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Assorbimento ed eliminazione di GSK2269557 radiomarcato

2 marzo 2020 aggiornato da: GlaxoSmithKline

Uno studio in aperto su soggetti maschi sani, per determinare l'equilibrio di escrezione e la farmacocinetica di [14C]-GSK2269557, somministrato come singolo microtracciante endovenoso (in concomitanza con una dose inalata non radiomarcata) e una singola dose orale

GSK2269557 è stato sviluppato come agente antinfiammatorio per il trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e di altre malattie polmonari infiammatorie come l'asma. Questo studio è progettato per studiare il recupero, l'escrezione e la farmacocinetica (PK) di (14 Carbon [C])-GSK2269557 somministrato come singola dose endovenosa (IV) (in concomitanza con una dose inalata non radiomarcata) e come singola dose orale dose in 6 soggetti maschi sani. I soggetti riceveranno GSK2269557 radiomarcato con [14C] somministrato come infusione endovenosa, con una dose non radiomarcata di GSK2269557 tramite inalatore di polvere secca (DPI) nel periodo di trattamento 1 e una dose singola di [14C]-GSK2269557, somministrata come soluzione orale nel periodo di trattamento 2 . Ci sarà un periodo di sospensione di almeno 14 giorni dopo la somministrazione per inalazione e per via endovenosa prima che i soggetti prendano parte al periodo di trattamento 2. La dose di microtracciante endovenoso di GSK2269557 sarà somministrata in concomitanza con una dose inalata non radiomarcata per garantire che la farmacocinetica rappresenti un quadro clinico dose rilevante. La durata totale dello studio sarà fino a 11 settimane, inclusa una visita di screening, 2 periodi di trattamento e una visita di follow-up.

Panoramica dello studio

Stato

Completato

Condizioni

Intervento / Trattamento

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Effettivo)

6

Fase

  • Fase 1

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Luoghi di studio

  • Regno Unito
      • London, Regno Unito, NW10 7EW
        • GSK Investigational Site

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

Da 30 anni a 55 anni (Adulto)

Accetta volontari sani

Sì

Sessi ammissibili allo studio

Maschio

Descrizione

Criterio di inclusione:

  • Il soggetto deve avere dai 30 ai 55 anni inclusi, al momento della firma del consenso informato.
  • Soggetti che sono apertamente sani come determinato dallo sperimentatore o da un medico designato sulla base di una valutazione medica che includa anamnesi, esame fisico, segni vitali, test di laboratorio e monitoraggio cardiaco; Un soggetto con un'anomalia clinica o parametri di laboratorio che non sono specificatamente elencati nei criteri di inclusione o esclusione, al di fuori dell'intervallo di riferimento per la popolazione studiata, può essere incluso solo se lo sperimentatore è d'accordo e documenta che il risultato è improbabile introdurre ulteriori fattori di rischio e non interferirà con le procedure dello studio.
  • Una storia di movimenti intestinali regolari (media di uno o più movimenti intestinali al giorno).
  • Peso corporeo >= 50 chilogrammi (Kg) e indice di massa corporea (BMI) compreso tra 19,0 e 31,0 kg per metro quadrato (kg/m^2) (incluso).
  • Saranno inclusi soggetti di sesso maschile.
  • I soggetti con partner di sesso femminile in età fertile devono accettare di utilizzare la contraccezione durante il periodo di trattamento, dal momento della prima dose del farmaco in studio fino al follow-up, e astenersi dal donare sperma durante questo periodo.
  • In grado di dare il consenso informato firmato.

Criteri di esclusione:

