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Assorbimento, eliminazione e sicurezza del BTZ-043 radioattivo marcato con 14C, un nuovo composto nel trattamento della tubercolosi

6 dicembre 2024 aggiornato da: Michael Hoelscher

Uno studio in aperto a centro singolo per studiare il bilancio di massa, le vie di escrezione e i metaboliti dopo una singola dose orale di 500 mg, 3,7 MBq, [14C] BTZ-043 in volontari maschi sani

Questo studio è uno studio di Fase 1, monocentrico, in aperto per studiare l'assorbimento, il metabolismo e l'escrezione di BTZ-043 dopo una singola somministrazione orale di 500 mg di BTZ-043 contenente 3,7 MBq di [14C]BTZ-043 in 4 soggetti maschi adulti sani

Panoramica dello studio

Stato

Completato

Condizioni

Intervento / Trattamento

Descrizione dettagliata

Sono richiesti un totale di 4 soggetti valutabili che completano tutte le procedure. Sei (6) soggetti saranno arruolati nella coorte per avere 4 soggetti valutabili.

Lo studio consisterà in un periodo di screening (Giorni da -21 a -2), un periodo basale (Giorno -1), un trattamento a dose singola il Giorno 1 con un minimo di 96 ore (=4 giorni) dopo l'osservazione interna della dose periodo (giorni -1 fino al giorno 5 pomeridiano) e una visita di follow-up 30 giorni (±2 giorni) dopo la dose di [14C]BTZ-043.

Ai soggetti verrà somministrata una singola dose da 500 mg di [14C]BTZ-043 come sospensione per bere. I soggetti saranno confinati nel sito clinico per almeno 96 ore dopo la somministrazione del farmaco (ovvero, il pomeriggio del giorno 5). Durante questo periodo verranno raccolti campioni di sangue, feci e urine per la misurazione di [14C]BTZ-043 e dei suoi metaboliti.

I soggetti verranno dimessi dalla clinica da circa 96 ore a 168 ore dopo la somministrazione della dose e dopo un recupero soddisfacente della radioattività (almeno il 90%) approvato dal consulente scientifico dello Sponsor dopo aver consultato lo Sponsor.

Tipo di studio

Interventistico

Iscrizione (Effettivo)

4

Fase

  • Fase 1

Contatti e Sedi

Questa sezione fornisce i recapiti di coloro che conducono lo studio e informazioni su dove viene condotto lo studio.

Luoghi di studio

  • Olanda
      • Groningen, Olanda
        • PRA Health Sciences (PRA) - Early Development Services (EDS)

Criteri di partecipazione

I ricercatori cercano persone che corrispondano a una certa descrizione, chiamata criteri di ammissibilità. Alcuni esempi di questi criteri sono le condizioni generali di salute di una persona o trattamenti precedenti.

Criteri di ammissibilità

Età idonea allo studio

Da 18 anni a 55 anni (Adulto)

Accetta volontari sani

Sì

Descrizione

Criterio di inclusione:

  1. Il sesso maschile
  2. Età: da 18 a 55 anni inclusi, allo screening.
  3. Indice di massa corporea (BMI): da 18,0 a 29,0 kg/m2, inclusi, allo screening.
  4. Peso: da 55 a 90 kg, inclusi, allo screening.
  5. Stato: soggetti sani.
  6. I soggetti di sesso maschile, se non sterilizzati chirurgicamente, devono accettare di utilizzare una contraccezione adeguata e non donare lo sperma dall'ingresso al centro di ricerca clinica fino a 90 giorni dopo la visita di follow-up. Si definisce contraccezione adeguata per il soggetto di sesso maschile (e per la sua compagna, se in età fertile) l'utilizzo di contraccettivi ormonali o di un dispositivo intrauterino in combinazione con almeno 1 delle seguenti forme di contraccezione: diaframma, cappuccio cervicale o preservativo. È accettabile anche l'astinenza totale, in accordo con lo stile di vita del soggetto.
  7. Tutti i farmaci prescritti devono essere stati interrotti almeno 30 giorni prima dell'ammissione al centro di ricerca clinica.
  8. Tutti i farmaci da banco, i preparati vitaminici (in particolare la vitamina C), altri integratori alimentari e farmaci a base di erbe (ad es. Erba di San Giovanni) devono essere stati interrotti almeno 14 giorni prima dell'ammissione al centro di ricerca clinica. Viene fatta eccezione per il paracetamolo, consentito fino a 48 ore prima della somministrazione del farmaco oggetto dello studio.
  9. Nessuna vaccinazione nei 14 giorni precedenti la somministrazione del farmaco in studio.
  10. Capacità e disponibilità ad astenersi dall'alcol da 48 ore (2 giorni) prima dello screening e dell'ammissione al centro di ricerca clinica.
  11. Capacità e volontà di astenersi da bevande o alimenti contenenti metilxantina (caffè, tè, cola, cioccolata e bevande energetiche), pompelmo (succo), mais (chicchi di mais interi e popcorn), verdure crocifere e arance amare da 48 ore ( 2 giorni) prima dell'ammissione al centro di ricerca clinica.
  12. Buona salute fisica e mentale sulla base di anamnesi, esame fisico, laboratorio clinico, ECG e segni vitali, come giudicato dallo sperimentatore.
  13. Disposto e in grado di firmare l'ICF.

