A folsav és a norgesztimátot (NGM)/etinil-ösztradiolt (EE) tartalmazó orális fogamzásgátló tabletták gyógyszerkölcsönhatási vizsgálata egészséges nőknél.

Ez egy egyközpontú, nyílt elrendezésű, farmakokinetikai gyógyszerkölcsönhatási vizsgálat a folsav (1 mg) és a vizsgált gyógyszer (250 mcg NGM/35 mcg EE) között, 2, egyenként legalább 20 egészséges nőből álló csoportban. Az 1. csoportban egyszeri 250 mcg NGM/35 mcg EE vizsgálati gyógyszert adtak az egészséges önkénteseknek a vizsgálat helyszínén az 1. és 17. napon, és 1 mg folsavat adtak be orálisan a 4. és 18. napon; a 2. csoportban 1 mg folsavat adtunk be orálisan az 1. és 17. napon a vizsgálati helyen, és 1 tablettát a vizsgálati gyógyszerből a 2. és 17. napon. Vérmintákat vettünk meghatározott időpontokban az adagolást követő 72 órában az 1. és 17. napon. az 1. csoportba tartozó egészséges önkéntesek esetében a norelgesztromin (NGMN), a norgesztrel (NG) [az NGM aktív bomlásterméke] és az EE vérszintjének meghatározására. A 2. csoportba tartozó egészséges önkéntesek esetében az 1. és 17. napon a folsav dózis beadása után 24 órán keresztül vérmintát vettünk az összes folát plazmaszintjének meghatározásához. A biztonságot a következők alapján értékelték: a nemkívánatos események előfordulása, típusa és súlyossága; klinikai laboratóriumi vizsgálatok; életjel és elektrokardiogram (EKG) mérések; és fizikális vizsgálatok. Az 1. és 17. napon az adagolás előtt mértük az orális hőmérsékletet, pulzust, légzésszámot és ülő vérnyomást (BP). Az 1. csoport esetében a méréseket a 24 órás (2. és 18. nap), 48 órás (3. és 19. nap) és 72 órás (4. nap) farmakokinetikai vérvétel előtt és legalább 15 perccel utána végezték; és a vizsgálat befejezésekor (20. nap) vagy korai visszavonásakor. A 2. csoport esetében a méréseket a 2. és 18. napon a 24 órás farmakokinetikai vérvétel előtt és legalább 15 perccel azt követően végezték; és a vizsgálat befejezésekor (18. nap) vagy korai visszavonuláskor. A szűréskor és a vizsgálat befejezésekor vagy korai visszavonásakor fizikális és nőgyógyászati ​​vizsgálatokat, valamint 12 elvezetéses EKG-t végeztek. A szűrővizsgálat alkalmával és az utóellenőrző látogatáskor vagy a korai kivonáskor vérmintákat vettek vérkémiai és hematológiai vizsgálatokhoz, valamint vizeletmintákat vizeletvizsgálathoz.

Orális fogamzásgátló tabletta (250 mcg NGM/35 mcg EE); Folsav tabletta (1 mg). Az 1. csoportban egyetlen orális dózisban (250 mcg NGM/35 mcg EE) vizsgálati gyógyszert adtunk be az 1. és 17. napon, és 1 mg folsavat adtunk be orálisan a 4. és 18. napon; a 2. csoportban 1 mg folsavat adtunk be orálisan az 1. és 17. napon, és 1 tablettát a vizsgálati gyógyszerből a 2. és 17. napon. A vizsgált gyógyszereket 240 ml (8 uncia) vízzel vettük be körülbelül reggel 8:00-kor.