  • Alanina aminotransferasi (ALT) > 1,5 volte il limite superiore della norma (ULN).
  • Bilirubina > 1,5xULN (la bilirubina isolata > 1,5xULN è accettabile se la bilirubina è frazionata e la bilirubina diretta < 35%).
  • Storia attuale o cronica di malattia epatica o anomalie epatiche o biliari note (ad eccezione della sindrome di Gilbert o calcoli biliari asintomatici).
  • Durata media del QT corretta per la frequenza cardiaca mediante la formula di Fridericia (QTCF) > 450 millisecondi (msec).
  • Qualsiasi anomalia clinicamente rilevante identificata alla valutazione medica di screening (esame fisico/anamnesi), test clinici di laboratorio o ECG a 12 derivazioni.
  • Una o più condizioni preesistenti che interferiscono con la normale anatomia o motilità gastrointestinale (GI), inclusi costipazione, malassorbimento o altre disfunzioni gastrointestinali che possono interferire con l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo o l'eliminazione del farmaco in studio. I soggetti con una storia di colecistectomia devono essere esclusi.
  • Allo screening, una pressione arteriosa supina o semi-supina persistentemente più alta (misurazioni triplicate a distanza di almeno 2 minuti l'una dall'altra rispetto a 140/90 millimetri di mercurio (mmHg).
  • Allo screening, una frequenza cardiaca media (FC) supina o semi-supina al di fuori dell'intervallo 40-90 battiti al minuto (BPM).
  • Il soggetto è mentalmente o legalmente incapace.
  • Una storia di malattia respiratoria (esempio dato [es.] storia di asma) negli ultimi 10 anni.
  • Uso di farmaci soggetti a prescrizione medica o non soggetti a prescrizione medica, incluse vitamine, integratori a base di erbe e dietetici (compresa l'erba di San Giovanni) entro 7 giorni (o 14 giorni se il farmaco è un potenziale induttore enzimatico) o 5 emivite (a seconda di quale sia la più lunga) prima della prima dose del farmaco in studio, a meno che, secondo l'opinione dello sperimentatore e del GlaxoSmithKline (GSK) Medical Monitor, il farmaco non interferisca con le procedure dello studio o comprometta la sicurezza del soggetto.
  • Necessità di paracetamolo o acetaminofene, a dosi > 2 grammi (g)/die. Altri farmaci concomitanti possono essere presi in considerazione caso per caso dal GSK Medical Monitor.
  • Il soggetto ha partecipato a uno studio clinico e ha ricevuto un prodotto sperimentale (IP) entro 3 mesi prima della prima dose nello studio in corso.
  • Partecipazione a uno studio clinico che prevede la somministrazione di composti marcati con 14C negli ultimi 12 mesi. La precedente dose efficace di un soggetto sarà riesaminata dallo sperimentatore medico per garantire che non vi sia alcun rischio di contaminazione/riporto nello studio in corso.
  • Presenza dell'antigene di superficie dell'epatite B (HBsAg) o risultato positivo del test per gli anticorpi dell'epatite C allo screening.
  • Risultato positivo del test dell'acido ribonucleico (RNA) dell'epatite C allo screening o entro 3 mesi prima della prima dose del trattamento in studio.
  • Un test positivo per l'anticorpo del virus dell'immunodeficienza umana (HIV).
  • Uno screening positivo per droghe / alcol pre-studio.
  • Esposizione a più di quattro nuove entità chimiche entro 12 mesi prima della prima dose del soggetto.
  • I soggetti hanno ricevuto una dose totale di radiazioni corporee superiore a 5,0 micro sievert (mSv) (limite superiore della categoria II dell'Organizzazione mondiale della sanità [OMS]) o esposizione a radiazioni significative (ad es. radiografie seriali o tomografia computerizzata [TC], farina di bario, ecc.) nei 12 mesi precedenti questo studio.
  • Un'occupazione che richiede il monitoraggio dell'esposizione alle radiazioni, procedure di medicina nucleare o raggi X eccessivi negli ultimi 12 mesi.
  • La partecipazione allo studio comporterebbe la donazione di sangue o prodotti sanguigni in eccesso di 500 millilitri (ml) entro un periodo di 90 giorni.
  • Riluttanza o incapacità nota di seguire le procedure delineate nel protocollo, incluso l'uso della capsula Enterotest.
  • Storia del consumo regolare di alcol entro 6 mesi dallo studio, definito come un'assunzione settimanale media di> 21 unità. Un'unità equivale a 8 g di alcol: mezzo litro (circa 240 ml) di birra, 1 bicchiere (125 ml) di vino o 1 misurino (25 ml) di alcolici.
  • Livelli di cotinina urinaria indicativi di fumo; fumatore attuale; o ex fumatori che hanno smesso da meno di 6 mesi o che hanno una storia di più di 10 pacchetti-anno. Pack-anni = sigarette al giorno x numero di anni fumati/20