Criteri di esclusione:

  1. Partecipazione a un altro studio con un carico di radiazioni >0,1 mSv e ≤1 mSv nel periodo di 1 anno prima dello screening; un carico di radiazioni di >1,1 mSv e ≤2 mSv nel periodo di 2 anni prima dello screening; un carico di radiazioni di >2,1 mSv e ≤3 mSv nel periodo di 3 anni prima dello screening, ecc.
  2. Esposizione a radiazioni per motivi diagnostici (eccetto radiografie dentali e radiografie semplici del torace e dello scheletro osseo [esclusa la colonna vertebrale]) o durante il lavoro entro 1 anno prima della somministrazione del farmaco.
  3. Schema di defecazione irregolare (in media meno di una volta al giorno).
  4. Dipendente di PRA, Nuvisan o dello Sponsor.
  5. Anamnesi di allergie rilevanti a farmaci e/o alimenti.
  6. Utilizzo di prodotti del tabacco entro 60 giorni prima della somministrazione del farmaco.
  7. Storia di abuso di alcol o tossicodipendenza (comprese le droghe leggere come i prodotti a base di cannabis).
  8. Screening positivo per droghe e alcol (oppiacei, metadone, cocaina, anfetamine [compresa l'ecstasy], cannabinoidi, barbiturici, benzodiazepine, acido gamma-idrossibutirrico, antidepressivi triciclici e alcol) allo screening o all'ammissione al centro di ricerca clinica.
  9. Assunzione media di oltre 24 grammi di alcol al giorno.
  10. Screening positivo per gli anticorpi dell'antigene di superficie dell'epatite B (HBsAg), del virus dell'epatite C (HCV) o degli anticorpi HIV 1 e 2.
  11. Partecipazione a uno studio sui farmaci entro 30 giorni prima della somministrazione del farmaco nello studio in corso. Partecipazione a più di 4 studi sui farmaci nei 12 mesi precedenti la somministrazione del farmaco nello studio in corso.
  12. Donazione o perdita di più di 450 ml di sangue nei 60 giorni precedenti la somministrazione del farmaco. Donazione o perdita di oltre 1,5 litri di sangue nei 10 mesi precedenti la somministrazione del farmaco nello studio in corso.
  13. Malattia significativa e/o acuta entro 5 giorni prima della somministrazione del farmaco che potrebbe influire sulle valutazioni di sicurezza, a parere dello sperimentatore.
  14. Riluttanza a consumare la colazione ricca di grassi raccomandata dalla Food and Drug Administration (FDA).
  15. Vene non idonee per l'infusione o il prelievo di sangue.
  16. Test PCR rinofaringeo positivo per SARS-CoV-2 il giorno -1.

Piano di studio

Questa sezione fornisce i dettagli del piano di studio, compreso il modo in cui lo studio è progettato e ciò che lo studio sta misurando.

Come è strutturato lo studio?

Dettagli di progettazione

  • Scopo principale: Trattamento
  • Assegnazione: N / A
  • Modello interventistico: Assegnazione di gruppo singolo
  • Mascheramento: Nessuno (etichetta aperta)

Armi e interventi

Gruppo di partecipanti / Arm
Intervento / Trattamento
Sperimentale: Singola somministrazione orale di 500 mg di BTZ-043 contenente 3,7 MBq di [14C]BTZ-043
4 soggetti riceveranno una singola somministrazione orale di 500 mg di BTZ-043 radioattivo marcato con 14C
Droga: 500mg BTZ-043 contenente 3,7 MBq di [14C]BTZ-043
Singola somministrazione orale di 500 mg radioattivo BTZ-043 marcato con 14C

Cosa sta misurando lo studio?

