Ezt az oldalt automatikusan lefordították, és a fordítás pontossága nem garantált. Kérjük, olvassa el a angol verzió forrásszöveghez.

Tanulmány a [14C]GSK1120212 felszívódásának, eloszlásának, metabolizmusának és eliminációjának vizsgálatára

2017. november 8. frissítette: GlaxoSmithKline

Nyílt tömegmérleg-vizsgálat a MEK-inhibitor [14C]GSK1120212 egyszeri orális dózisának felszívódásának, eloszlásának, metabolizmusának és eliminációjának vizsgálatára szilárd daganatos férfiaknál

A GSK1120212 a MEK1 és MEK2 aktiválásának és kinázaktivitásának reverzibilis és erősen szelektív alloszterikus inhibitora, amelyet jelenleg a rosszindulatú melanoma kezelésére fejlesztenek ki. Ez egy I. fázisú, nyílt, nem randomizált, egyszeri dózisú vizsgálat, amelynek célja a MEK-inhibitor [14C]GSK1120212 egyszeri orális adagjának oldatban történő felszívódásának, eloszlásának, metabolizmusának és eliminációjának (ADME) jellemzése férfiaknál. szolid tumoros rosszindulatú betegek. Körülbelül négy értékelhető tárgy teljesítéséhez elegendő számú tantárgyat kell beíratni. A vizsgálat befejezése után az alanyok dönthetnek úgy, hogy folytatják a GSK1120212 adagolását a MEK114375-ös rollover vizsgálatban.

A tanulmány áttekintése

Állapot

Befejezve

Körülmények

Beavatkozás / kezelés

Tanulmány típusa

Beavatkozó

Beiratkozás (Tényleges)

6

Fázis

  • 1. fázis

Kapcsolatok és helyek

Ez a rész a vizsgálatot végzők elérhetőségeit, valamint a vizsgálat lefolytatásának helyére vonatkozó információkat tartalmazza.

Tanulmányi helyek

  • Egyesült Államok
    • Washington
      • Tacoma, Washington, Egyesült Államok, 98418
        • GSK Investigational Site

Részvételi kritériumok

A kutatók olyan embereket keresnek, akik megfelelnek egy bizonyos leírásnak, az úgynevezett jogosultsági kritériumoknak. Néhány példa ezekre a kritériumokra a személy általános egészségi állapota vagy a korábbi kezelések.

Jogosultsági kritériumok

Tanulmányozható életkorok

18 év és régebbi (Felnőtt, Idősebb felnőtt)

Egészséges önkénteseket fogad

Nem

Tanulmányozható nemek

Férfi

Leírás

Bevételi kritériumok:

  1. Férfi 18 éves vagy idősebb.
  2. Írásbeli, tájékozott beleegyezés megadva
  3. 45 kg-nál nagyobb vagy egyenlő testtömeg és 19 kg/m2 vagy annál nagyobb BMI és legfeljebb 35 kg/m2 (beleértve).
  4. Képes lenyelni és megtartani az orális gyógyszert.
  5. Szilárd daganat szövettani vagy citológiailag igazolt diagnózisa.
  6. Keleti Kooperatív Onkológiai Csoport (ECOG) teljesítménye 0 vagy 1.
  7. Fogadja el, hogy a protokollban felsorolt ​​fogamzásgátlási módszerek egyikét használja a vizsgálati gyógyszer első adagjának beadásától kezdve a vizsgálati gyógyszer utolsó adagját követő tizenhat hétig.
  8. Rendszeres székletürítés a kórelőzményében (kb. naponta egyszer).
  9. Megfelelő alapvonali szervműködés a protokollban felsoroltak szerint.

Kizárási kritériumok:

  1. Jelenleg a protokollban meghatározott rákterápiában részesül.
  2. Súlyos és/vagy instabil, már meglévő orvosi pszichiátriai rendellenesség vagy egyéb állapot.
  3. Bármilyen nagyobb műtét az elmúlt négy hétben.
  4. Megoldatlan toxicitás, amely egyenlő vagy nagyobb, mint a korábbi rákellenes kezelés 2. fokozata, kivéve az alopecia.
  5. Olyan foglalkozás az elmúlt 12 hónapban, amely sugárterhelés, nukleáris medicina eljárások vagy túlzott röntgensugárzás megfigyelését igényli.
  6. Az előző három év 10 mSv feletti sugárterhelése, ha A kategóriájú (besorolt) munkavállalóként végzett sugárzással végzett munka vagy kutatás eredményeként háttér feletti ionizáló sugárzásnak volt kitéve.
  7. Intersticiális tüdőbetegség vagy tüdőgyulladás anamnézisében.
  8. Ismert azonnali vagy késleltetett túlérzékenységi reakció vagy idiosinkrácia a dimetil-szulfoxiddal (DMSO) szemben.