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Scopo principale: Trattamento
  • Assegnazione: Non randomizzato
  • Modello interventistico: Assegnazione incrociata
  • Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
Sperimentale: Soggetti che hanno ricevuto GSK2269557 nel periodo di trattamento 1
I soggetti idonei riceveranno un'infusione endovenosa di GSK2269557 radiomarcato con [14C] con una dose singola di 10 microgrammi (µg) somministrata come singolo microtracciante, in concomitanza con una dose inalatoria non radiomarcata di 1000 µg di GSK2269557. Ci sarà un periodo di washout di almeno 14 giorni dopo la somministrazione per via inalatoria e IV prima che i soggetti ricevano il trattamento 2.
Droga: [14C]-GSK2269557 Infusione EV
La soluzione di [14C]-GSK2269557 sarà disponibile in un dosaggio di 10 µg, somministrato come infusione endovenosa a dose singola nell'arco di 15 minuti. Sarà preparato sciogliendo un sale emisuccinato (GSK2269557T) in soluzione fisiologica.
Droga: GSK2269557 tramite DPI
GSK2269557 DPI sarà disponibile con un dosaggio di 1000 µg, somministrato come inalazione orale destinata a inalare due volte. Sarà preparato miscelando il sale emisuccinato GSK2269557 (GSK2269557H) con lattosio e magnesio stearato.
Droga: [14C]-GSK2269557 soluzione orale
La soluzione [14C]-GSK2269557 sarà disponibile con un dosaggio di 800 µg, somministrato come dose singola per via orale. Sarà preparato sciogliendo [14C]-GSK2269557 sale emisuccinato (GSK2269557T) in acqua.
Sperimentale: Soggetti che hanno ricevuto GSK2269557 nel periodo di trattamento 2
I soggetti idonei riceveranno [14C]-GSK2269557 con una singola dose di 800 µg, somministrata come soluzione orale.
Droga: [14C]-GSK2269557 Infusione EV
La soluzione di [14C]-GSK2269557 sarà disponibile in un dosaggio di 10 µg, somministrato come infusione endovenosa a dose singola nell'arco di 15 minuti. Sarà preparato sciogliendo un sale emisuccinato (GSK2269557T) in soluzione fisiologica.
Droga: GSK2269557 tramite DPI
GSK2269557 DPI sarà disponibile con un dosaggio di 1000 µg, somministrato come inalazione orale destinata a inalare due volte. Sarà preparato miscelando il sale emisuccinato GSK2269557 (GSK2269557H) con lattosio e magnesio stearato.
Droga: [14C]-GSK2269557 soluzione orale
La soluzione [14C]-GSK2269557 sarà disponibile con un dosaggio di 800 µg, somministrato come dose singola per via orale. Sarà preparato sciogliendo [14C]-GSK2269557 sale emisuccinato (GSK2269557T) in acqua.

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) Dal tempo 0 (pre-dose) al tempo infinito (da 0 a Inf) e AUC Dal tempo 0 (pre-dose) all'ora dell'ultima concentrazione quantificabile (da 0 a t) del farmaco totale- Materiale correlato (radioattività) nel plasma per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. La popolazione farmacocinetica (PK) comprendeva i partecipanti alla popolazione APE che hanno ricevuto almeno una dose del trattamento in studio e per i quali è stato ottenuto e analizzato un campione PK. Sono stati analizzati solo i partecipanti disponibili nei punti temporali specificati rappresentati da n=X nei titoli delle categorie.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
AUC dal tempo zero (pre-dose) estrapolata al tempo infinito (da 0 a Inf) e AUC dal tempo zero (pre-dose) all'ora dell'ultima concentrazione quantificabile (da 0 a t) del materiale totale correlato al farmaco (radioattività) nel plasma per il Periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Sono stati analizzati solo i partecipanti disponibili nei punti temporali specificati rappresentati da n=X nei titoli delle categorie. NA indica che i dati non sono disponibili poiché è stato analizzato un singolo partecipante.
Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
Concentrazione massima osservata (Cmax) del materiale totale correlato al farmaco (radioattività) nel plasma per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
Cmax del materiale totale correlato al farmaco (radioattività) nel plasma per il periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica.
Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
Tempo di occorrenza della Cmax (Tmax) del materiale totale correlato al farmaco (radioattività) nel plasma per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
Tmax del materiale totale correlato al farmaco (radioattività) nel plasma per il periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica.
Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
Emivita della fase terminale (t1/2) del materiale totale correlato al farmaco (radioattività) nel plasma per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
Emivita della fase terminale (t1/2) del materiale totale correlato al farmaco (radioattività) nel plasma per il periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. NA indica che i dati non sono disponibili poiché è stato analizzato un singolo partecipante.
Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
Escrezione cumulativa urinaria e fecale come percentuale della dose radioattiva totale somministrata nel tempo per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Fino a 168 ore
Campioni di urina e campioni fecali sono stati raccolti per misurare il materiale totale correlato al farmaco radiomarcato escreto rispettivamente nelle urine e nelle feci.
Fino a 168 ore
Escrezione cumulativa urinaria e fecale come percentuale della dose radioattiva totale somministrata nel tempo per il periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Fino a 336 ore
Campioni di urina e campioni fecali sono stati raccolti per misurare il materiale totale correlato al farmaco radiomarcato escreto rispettivamente nelle urine e nelle feci. Sono stati analizzati solo i partecipanti disponibili nei punti temporali specificati rappresentati da n=X nei titoli delle categorie.
Fino a 336 ore