Misure di risultato primarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Tassi e vie di escrezione
Lasso di tempo: Urina e feci sono state raccolte dalla somministrazione del farmaco in studio fino a quando l'escrezione cumulativa ha raggiunto il 90% della radioattività totale somministrata. Ciò è stato raggiunto da tutti i soggetti dopo 168 ore.
Determinare la velocità e le vie di escrezione della radioattività correlata al [14C]BTZ-043, compreso il bilancio di massa della radioattività totale correlata al farmaco nelle urine e nelle feci (e nel vomito, se applicabile), in seguito alla somministrazione orale di una singola dose da 500 mg di [14C]BTZ-043 in volontari maschi sani. Tutti gli escrementi sono stati raccolti per l'analisi per conteggi rapidi o normali del 14C della radioattività totale (se possibile). la radioattività misurata è stata tradotta in mg eq (Radioattività equivalente a 1 mg BTZ-043).
Urina e feci sono state raccolte dalla somministrazione del farmaco in studio fino a quando l'escrezione cumulativa ha raggiunto il 90% della radioattività totale somministrata. Ciò è stato raggiunto da tutti i soggetti dopo 168 ore.
Farmacocinetica della radioattività totale nel sangue e nel plasma (Cmax)
Lasso di tempo: Sono stati raccolti campioni di sangue per la radioattività totale dal giorno 1 fino a 168 ore dopo la somministrazione
Determinare la farmacocinetica (PK) della radioattività totale nel sangue intero e nel plasma. La radioattività misurata è stata tradotta in ng equivalenti di BTZ-043. Sulla base dell'ng eq, sono stati calcolati i parametri farmacocinetici.
Sono stati raccolti campioni di sangue per la radioattività totale dal giorno 1 fino a 168 ore dopo la somministrazione
Farmacocinetica della radioattività totale nel sangue e nel plasma (AUC-t)
Lasso di tempo: Sono stati raccolti campioni di sangue per la radioattività totale dal giorno 1 fino a 168 ore dopo la somministrazione
Determinare la farmacocinetica (PK) della radioattività totale nel sangue intero e nel plasma. La radioattività misurata è stata tradotta in ng equivalenti di BTZ-043. Sulla base dell'ng eq, sono stati calcolati i parametri farmacocinetici.
Sono stati raccolti campioni di sangue per la radioattività totale dal giorno 1 fino a 168 ore dopo la somministrazione
Farmacocinetica della radioattività totale nel sangue (T1/2)
Lasso di tempo: Sono stati raccolti campioni di sangue per la radioattività totale dal giorno 1 fino a 168 ore dopo la somministrazione
Determinare la farmacocinetica (PK) della radioattività totale nel sangue intero e nel plasma. La radioattività misurata è stata tradotta in ng equivalenti di BTZ-043. Sulla base dell'ng eq, sono stati calcolati i parametri farmacocinetici.
Sono stati raccolti campioni di sangue per la radioattività totale dal giorno 1 fino a 168 ore dopo la somministrazione
Farmacocinetica della radioattività totale nel plasma (T1/2)
Lasso di tempo: Sono stati raccolti campioni di sangue per la radioattività totale dal giorno 1 fino a 168 ore dopo la somministrazione
Determinare la farmacocinetica (PK) della radioattività totale nel sangue intero e nel plasma. La radioattività misurata è stata tradotta in ng equivalenti di BTZ-043. Sulla base dell'ng eq, sono stati calcolati i parametri farmacocinetici.
Sono stati raccolti campioni di sangue per la radioattività totale dal giorno 1 fino a 168 ore dopo la somministrazione
PK plasmatica di BTZ-043 e principali metaboliti (Cmax)
Lasso di tempo: Dal giorno 1 al giorno 3
Caratterizzare la PK plasmatica di BTZ-043 e i principali metaboliti mediante cromatografia liquida-spettrometria di massa (LC-MS), se applicabile. BTZ-043 è metabolizzato nel corpo umano. Alcuni dei metaboliti erano noti prima di questo studio, come il metabolita principale M2, un complesso ibrido di Meisenheimer o l'aminometabolita M1. Anche i metaboliti M4 e M10 erano conosciuti prima, pertanto i metodi bioanalitici sopra menzionati potrebbero essere sviluppati e validati per questi metaboliti. I parametri farmacocinetici vengono calcolati dalle misurazioni dei livelli plasmatici individuali.
Dal giorno 1 al giorno 3
PK plasmatica di BTZ-043 e principali metaboliti (AUC-ultimo)
Lasso di tempo: Dal giorno 1 al giorno 3
Caratterizzare la PK plasmatica di BTZ-043 e i principali metaboliti mediante cromatografia liquida-spettrometria di massa (LC-MS), se applicabile. BTZ-043 è metabolizzato nel corpo umano. Alcuni dei metaboliti erano noti prima di questo studio, come il metabolita principale M2, un complesso ibrido di Meisenheimer o l'aminometabolita M1. Anche i metaboliti M4 e M10 erano noti in precedenza, pertanto i metodi bioanalitici sopra menzionati potrebbero essere sviluppati e convalidati per questi metaboliti. I parametri farmacocinetici vengono calcolati dalle misurazioni dei livelli plasmatici individuali.
Dal giorno 1 al giorno 3
PK plasmatica di BTZ-043 e principali metaboliti (t1/2)
Lasso di tempo: Dal giorno 1 al giorno 3
Caratterizzare la PK plasmatica di BTZ-043 e i principali metaboliti mediante cromatografia liquida-spettrometria di massa (LC-MS), se applicabile. BTZ-043 è metabolizzato nel corpo umano. Alcuni dei metaboliti erano noti prima di questo studio, come il metabolita principale M2, un complesso ibrido di Meisenheimer o l'aminometabolita M1. Anche i metaboliti M4 e M10 erano noti in precedenza, pertanto i metodi bioanalitici sopra menzionati potrebbero essere sviluppati e convalidati per questi metaboliti. I parametri farmacocinetici vengono calcolati dalle misurazioni dei livelli plasmatici individuali.
Dal giorno 1 al giorno 3
Concentrazioni nelle urine di BTZ-043 e principali metaboliti
Lasso di tempo: Valutato dal momento della somministrazione fino a 168 ore dopo la dose. BTZ-043 e i metaboliti venivano escreti da 0 a 24 ore (BTZ-043 e M1) e da 0 a 48 ore (M2, M4 totale e M10 totale).
Il volume delle urine è stato misurato dopo ogni minzione e sono stati preparati pool Hamilton per l'analisi di BTZ-043 e dei principali metaboliti mediante LC-MS. BTZ-043 poteva essere misurato solo nelle urine entro le prime 24 ore, dopodiché non veniva più escreto ulteriore BTZ-043 nelle urine. Lo stesso vale per M1. L’escrezione totale di M2, M4 e M10 può essere misurata nelle urine fino a 48 ore dopo la dose.
Valutato dal momento della somministrazione fino a 168 ore dopo la dose. BTZ-043 e i metaboliti venivano escreti da 0 a 24 ore (BTZ-043 e M1) e da 0 a 48 ore (M2, M4 totale e M10 totale).