  9. A protokollban leírt tiltott gyógyszerek jelenlegi használata.

    • Antikoagulánsok, például warfarin használata megengedett.

  10. Történelem RVO vagy CSR.

    • Hajlamosító tényezők az RVO-ra vagy a CSR-re.

    • Látható retina patológia, amelyet az RVO vagy a CSR kockázati tényezőjének tekintenek, például:

      - Új optikai lemez kupatás bizonyítéka

      - 21 Hgmm-nél nagyobb szemnyomás, tonográfiával mérve. 11.1. Tünetekkel járó vagy kezeletlen leptomeningeális vagy agyi metasztázisok vagy gerincvelő-kompresszió. (Korábban kezelt és több mint 3 hónapja stabil központi idegrendszeri betegségben szenvedők, tünetmentes és nem kortikoszteroidok, vagy a vizsgálat előtt legalább 1 hónapig stabil dózisú kortikoszteroidok alkalmazása megengedett.

11.2. Enzim indukáló epilepszia elleni gyógyszerek (EIAED) fogadása. 12. A kórelőzményben szereplő akut koszorúér-szindrómák (beleértve a miokardiális infarktust és az instabil anginát), coronaria angioplasztika vagy stentelés az elmúlt 6 hónapban. 13. QTcB nagyobb vagy egyenlő, mint 480 msec. 14. Jelenlegi klinikailag jelentős kontrollálatlan aritmiák anamnézisében vagy bizonyítékaiban.

15. A kórelőzmény vagy bizonyíték a II. osztályú pangásos szívelégtelenségnél nagyobb vagy azzal egyenlő.

16. Aktív gyomor-bélrendszeri betegség vagy egyéb állapot (pl. gyomoreltávolítás, bariátriai műtét, vékony- vagy vastagbél reszekció vagy kolecisztektómia).

17. Ismert emberi immunhiány vírus (HIV), hepatitis B vírus vagy hepatitis C vírus anamnézisében.

18. Alkohollal vagy kábítószerrel való visszaélés a szűrést megelőző hat hónapon belül. 19. Ismert azonnali vagy késleltetett túlérzékenységi reakció vagy sajátosság a vizsgált gyógyszerekkel vagy segédanyagokkal kémiailag rokon gyógyszerekkel szemben.

20. Klinikai vizsgálatban vett részt, és az 1. adag beadása előtt 30 napon belül vagy öt felezési időn belül, vagy a vizsgált készítmény biológiai hatásának kétszeresén (amelyik hosszabb) kapott vizsgálati készítményt.

21. Ha a vizsgálatban való részvétel 500 ml-t meghaladó mennyiségű vért vagy vérkészítményt eredményezne 56 napon belül.

22. Szellemi vagy jogilag cselekvőképtelen.

Tanulási terv

Ez a rész a vizsgálati terv részleteit tartalmazza, beleértve a vizsgálat megtervezését és a vizsgálat mérését.

Hogyan készül a tanulmány?

Tervezési részletek

  • Elsődleges cél: Kezelés
  • Kiosztás: Nem véletlenszerű
  • Beavatkozó modell: Egyetlen csoportos hozzárendelés
  • Maszkolás: Nincs (Open Label)

Fegyverek és beavatkozások

Résztvevő csoport / kar
Beavatkozás / kezelés
Kísérleti: Egyszeri adag, 2 mg [14C]GSK1120212
Egyetlen 2 mg-os (2 mg/10 ml) orális adag [14C]GSK1120212, amely körülbelül 79 μCi radioaktivitást tartalmaz, oldat formájában kerül beadásra.
Drog: GSK1120212
A 2 mg-os dózis a folyamatban lévő FTIH-vizsgálat klinikai adatain, amelyben az alanyok több mint 21 napig kaptak napi adagot, valamint a preklinikai toxicitási adatokon alapul.

Mit mér a tanulmány?