Misure di risultato secondarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
AUC (da 0 a Inf) e AUC (da 0 a t) del genitore GSK2269557 e [14C]-GSK2269557 nel plasma per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS, mentre GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite LC/MS. Sono stati analizzati solo i partecipanti disponibili nei punti temporali specificati rappresentati da n=X nei titoli delle categorie.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
AUC (da 0 a Inf) e AUC (da 0 a t) di [14C]-GSK2269557 nel plasma per il periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Sono stati analizzati solo i partecipanti con dati disponibili nei punti temporali specificati rappresentati da n=X nei titoli delle categorie. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS.
Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
Cmax del genitore GSK2269557 e [14C]-GSK2269557 nel plasma per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS, mentre GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite LC/MS.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
Cmax di [14C]-GSK2269557 nel plasma per il periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS.
Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
Tmax del genitore GSK2269557 e [14C]-GSK2269557 nel plasma per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS, mentre GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite LC/MS.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
Tmax di [14C]-GSK2269557 nel plasma per il periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS.
Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
t1/2 del genitore GSK2269557 e [14C]-GSK2269557 nel plasma per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS, mentre GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite LC/MS. Sono stati analizzati solo i partecipanti disponibili nei punti temporali indicati rappresentati da n=X nei titoli delle categorie.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
t1/2 di [14C]-GSK2269557 nel plasma per il periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS.
Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
Volume di distribuzione del genitore [14C]-GSK2269557 dopo la dose endovenosa solo nel plasma
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
Clearance of Parent [14C]-GSK2269557 dopo dose IV solo nel plasma
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
I campioni di sangue sono stati raccolti nei punti temporali indicati per l'analisi farmacocinetica. Per le concentrazioni misurate di GSK2269557 nel plasma sanguigno, la nomenclatura [14C]-GSK2269557 descrive la concentrazione del genitore GSK2269557 derivata tramite analisi mediante LC+AMS.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
Biodisponibilità assoluta inalata (F) per il periodo di trattamento 1
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
La biodisponibilità assoluta (F) è stata stimata per le dosi inalate per ciascun partecipante ed è riportata. Sono stati analizzati solo i partecipanti disponibili nei punti temporali specificati rappresentati da n=X nei titoli delle categorie.
Pre-dose e a 0 ore (post inalazione e pre-infusione EV), alla fine dell'infusione e a 0,33, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 ore dopo l'inizio dell'infusione
Biodisponibilità orale assoluta (F) per il periodo di trattamento 2
Lasso di tempo: Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
La biodisponibilità assoluta (F) è stata stimata per le dosi orali per ciascun partecipante ed è riportata. Sono stati analizzati solo i partecipanti disponibili nei punti temporali specificati rappresentati da n=X nei titoli delle categorie.
Pre-dose e a 0,25, 0,5, 0,75, 1, 2, 3, 4, 6, 8, 10, 12, 16, 24, 48, 72, 96 e 168 h post-dose
Numero di partecipanti con eventi avversi (AE) ed eventi avversi gravi (SAE)
Lasso di tempo: Fino a 11 settimane
AE è qualsiasi evento medico spiacevole in un partecipante o partecipante a un'indagine clinica, temporalmente associato all'uso di un medicinale (MP), considerato o meno correlato a MP. L'AE può quindi essere qualsiasi segno sfavorevole e non intenzionale (incluso un risultato di laboratorio anormale), sintomo o malattia (nuova o esacerbata) temporalmente associata all'uso di MP. SAE è qualsiasi evento medico sfavorevole che, a qualsiasi dose, provoca la morte, è pericoloso per la vita, richiede il ricovero in ospedale o il prolungamento del ricovero esistente, provoca disabilità/incapacità, o è un'anomalia congenita/difetto alla nascita o è clinicamente significativo o tutti gli eventi di possibile danno epatico indotto da farmaci con iperbilirubinemia.
Fino a 11 settimane
Numero di partecipanti con parametri ematologici di potenziale preoccupazione clinica
Lasso di tempo: Fino a 11 settimane
I parametri ematologici includevano basofili, eosinofili, eritrociti, monociti, ematocrito, emoglobina, linfociti, conta dei neutrofili, conta piastrinica e globuli bianchi. Viene presentato il numero di partecipanti con parametri ematologici di potenziale preoccupazione clinica.
Fino a 11 settimane
Numero di partecipanti con parametri di chimica clinica di potenziale preoccupazione clinica
Lasso di tempo: Fino a 11 settimane
I parametri di chimica clinica includevano alanina aminotransferasi, fosfatasi alcalina, aspartato aminotransferasi, bilirubina, cloruro, colesterolo, gamma glutamil transferasi, globulina, proteine, trigliceridi, urato, albumina, calcio, creatinina, glucosio, fosforo, potassio, urea e sodio. Viene presentato il numero di partecipanti con parametri di chimica clinica di potenziale preoccupazione clinica.
Fino a 11 settimane
Numero di partecipanti con risultati dell'analisi delle urine clinicamente significativi
Lasso di tempo: Fino a 168 ore
Sono stati raccolti campioni di urina per rilevare la presenza di bilirubina, glucosio, chetoni, esterasi leucocitaria, nitriti, sangue occulto, proteine ​​e urobilinogeno. L'analisi delle urine includeva anche la misurazione del peso specifico e del pH. Viene presentato il numero di partecipanti con risultati di analisi delle urine clinicamente significativi.
Fino a 168 ore
Numero di partecipanti con risultati dell'elettrocardiogramma di significato clinico
Lasso di tempo: Fino a 11 settimane
L'elettrocardiogramma a dodici derivazioni è stato misurato in posizione supina o semi-supina dopo 5 minuti di riposo. Viene presentato il numero di partecipanti con risultati elettrocardiografici di rilevanza clinica.
Fino a 11 settimane
Numero di partecipanti con segni vitali di potenziale preoccupazione clinica
Lasso di tempo: Fino a 11 settimane
I segni vitali sono stati misurati in posizione supina o semi-supina dopo 5 minuti di riposo e comprendevano temperatura, pressione arteriosa sistolica e diastolica, polso e frequenza respiratoria. Viene riportato il numero di partecipanti con segni vitali di potenziale preoccupazione clinica.
Fino a 11 settimane

