, gammaglutamyylitransferaasin, globuliinin, proteiinin, triglyseridit, uraattia, albumiinia, kalsiumia, kreatiniinia, glukoosia, fosforia, ureaa ja natriumia. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joiden kliiniset kemialliset parametrit voivat aiheuttaa kliinistä huolta.
Jopa 11 viikkoa
Osallistujien määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä virtsaanalyysilöydöksiä
Aikaikkuna: Jopa 168 tuntia
Virtsanäytteitä kerättiin bilirubiinin, glukoosin, ketonien, leukosyyttiesteraasin, nitriitin, piilevän veren, proteiinin ja urobilinogeenin havaitsemiseksi. Virtsan analyysi sisälsi myös ominaispainon ja pH:n mittauksen. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joilla on kliinisesti merkittäviä virtsaanalyysilöydöksiä.
Jopa 168 tuntia
Osallistujien määrä, joilla on kliinisesti merkittäviä elektrokardiogrammin löydöksiä
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
12-kytkentäinen elektrokardiogrammi mitattiin makuu- tai puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen. Esitetään niiden osallistujien lukumäärä, joilla on kliinisesti merkittäviä EKG-löydöksiä.
Jopa 11 viikkoa
Osallistujien määrä, joilla on elintärkeitä merkkejä mahdollisesta kliinisestä huolesta
Aikaikkuna: Jopa 11 viikkoa
Elintoiminnot mitattiin makuu- tai puolimakaavassa asennossa 5 minuutin levon jälkeen ja niihin sisältyi lämpötila, systolinen ja diastolinen verenpaine sekä pulssi ja hengitystiheys. Sellaisten osallistujien lukumäärä, joilla on mahdollisesti kliinistä huolta aiheuttavia elintärkeitä oireita, on raportoitu.
Jopa 11 viikkoa

Yhteistyökumppanit ja tutkijat

Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.

Sponsori

GlaxoSmithKline

Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä

Tutkimusta koskevien tietojen syöttämisestä vastaava henkilö toimittaa nämä julkaisut vapaaehtoisesti. Nämä voivat koskea mitä tahansa tutkimukseen liittyvää.

Yleiset julkaisut

Opintojen ennätyspäivät

Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan ​​julkisella verkkosivustolla.

Opi tärkeimmät päivämäärät

Opiskelun aloitus (Todellinen)

Tiistai 14. marraskuuta 2017

Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)

Perjantai 22. joulukuuta 2017

Opintojen valmistuminen (Todellinen)

Perjantai 22. joulukuuta 2017

Opintoihin ilmoittautumispäivät

Ensimmäinen lähetetty

Tiistai 17. lokakuuta 2017

Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit

Tiistai 17. lokakuuta 2017

Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)

Perjantai 20. lokakuuta 2017

Tutkimustietojen päivitykset

Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)

Perjantai 13. maaliskuuta 2020

Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit

Maanantai 2. maaliskuuta 2020

Viimeksi vahvistettu

Sunnuntai 1. maaliskuuta 2020

Lisää tietoa

Tähän tutkimukseen liittyvät termit

Avainsanat

Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja

Muut tutkimustunnusnumerot

  • 206764
  • 2017-002347-16 (EudraCT-numero)

Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)

Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?

JOO

IPD-suunnitelman kuvaus

Tämän tutkimuksen IPD on saatavilla Clinical Study Data Request -sivuston kautta.

IPD-jaon aikakehys

IPD on saatavilla Clinical Study Data Request -sivuston kautta (napsauta alla olevaa linkkiä)

IPD-jaon käyttöoikeuskriteerit

Käyttöoikeus myönnetään sen jälkeen, kun tutkimusehdotus on lähetetty ja saatu riippumattomalta arviointipaneelilta hyväksynnän ja tiedonjakosopimuksen solmimisen jälkeen. Käyttöoikeus tarjotaan aluksi 12 kuukauden ajaksi, mutta sitä voidaan perustellusti pidentää enintään 12 kuukaudeksi.

IPD-jakamista tukeva tietotyyppi

  • STUDY_PROTOCOL
  • MAHLA
  • ICF
  • CSR

Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta

Ei

Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta

Ei

Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .

Kliiniset tutkimukset [14C]-GSK2269557 IV-infuusio

Hae vastaavia kokeiluja

Sponsorit ja yhteistyökumppanit

Sairaudet

Huumeiden interventiot

CROs by country

CROs in Romania

Ehdot

Harvinaiset sairaudet

Huumeiden interventiot

Ravintolisät

Sponsori / yhteistyökumppanit

Sijainnit

Tilaa