Elsődleges eredményintézkedések

Eredménymérő
Intézkedés leírása
Időkeret
A radioaktivitás teljes kiürülése
Időkeret: 11 nap
• A radioaktivitás teljes és relatív kiválasztódása a vizelettel és a széklettel a [14C]GSK1120212 egyszeri, 2 mg-os belsőleges oldatos adagját követően
11 nap

Másodlagos eredményintézkedések

Eredménymérő
Intézkedés leírása
Időkeret
Teljes radioaktivitás koncentráció a vérben és a plazmában
Időkeret: 11 nap
AUC(0-t), AUC(0-∞), Cmax, tmax és t1/2
11 nap
A vizeletplazmában és a székletben lévő metabolitok jellemzése és mennyiségi meghatározása
Időkeret: 11 nap
A GSK1120212 metabolitjainak jellemzése és mennyiségi meghatározása a plazmában, vizeletben és székletben (a DMPK protokoll szerint külön vizsgálva).
11 nap
Értékelje a gyógyszerrel kapcsolatos anyagok kovalens kötődését a plazmafehérjékhez
Időkeret: 11 nap
Értékelje a plazmafehérjékhez kovalensen kötődő, gyógyszerrel kapcsolatos anyagok százalékos arányát (a DMPK protokoll szerint külön vizsgálva)
11 nap
Vér:plazma arány
Időkeret: 11 nap
A teljes kábítószerrel kapcsolatos anyag vér:plazma aránya (radioaktivitás)
11 nap
Farmakokentikus koncentrációk a plazmában
Időkeret: 11 nap
Plazma GSK1120212 koncentrációk AUC(0-t), AUC(0-∞), Cmax, tmax és t1/2
11 nap
AES
Időkeret: Az 1. napi adagolástól a követésig
Nemkívánatos események (AE) száma
Az 1. napi adagolástól a követésig
Életjelek
Időkeret: Szűrés, -1. nap, 1. nap, 5. nap és nyomon követés
Változások az alapvonalhoz képest
Szűrés, -1. nap, 1. nap, 5. nap és nyomon követés
EKG-k
Időkeret: Szűrés, 1. nap az adagolás előtt, 24 óra, 11. nap és utánkövetés
Változások az alapvonalhoz képest
Szűrés, 1. nap az adagolás előtt, 24 óra, 11. nap és utánkövetés
Klinikai laboratóriumi értékelések
Időkeret: Vetítés, -1. és 11. nap
Változások az alapvonalaktól
Vetítés, -1. és 11. nap

Együttműködők és nyomozók

Itt találhatja meg a tanulmányban érintett személyeket és szervezeteket.

Szponzor

GlaxoSmithKline

Publikációk és hasznos linkek

A vizsgálattal kapcsolatos információk beviteléért felelős személy önkéntesen bocsátja rendelkezésre ezeket a kiadványokat. Ezek bármiről szólhatnak, ami a tanulmányhoz kapcsolódik.

Általános kiadványok

Tanulmányi rekorddátumok

Ezek a dátumok nyomon követik a ClinicalTrials.gov webhelyre benyújtott vizsgálati rekordok és összefoglaló eredmények benyújtásának folyamatát. A vizsgálati feljegyzéseket és a jelentett eredményeket a Nemzeti Orvostudományi Könyvtár (NLM) felülvizsgálja, hogy megbizonyosodjon arról, hogy megfelelnek-e az adott minőség-ellenőrzési szabványoknak, mielőtt közzéteszik őket a nyilvános weboldalon.

Tanulmány főbb dátumok

Tanulmány kezdete (Tényleges)

2011. február 15.

Elsődleges befejezés (Tényleges)

2011. július 18.

A tanulmány befejezése (Tényleges)

2011. július 18.

Tanulmányi regisztráció dátumai

Először benyújtva

2011. június 9.

Először nyújtották be, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2011. június 30.

Első közzététel (Becslés)

2011. július 4.

Tanulmányi rekordok frissítései

Utolsó frissítés közzétéve (Tényleges)

2017. november 13.

Az utolsó frissítés elküldve, amely megfelel a minőségbiztosítási kritériumoknak

2017. november 8.

Utolsó ellenőrzés

2017. november 1.

Több információ

A tanulmányhoz kapcsolódó kifejezések

Kulcsszavak

További vonatkozó MeSH feltételek

Egyéb vizsgálati azonosító számok

  • 113708

Ezt az információt közvetlenül a clinicaltrials.gov webhelyről szereztük be, változtatás nélkül. Ha bármilyen kérése van vizsgálati adatainak módosítására, eltávolítására vagy frissítésére, kérjük, írjon a következő címre: register@clinicaltrials.gov. Amint a változás bevezetésre kerül a clinicaltrials.gov oldalon, ez a webhelyünkön is automatikusan frissül. .

Klinikai vizsgálatok a Rák

Klinikai vizsgálatok a GSK1120212

Keressen hasonló próbaverziókban

Szponzorok és közreműködők

Egészségi állapot

Kábítószer-beavatkozások

CROs by country

CROs in Egypt

Körülmények

Ritka betegségek

Kábítószer-beavatkozások

Táplálék-kiegészítők

Szponzor / közreműködők

Helyek

3
Iratkozz fel