Misure di risultato secondarie

Misura del risultato
Misura Descrizione
Lasso di tempo
Numero di eventi avversi
Lasso di tempo: Dal giorno -1 al giorno 32
Valutare la sicurezza e la tollerabilità di una singola dose orale da 500 mg di BTZ-043 somministrata a volontari sani.
Dal giorno -1 al giorno 32

Collaboratori e investigatori

Qui è dove troverai le persone e le organizzazioni coinvolte in questo studio.

Sponsor

Michael Hoelscher

Collaboratori

Leibniz Institute for Natural Product Research and Infection Biology Hans Knöll Institute

Investigatori

  • Investigatore principale: Jan Jaap van Lier, MD, PRA Health Sciences (PRA) - Early Development Services (EDS)

Studiare le date dei record

Queste date tengono traccia dell'avanzamento della registrazione dello studio e dell'invio dei risultati di sintesi a ClinicalTrials.gov. I record degli studi e i risultati riportati vengono esaminati dalla National Library of Medicine (NLM) per assicurarsi che soddisfino specifici standard di controllo della qualità prima di essere pubblicati sul sito Web pubblico.

Studia le date principali

Inizio studio (Effettivo)

8 ottobre 2021

Completamento primario (Effettivo)

15 ottobre 2021

Completamento dello studio (Effettivo)

9 novembre 2021

Date di iscrizione allo studio

Primo inviato

22 aprile 2021

Primo inviato che soddisfa i criteri di controllo qualità

30 aprile 2021

Primo Inserito (Effettivo)

6 maggio 2021

Aggiornamenti dei record di studio

Ultimo aggiornamento pubblicato (Effettivo)

25 marzo 2025

Ultimo aggiornamento inviato che soddisfa i criteri QC

6 dicembre 2024

Ultimo verificato

1 dicembre 2024

Maggiori informazioni

Termini relativi a questo studio

Parole chiave

Termini MeSH pertinenti aggiuntivi

Altri numeri di identificazione dello studio

  • LMU-IMPH-BTZ-043-03

Informazioni su farmaci e dispositivi, documenti di studio

Studia un prodotto farmaceutico regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

Studia un dispositivo regolamentato dalla FDA degli Stati Uniti

No

Queste informazioni sono state recuperate direttamente dal sito web clinicaltrials.gov senza alcuna modifica. In caso di richieste di modifica, rimozione o aggiornamento dei dettagli dello studio, contattare register@clinicaltrials.gov. Non appena verrà implementata una modifica su clinicaltrials.gov, questa verrà aggiornata automaticamente anche sul nostro sito web .

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