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Sponsor

GlaxoSmithKline

Pubblicazioni e link utili

La persona responsabile dell'inserimento delle informazioni sullo studio fornisce volontariamente queste pubblicazioni. Questi possono riguardare qualsiasi cosa relativa allo studio.

Pubblicazioni generali

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio (Effettivo)

14 novembre 2017

Completamento primario (Effettivo)

22 dicembre 2017

Completamento dello studio (Effettivo)

22 dicembre 2017

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

17 ottobre 2017

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

17 ottobre 2017

Primo Inserito (Effettivo)

20 ottobre 2017

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)

13 marzo 2020

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

2 marzo 2020

Ultimo verificato

1 marzo 2020

Maggiori informazioni

Termini relativi a questo studio

Parole chiave

Termini MeSH pertinenti aggiuntivi

Altri numeri di identificazione dello studio

  • 206764
  • 2017-002347-16 (Numero EudraCT)

Piano per i dati dei singoli partecipanti (IPD)

Hai intenzione di condividere i dati dei singoli partecipanti (IPD)?

SÌ

Descrizione del piano IPD

L'IPD per questo studio sarà reso disponibile tramite il sito di richiesta dei dati dello studio clinico.

Periodo di condivisione IPD

IPD è disponibile tramite il sito di richiesta dei dati dello studio clinico (fare clic sul collegamento fornito di seguito)

Criteri di accesso alla condivisione IPD

L'accesso viene fornito dopo che una proposta di ricerca è stata presentata e ha ricevuto l'approvazione dal gruppo di revisione indipendente e dopo che è stato stipulato un accordo di condivisione dei dati. L'accesso è previsto per un periodo iniziale di 12 mesi ma può essere concessa una proroga, ove motivata, fino ad altri 12 mesi.

Tipo di informazioni di supporto alla condivisione IPD

  • STUDIO_PROTOCOLLO
  • LINFA
  • ICF
  • RSI

Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio

Studia un prodotto farmaceutico regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

Studia un dispositivo regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

Queste informazioni sono state recuperate direttamente dal sito web clinicaltrials.gov senza alcuna modifica. In caso di richieste di modifica, rimozione o aggiornamento dei dettagli dello studio, contattare register@clinicaltrials.gov. Non appena verrà implementata una modifica su clinicaltrials.gov, questa verrà aggiornata automaticamente anche sul nostro sito web .

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